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PHA-767491,双重Cdc7和Cdk9激酶抑制剂, MAPK 活化蛋白激酶 2 抑制剂;核糖体蛋白 S6 激酶 A4 抑制剂

强大的双重Cdc7和Cdk9激酶抑制剂
1篇引用文献 COA COA
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Cell Cycle (7376) MAPK activated protein kinase 2 Inhibitor (9) ribosomal protein S6 kinase A4 Inhibitor (3)
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基本描述

英文别名 2-(4-pyridyl)-1,5,6,7-tetrahydropyrrolo[3,2-c]pyridin-4-one | BDBM27344 | SMR004702829 | CAY10572(PHA-767491) | CHEBI:95058 | MLS006011036 | 1,5,6,7-Tetrahydro-2-(4-pyridinyl)-4H-pyrrolo[3,2-c]pyridin-4-one | 2-(pyridin-4-yl)-1H,4H,5H,6H,7H-pyrrolo[3,2-c]
规格或纯度 Moligand™, ≥98%
英文名称 PHA-767491
生化机理 PHA-767491 (CAY10572) 是一种强效的 ATP 竞争性 Cdc7/Cdk9 双抑制剂（IC50 值分别为 10 和 34 nM），可阻止 DNA 复制的启动。众所周知，Cdc7 激酶能促进真核生物 DNA 复制起源的活性。抑制 Cdc7 激酶会导致人类细胞系的 DNA 合成受阻。然后，肿瘤细胞会以一种与 p53 无关的方式进入凋亡途径。药理抑制 Cdc7 激酶是开发治疗癌症的肿瘤治疗药物的有效策略。PHA-767491 在 10 μM 的浓度下可诱导多种癌细胞凋亡。PHA-767491 还能抑制 Cdk9，Cdk9 是一种参与 RNA 聚合酶 II 磷酸化和基因表达转录调控的激酶。诱导癌细胞凋亡。在体内与 5-氟尿嘧啶协同抗肿瘤。
储存温度 -20°C储存
运输条件 超低温冰袋运输
作用类型 抑制剂
作用机制 MAPK 活化蛋白激酶 2 抑制剂;核糖体蛋白 S6 激酶 A4 抑制剂
备注 如果有可能，您尽量在使用的当天配置溶液，并在当天使用完它。但是，如果您需要预先配制储备溶液，我们建议您将溶液等份保存在-20°C的密封小瓶中。通常，它们最多可以使用一个月。在使用前和打开样品瓶之前，我们建议您让您的产品在室温下平衡至少1小时。需要更多关于溶解度，用法和处理的建议吗？请访问我们的常见问题（FAQ）页面以获取更多详细信息。
产品介绍

PHA-767491 (CAY10572)是ATP竞争性Cdc7和Cdk9抑制剂，IC50分别为10 nM和34 nM。A potent, reversible, and ATP-competitive inhibitor of Cdc7 and Cdk9

PHA-767491 (CAY10572) is a potent, ATP-competitive dual Cdc7/Cdk9 inhibitor with IC50 values of 10/34 nM. IC50 Value: 10 nM(Cdc7); 34 nM(Cdk9)
A potent, reversible, and ATP-competitive inhibitor of Cdc7 and Cdk9
纯度 ≥98%

关联靶点（人）

DYRK1B Tchem 双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶 1B(Dual specificity tyrosine-phosphorylation-regulated kinase 1B) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
DYRK1A Tchem 双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶 1A(Dual specificity tyrosine-phosphorylation-regulated kinase 1A) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
CDK9 Tchem 细胞周期蛋白依赖性激酶9(Cyclin-dependent kinase 9) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
CDK8 Tchem 细胞周期蛋白依赖性激酶 8(Cyclin-dependent kinase 8) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
CDC7 Tchem 细胞分裂周期 7 相关蛋白激酶(Cell division cycle 7-related protein kinase) (5 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
PKN2 Tchem 丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶N2(Serine/threonine-protein kinase N2) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
PRKG1 Tchem cGMP依赖性蛋白激酶1(cGMP-dependent protein kinase 1) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
MAPKAPK2 Tchem MAP激酶活化蛋白激酶2(MAP kinase-activated protein kinase 2) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
CLK4 Tchem 双特异性蛋白激酶 CLK4(Dual specificity protein kinase CLK4) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
RPS6KA4 Tchem 核糖体蛋白 S6 激酶 α-4(Ribosomal protein S6 kinase alpha-4) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
ABL1 Tclin Tyrosine-protein kinase ABL (18331 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
EGFR Tclin Epidermal growth factor receptor erbB1 (33727 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
INSR Tclin Insulin receptor (5558 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
ERBB2 Tclin Receptor protein-tyrosine kinase erbB-2 (7851 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
PDGFRB Tclin Platelet-derived growth factor receptor beta (5195 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
IGF1R Tclin Insulin-like growth factor I receptor (8605 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
KIT Tclin Stem cell growth factor receptor (10667 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CSNK2A1 Tchem Casein kinase II alpha (3512 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
DAPK3 Tchem Death-associated protein kinase 3 (2108 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
MAPK11 Tchem MAP kinase p38 beta (2785 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
LCK Tclin Tyrosine-protein kinase LCK (9212 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
MAPK14 Tchem MAP kinase p38 alpha (12866 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
GSK3B Tclin Glycogen synthase kinase-3 beta (11785 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
PRKCZ Tchem Protein kinase C zeta (2414 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CSNK1G1 Tchem Casein kinase I gamma 1 (2496 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
FGFR1 Tclin Fibroblast growth factor receptor 1 (9149 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
STK3 Tchem Serine/threonine-protein kinase MST2 (3069 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CSNK1D Tchem Casein kinase I delta (4546 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CAMK2B Tchem CaM kinase II beta (1626 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
SRC Tclin Tyrosine-protein kinase SRC (10310 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CHEK2 Tchem Serine/threonine-protein kinase Chk2 (4015 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
PDPK1 Tchem 3-phosphoinositide dependent protein kinase-1 (3758 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
AKT2 Tchem Serine/threonine-protein kinase AKT2 (4301 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
AKT3 Tchem Serine/threonine-protein kinase AKT3 (3157 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
IKBKB Tchem Inhibitor of nuclear factor kappa B kinase beta subunit (5554 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
AURKB Tchem Serine/threonine-protein kinase Aurora-B (6805 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
RPS6KA4 Tchem Ribosomal protein S6 kinase alpha 4 (2104 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
ROCK1 Tclin Rho-associated protein kinase 1 (4723 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
PIM1 Tchem Serine/threonine-protein kinase PIM1 (9629 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
PKN2 Tchem Protein kinase N2 (1991 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
JAK3 Tclin Tyrosine-protein kinase JAK3 (8349 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
RPS6KA5 Tchem Ribosomal protein S6 kinase alpha 5 (3355 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
PRKCG Tchem Protein kinase C gamma (2471 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
PRKD3 Tchem Protein kinase C nu (2315 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
PRKCI Tchem Protein kinase C iota (2821 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
SYK Tclin Tyrosine-protein kinase SYK (7372 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
PLK1 Tchem Serine/threonine-protein kinase PLK1 (28605 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
ITK Tclin Tyrosine-protein kinase ITK/TSK (3699 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
JAK2 Tclin Tyrosine-protein kinase JAK2 (12915 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CAMK1 Tchem CaM kinase I alpha (1664 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
FLT1 Tclin Vascular endothelial growth factor receptor 1 (6262 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
KDR Tclin Vascular endothelial growth factor receptor 2 (20924 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
GSK3A Tclin Glycogen synthase kinase-3 alpha (3764 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
PRKG2 Tchem cGMP-dependent protein kinase 2 (1612 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
PRKG1 Tchem cGMP-dependent protein kinase 1 beta (2814 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
MAP2K2 Tclin Dual specificity mitogen-activated protein kinase kinase 2 (1262 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
MAPK13 Tchem MAP kinase p38 delta (2605 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
MAPKAPK2 Tchem MAP kinase-activated protein kinase 2 (4814 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
MAPKAPK5 Tchem MAP kinase-activated protein kinase 5 (2831 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
ROCK2 Tclin Rho-associated protein kinase 2 (6206 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID

关联靶点（其它种属）

Cdk4 Cyclin-dependent kinase 4 (3 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Prkcd Protein kinase C delta (192 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Prkcb Protein kinase C beta (2 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Mapk1 MAP kinase ERK2 (650 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Hdac6 Histone deacetylase 6 (222 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Fgfr3 Fibroblast growth factor receptor 3 (21 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Camk2g CaM kinase II gamma (1 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Mus musculus (284745 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Rattus norvegicus (775804 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Human alphaherpesvirus 1 (11089 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
rep Replicase polyprotein 1ab (378 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
SARS-CoV-2 (38078 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID

作用机制

作用机制 Action Type target ID Target Name Target Type Target Organism Binding Site Name 参考文献

名称和识别符

PubChem SID 504766671
分子类型 小分子
IIUPAC Name 2-pyridin-4-yl-1,5,6,7-tetrahydropyrrolo[3,2-c]pyridin-4-one
INCHI 1S/C12H11N3O/c16-12-9-7-11(8-1-4-13-5-2-8)15-10(9)3-6-14-12/h1-2,4-5,7,15H,3,6H2,(H,14,16)
InChi Key DKXHSOUZPMHNIZ-UHFFFAOYSA-N
Smiles C1CNC(=O)C2=C1NC(=C2)C3=CC=NC=C3
Isomeric SMILES C1CNC(=O)C2=C1NC(=C2)C3=CC=NC=C3
关联CAS 845714-00-3
MeSH Entry Terms PHA 767491;PHA-767491;PHA767491
分子量 213.24
Reaxy-Rn 11061246
Reaxys-RN link address https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=11061246&ln=

化学和物理性质

溶解性 DMSO 24 mg/mL Water <1 mg/mL Ethanol <1 mg/mL
分子量 213.230 g/mol
XLogP3 0.600
氢键供体数Hydrogen Bond Donor Count 2
氢键受体数Hydrogen Bond Acceptor Count 2
可旋转键计数Rotatable Bond Count 1
精确质量Exact Mass 213.09 Da
单同位素质量Monoisotopic Mass 213.09 Da
拓扑极表面积Topological Polar Surface Area 57.800 Ų
重原子数Heavy Atom Count 16
形式电荷Formal Charge 0
复杂度Complexity 275.000
同位素原子数Isotope Atom Count 0
定义的原子立体中心计数Defined Atom Stereocenter Count 0
未定义的原子立体中心计数Undefined Atom Stereocenter Count 0
定义的键立体中心计数Defined Bond Stereocenter Count 0
未定义的键立体中心计数Undefined Bond Stereocenter Count 0
所有立体化学键的总数The total count of all stereochemical bonds 0
共价键合单元计数Covalently-Bonded Unit Count 1

安全和危险性（GHS）

质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)

C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
输入批号以搜索分析图谱:

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找到4个结果

批号(Lot Number) 证书类型 货号
L2410118 分析证书 P127009
J2116165 分析证书 P127009
J2116167 分析证书 P127009
J2116168 分析证书 P127009

此产品的引用文献

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引用文献

1. Montagnoli A, Valsasina B, Croci V, Menichincheri M, Rainoldi S, Marchesi V, Tibolla M, Tenca P, Brotherton D, Albanese C et al..  (2008)  A Cdc7 kinase inhibitor restricts initiation of DNA replication and has antitumor activity..  Nat Chem Biol,  4  (6): (357-65).  [PMID:18469809]
2. Shengsheng Mei, Shanshan Peng, Eu Gene Vong, Jinbiao Zhan.  (2024)  A dual-functional oncolytic adenovirus ZD55-aPD-L1 scFv armed with PD-L1 inhibitor potentiates its antitumor activity.  INTERNATIONAL IMMUNOPHARMACOLOGY,  128  (111579).  [PMID:38278066] [10.1016/j.intimp.2024.111579]

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