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PD173074,FGFR1和FGFR3抑制剂

强大的FGFR1和FGFR3抑制剂
3篇引用文献 COA COA
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Apoptosis (7108) FGFR (112) Protein Tyrosine Kinase/RTK (1319) Receptor Tyrosine Kinase (2808) VEGFR (187) 受体酪氨酸激酶(RTK)抑制剂 (18) 药物成分 (367)
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基本描述

英文别名 A25450 | SMR000568412 | BCPP000121 | MFCD08705327 | CHEBI:63448 | HMS2233G17 | NSC766908 | NSC-766908 | UNII-A4TLL8634Y | 1-tert-Butyl-3-(6-(3,5-dimethoxyphenyl)-2-(4-diethylaminobutylamino)pyrido(2,3-d)pyrimidin-7-yl)urea | 2fgi | BDBM6190 | NCGC00165863
规格或纯度 Moligand™, ≥99%
英文名称 PD173074
生化机理 表皮生长因子/血管内皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂 PD173074 是一种细胞渗透性吡啶嘧啶化合物，已被证明是表皮生长因子和血管内皮生长因子受体的强效、ATP 竞争性和可逆抑制剂 {Flg (FGFR1)} 的 IC50 = 21.5 nM。它只能在更高浓度（IC50 = 17.6 μM，19.8 μM）下抑制 PDGFR 和 c-Src，即使在高达 50 μM 的浓度下，对 EGFR、InsR、MEK 和 cPKC 的抑制作用也微乎其微。研究还表明，它能抑制体外 NIH3T3 细胞中内源性 Flg（表皮生长因子受体 1，IC50 <5 nM）和过表达的 Flk-1（血管内皮生长因子受体 2，IC50 <200 nM）的自身磷酸化。抑制表皮生长因子受体（FGFR）信号传导会损害血管生成，并通过激活 ERK1/2 影响干细胞的自我更新。也可作为 FGFR-3 的抑制剂。
储存温度 -20°C储存
运输条件 超低温冰袋运输
作用类型 抑制剂
备注 如果有可能，您尽量在使用的当天配置溶液，并在当天使用完它。但是，如果您需要预先配制储备溶液，我们建议您将溶液等份保存在-20°C的密封小瓶中。通常，它们最多可以使用一个月。在使用前和打开样品瓶之前，我们建议您让您的产品在室温下平衡至少1小时。需要更多关于溶解度，用法和处理的建议吗？请访问我们的常见问题（FAQ）页面以获取更多详细信息。
产品介绍

PD173074是一种有效的FGFR1抑制剂，IC50约为25 nM，也能抑制VEGFR2，IC50为100-200 nM，作用于FGFR1比作用于PDGFR和c-Src选择性高1000倍左右。Potent inhibitor of FGF and VEGF (Flt/Flk) receptors.

PD173074 is a potent FGFR1 inhibitor with IC50 of ~25 nM and also inhibits VEGFR2 with IC50 of 100-200 nM, ~1000-fold selective for FGFR1 than PDGFR and c-Src.
Potent inhibitor of FGF and VEGF (Flt/Flk) receptors.
纯度 ≥99%

关联靶点（人）

FGFR1 Tclin 成纤维细胞生长因子受体 1(Fibroblast growth factor receptor 1) (6 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
FGFR2 Tclin 成纤维细胞生长因子受体 2(Fibroblast growth factor receptor 2) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
ABL1 Tclin Tyrosine-protein kinase ABL (18331 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
EGFR Tclin Epidermal growth factor receptor erbB1 (33727 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
INSR Tclin Insulin receptor (5558 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
PDGFRB Tclin Platelet-derived growth factor receptor beta (5195 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
GSK3B Tclin Glycogen synthase kinase-3 beta (11785 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
FGFR2 Tclin Fibroblast growth factor receptor 2 (3405 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
FGFR1 Tclin Fibroblast growth factor receptor 1 (9149 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CSNK1D Tchem Casein kinase I delta (4546 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
SRC Tclin Tyrosine-protein kinase SRC (10310 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
GLA Tclin Alpha-galactosidase A (5444 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
GBA1 Tclin Beta-glucocerebrosidase (14647 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CSK Tchem Tyrosine-protein kinase CSK (2395 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
KDR Tclin Vascular endothelial growth factor receptor 2 (20924 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
MST1R Tchem Macrophage-stimulating protein receptor (2327 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
MAP2K1 Tclin Dual specificity mitogen-activated protein kinase kinase 1 (4127 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CDK2 Tchem Cyclin-dependent kinase 2 (9050 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
GLP1R Tclin Glucagon-like peptide 1 receptor (111429 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
YES1 Tclin Tyrosine-protein kinase YES (2781 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
AURKA Tchem Serine/threonine-protein kinase Aurora-A (10240 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
ATM Tchem Serine-protein kinase ATM (4198 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
143B (353 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
5637 (630 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
A 172 (535 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
A204 (242 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
A2058 (690 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
A-375 (9258 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
A-427 (643 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
A498 (42825 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
A673 (619 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
ACHN (49357 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
AGS (1999 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
BT-20 (503 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
BT-474 (2113 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
BXPC-3 (2997 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
C8166 (1658 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Caco-2 (12174 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CAKI-1 (44928 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Calu-1 (518 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Calu-3 (339 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Calu-6 (398 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CAPAN-1 (772 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CCRF-CEM (65223 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CFPAC-1 (421 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
COLO 205 (50209 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
COLO 320 (353 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
COLO 320DM (191 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
COR-L23 (253 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
DAN-G (242 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Daoy (570 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
DLD-1 (17511 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID

关联靶点（其它种属）

Mapk1 MAP kinase ERK2 (650 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Hdac6 Histone deacetylase 6 (222 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Fgfr4 Fibroblast growth factor receptor 4 (138 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Fgfr3 Fibroblast growth factor receptor 3 (21 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Plasmodium falciparum (966862 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
H4 (48 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
rep Replicase polyprotein 1ab (378 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Nfe2l2 Nuclear factor erythroid 2-related factor 2 (214 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Rorc Nuclear receptor ROR-gamma (89407 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Pdgfra Platelet-derived growth factor receptor (PDGFr) (77 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
SARS-CoV-2 (38078 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID

作用机制

作用机制 Action Type target ID Target Name Target Type Target Organism Binding Site Name 参考文献

名称和识别符

分子类型 小分子
IIUPAC Name 1-tert-butyl-3-[2-[4-(diethylamino)butylamino]-6-(3,5-dimethoxyphenyl)pyrido[2,3-d]pyrimidin-7-yl]urea
INCHI 1S/C28H41N7O3/c1-8-35(9-2)13-11-10-12-29-26-30-18-20-16-23(19-14-21(37-6)17-22(15-19)38-7)25(31-24(20)32-26)33-27(36)34-28(3,4)5/h14-18H,8-13H2,1-7H3,(H3,29,30,31,32,33,34,36)
InChi Key DXCUKNQANPLTEJ-UHFFFAOYSA-N
Smiles CCN(CC)CCCCNC1=NC2=NC(=C(C=C2C=N1)C3=CC(=CC(=C3)OC)OC)NC(=O)NC(C)(C)C
Isomeric SMILES CCN(CC)CCCCNC1=NC2=NC(=C(C=C2C=N1)C3=CC(=CC(=C3)OC)OC)NC(=O)NC(C)(C)C
分子量 523.67
Reaxy-Rn 10130688
Reaxys-RN link address https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=10130688&ln=

化学和物理性质

溶解性 Soluble in DMSO (21 mg/ml), ethanol (100 mM), water (partly miscible), methanol, and chloroform.
敏感性 对热敏感
熔点 86 °C
分子量 523.700 g/mol
XLogP3 4.500
氢键供体数Hydrogen Bond Donor Count 3
氢键受体数Hydrogen Bond Acceptor Count 8
可旋转键计数Rotatable Bond Count 13
精确质量Exact Mass 523.327 Da
单同位素质量Monoisotopic Mass 523.327 Da
拓扑极表面积Topological Polar Surface Area 114.000 Ų
重原子数Heavy Atom Count 38
形式电荷Formal Charge 0
复杂度Complexity 690.000
同位素原子数Isotope Atom Count 0
定义的原子立体中心计数Defined Atom Stereocenter Count 0
未定义的原子立体中心计数Undefined Atom Stereocenter Count 0
定义的键立体中心计数Defined Bond Stereocenter Count 0
未定义的键立体中心计数Undefined Bond Stereocenter Count 0
所有立体化学键的总数The total count of all stereochemical bonds 0
共价键合单元计数Covalently-Bonded Unit Count 1

安全和危险性（GHS）

象形图 GHS07
信号词 警告
危险声明

H315: 引起皮肤刺激

H319: 引起严重眼睛刺激

H335: 可能引起呼吸道刺激
预防措施声明

P261: 避免吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾

P264: 处理后要彻底洗手。

P271: 仅在室外或通风良好的地方使用。

P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。

P321: 特殊处理（请参阅此标签上的...）。

P302+P352: 如皮肤沾染：用水充分清洗。

P304+P340: 如误吸入：将人转移到空气新鲜处，保持呼吸舒适体位。

P305+P351+P338: 如进入眼睛：用水小心冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取出，取出隐形眼镜。继续冲洗。

P362+P364: 脱掉沾污的衣服，清洗后方可重新使用。

P405: 密闭存放

P403+P233: 存放在通风良好的地方。保持容器密闭。

P501: 将内容物/容器处理到。。。

P264+P265: 处理后彻底洗手[和…]。不要触摸眼睛。

P337+P317: 如果眼睛刺激持续：寻求医疗帮助。

P332+P317: 如果出现皮肤刺激：请寻求医疗帮助。

P319: 如果你感到不适，请寻求医疗帮助。
WGK Germany 3
个人防护装备 dust mask type N95 (US), Eyeshields, Gloves

质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)

C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
输入批号以搜索分析图谱:

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批号(Lot Number) 证书类型 货号
G1522069 分析证书 P125865

此产品的引用文献

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引用文献

1. Decker B et al..  (2020)  Global Genome Conformational Programming during Neuronal Development Is Associated with CTCF and Nuclear FGFR1-The Genome Archipelago Model..  Int J Mol Sci,  22  [PMID:33396256]
2. Tingting Yang, Jiayu Yuan, Yuting Peng, Jiale Pang, Zhen Qiu, Shangxiu Chen, Yuhan Huang, Zhenzhou Jiang, Yilin Fan, Junjie Liu, Tao Wang, Xueyan Zhou, Sitong Qian, Jinfang Song, Yi Xu, Qian Lu, Xiaoxing Yin.  (2023)  Metformin: A promising clinical therapeutical approach for BPH treatment via inhibiting dysregulated steroid hormones-induced prostatic epithelial cells proliferation.  Journal of Pharmaceutical Analysis,  [PMID:38352949] [10.1016/j.jpha.2023.08.012]
3. Yanran Bi, Ruiling Zheng, Jiahao Hu, Ruiqing Shi, Junfeng Shi, Yutao Wang, Peng Wang, Wenyi Jiang, Gyudong Kim, Zhiguo Liu, Xiaokun Li, Li Lin.  (2023)  A novel FGFR1 inhibitor CYY292 suppresses tumor progression, invasion, and metastasis of glioblastoma by inhibiting the Akt/GSK3β/snail signaling axis.  Genes & Diseases,  [PMID:37588207] [10.1016/j.gendis.2023.02.035]
4. JiaQin Sun, Wei Wei, YaZhen Xu, JieHao Qu, XiangDong Liu, Takeshi Endo.  (2015)  A curing system of benzoxazine with amine: reactivity, reaction mechanism and material properties.  RSC Advances,  5  (25): (19048-19057).  [10.1039/C4RA16582A]

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