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PJ34,PARPl/2 抑制剂, 聚（ADP-核糖）聚合酶 1 抑制剂

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Cell Cycle/DNA Damage (2603) DNA Damage (3514) Histone Modification (3105) PARP (124) poly(ADP-ribose) polymerase 1 Inhibitor (15) 表观遗传学 (1497)
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基本描述

英文别名 BRD-K11853856-003-01-3 | N~2~,N~2~-dimethyl-N-(6-oxo-5,6-dihydrophenanthridin-2-yl)glycinamide | NA92ZAR7N2 | AS-76486 | NCGC00370866-10 | N-(5,6-dihydro-6-oxophenanthridine-2-yl)-2-(dimethylamino)acetamide | PJ34 | pj-34 | PJ34 free base | SB19292 | 2-(d
规格或纯度 Moligand™, ≥98%
英文名称 PJ34
生化机理 PJ34 可抑制过亚硝酸盐诱导的细胞坏死，EC50 为 20 nM。用 PJ34 处理可增加 NIS 启动子的活性，但不影响 PARP-1 与启动子序列的结合，此外还可增加组蛋白修饰激活标记（H3K9K14ac、H3K4me3）。
储存温度 -20°C储存
运输条件 超低温冰袋运输
作用类型 抑制剂
作用机制 聚（ADP-核糖）聚合酶 1 抑制剂
产品介绍

产品介绍：
PJ34 是一种有效的特异性 PARPl/2 抑制剂，IC50 分别为 110 nM 和 86 nM。

PJ34 is a novel potent specific inhibitor of PARP-l/2 with EC50 of 20 nM.
纯度 ≥98%

关联靶点（人）

TNKS Tchem 坦科聚合酶-1(Tankyrase-1) (2 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
PARP4 Tchem 聚[ADP-核糖]聚合酶4(Poly [ADP-ribose] polymerase 4) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
PARP3 Tclin 聚[ADP-核糖]聚合酶3(Poly [ADP-ribose] polymerase 3) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
PARP1 Tclin 聚[ADP-核糖]聚合酶1(Poly [ADP-ribose] polymerase 1) (16 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
PARP2 Tclin 聚[ADP-核糖]聚合酶2(Poly [ADP-ribose] polymerase 2) (5 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
PARP12 Tchem 聚[ADP-核糖]聚合酶12(Poly [ADP-ribose] polymerase 12) (2 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
TNKS2 Tchem 坦科聚合酶-2(Tankyrase-2) (3 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
PARP1 Tclin Poly [ADP-ribose] polymerase-1 (6206 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
PARP2 Tclin Poly [ADP-ribose] polymerase 2 (1185 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
PARP3 Tclin Poly [ADP-ribose] polymerase 3 (206 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
TNKS Tchem Tankyrase-1 (1241 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
PARP4 Tchem Poly [ADP-ribose] polymerase 4 (71 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
TNKS2 Tchem Tankyrase-2 (1531 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
PARP14 Tchem Poly [ADP-ribose] polymerase 14 (380 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
PARP15 Tchem Poly [ADP-ribose] polymerase 15 (178 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
PARP10 Tchem Poly [ADP-ribose] polymerase 10 (418 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID

关联靶点（其它种属）

Hdac6 Histone deacetylase 6 (222 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
MEF (1005 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID

作用机制

作用机制 Action Type target ID Target Name Target Type Target Organism Binding Site Name 参考文献

名称和识别符

PubChem SID 504750820
分子类型 小分子
IIUPAC Name 2-(dimethylamino)-N-(6-oxo-5H-phenanthridin-2-yl)acetamide
INCHI 1S/C17H17N3O2/c1-20(2)10-16(21)18-11-7-8-15-14(9-11)12-5-3-4-6-13(12)17(22)19-15/h3-9H,10H2,1-2H3,(H,18,21)(H,19,22)
InChi Key UYJZZVDLGDDTCL-UHFFFAOYSA-N
Smiles CN(C)CC(=O)NC1=CC2=C(C=C1)NC(=O)C3=CC=CC=C32
Isomeric SMILES CN(C)CC(=O)NC1=CC2=C(C=C1)NC(=O)C3=CC=CC=C32
关联CAS 356042-41-6,344458-19-1
MeSH Entry Terms N-(oxo-5,6-dihydrophenanthridin-2-yl)-N,N-dimethylacetamide hydrochloride;PJ 34;PJ-34;PJ34
分子量 295.34
Reaxy-Rn 9933113
Reaxys-RN link address https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=9933113&ln=

化学和物理性质

溶解性 DMSO 28 mg/mL Water <1 mg/mL Ethanol <1 mg/mL
分子量 295.340 g/mol
XLogP3 1.700
氢键供体数Hydrogen Bond Donor Count 2
氢键受体数Hydrogen Bond Acceptor Count 3
可旋转键计数Rotatable Bond Count 3
精确质量Exact Mass 295.132 Da
单同位素质量Monoisotopic Mass 295.132 Da
拓扑极表面积Topological Polar Surface Area 61.400 Ų
重原子数Heavy Atom Count 22
形式电荷Formal Charge 0
复杂度Complexity 438.000
同位素原子数Isotope Atom Count 0
定义的原子立体中心计数Defined Atom Stereocenter Count 0
未定义的原子立体中心计数Undefined Atom Stereocenter Count 0
定义的键立体中心计数Defined Bond Stereocenter Count 0
未定义的键立体中心计数Undefined Bond Stereocenter Count 0
所有立体化学键的总数The total count of all stereochemical bonds 0
共价键合单元计数Covalently-Bonded Unit Count 1

安全和危险性（GHS）

质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)

C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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批号(Lot Number) 证书类型 货号
A2219481 分析证书 P125128
A2219482 分析证书 P125128
A2219483 分析证书 P125128
A2220003 分析证书 P125128
A2220004 分析证书 P125128
A2220005 分析证书 P125128

此产品的引用文献

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引用文献

1. Jagtap P, Szabó C.  (2005)  Poly(ADP-ribose) polymerase and the therapeutic effects of its inhibitors..  Nat Rev Drug Discov,  4  (5): (421-40).  [PMID:15864271]
2. Moree WJ, Goldman P, Demaggio AJ, Christenson E, Herendeen D, Eksterowicz J, Kesicki EA, McElligott DL, Beaton G.  (2008)  Identification of ring-fused pyrazolo pyridin-2-ones as novel poly(ADP-ribose)polymerase-1 inhibitors..  Bioorg Med Chem Lett,  18  (18): (5126-9).  [PMID:18713665]
3. Yang Yi, Wenzhe Li, Kefang Liu, Heng Xue, Rong Yu, Meng Zhang, Yang-Oujie Bao, Xinyuan Lai, Jingjing Fan, Yuxi Huang, Jing Wang, Xiaomeng Shi, Junhua Li, Hongping Wei, Kuanhui Xiang, Linjie Li, Rong Zhang, Xin Zhao, Xue Qiao, Hang Yang, Min Ye.  (2023)  Licorice-saponin A3 is a broad-spectrum inhibitor for COVID-19 by targeting viral spike and anti-inflammation.  Journal of Pharmaceutical Analysis,  [PMID:37363744] [10.1016/j.jpha.2023.05.011]

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