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基本描述

别名	奥格列汀 \| 奥格列汀(MK-3102)
英文别名	AC-28992 \| J-690074 \| MFCD22573261 \| (2R,3S,5R)-2-(2,5-difluorophenyl)-5-(2-(methylsulfonyl)-2,6-dihydropyrrolo[3,4-c]pyrazol-5(4H)-yl)tetrahydro-2H-pyran-3-amine \| AKOS025289528 \| CHEBI:134735 \| (2R,3S,5R)-2-(2,5-Difluorophenyl)-5-[2-(methylsulfonyl)-2,6
规格或纯度	Moligand™, ≥99%
英文名称	Omarigliptin (MK-3102)
生化机理	奥马列汀（MK-3102）是一种 DPP-4 竞争性可逆抑制剂（IC50 = 1.6 nM，Ki = 0.8 nM）。它对所有测试过的蛋白酶都具有高度选择性（IC50 > 67 μM），包括 QPP、FAP、PEP、DPP8 和 DPP9，并具有微弱的离子通道活性（IKr、Caγ1.2 和 Naγ1.5 的 IC50 > 30 μM）。
储存温度	-20°C储存
运输条件	超低温冰袋运输
作用类型	抑制剂
作用机制	二肽基肽酶 IV 抑制剂
产品介绍	Information Omarigliptin (MK-3102) Omarigliptin (MK-3102) is a competitive, reversible inhibitor of DPP-4 (IC50 = 1.6 nM, Ki = 0.8 nM). It is highly selective over all proteases tested (IC50 > 67 μM), including QPP, FAP, PEP, DPP8, and DPP9 and has weak ion channel activity (IC50 > 30 μM at IKr, Caγ1.2, and Naγ1.5). Targets DPP-4 (Cell-free assay) 1.6 nM In vitro Omarigliptin is a potent inhibitor of DPP-4 and is highly selective over other proteases tested (IC50 > 67 μmol/L) and has weak ion channel activity (IC50 > 30 μmol/L at IKr, Caγ1.2, and Naγ1.5). Additionally, an IC50 > 10 μmol/L was obtained in all assays in an expansive selectivity counterscreen (168 radioligand binding or enzymatic assays). Omarigliptin binds rapidly and competitively to the active site of DPP-4, a process that is reversible and highly selective, and thus leads to increased levels of insulin and decreased levels of Glukagon under hyperglycaemic conditions. In vivo In lean mice, when orally administered 1 h prior to dextrose challenge in an oral glucose tolerance test (OGTT), it significantly reduced blood glucose excursion in a dose-dependent manner from 0.01 mg/kg (7% reduction in glucose AUC) to 0.3 mg/kg (51% reduction). the administration of omarigliptin dose-dependently increases plasma concentrations of active GLP-1. The pharmacokinetics of omarigliptin in male Sprague−Dawley rat and beagle dog are characterized by a low plasma clearance (0.9−1.1 mL/min/kg), a volume of distribution at steady state of 0.8−1.3 L/kg, and a long terminal half-life (∼11−22 h). The oral bioavailability of omarigliptin is good in both dogs and rats (∼100%). Omarigliptin is well-tolerated over the duration of the study, with no mortality or physical signs noted. Following the administration of a single oral dose of 25 mg in volunteers, omarigliptin was rapidly absorbed, with peak concentrations (Cmax) of 750 nmol/L reached within 1 h (Tmax). Bioavailability was estimated to be ≥74 %.
纯度	≥99%

产品属性

ALogP	0.3

关联靶点（人）

DPP4 Tclin 二肽基肽酶4(Dipeptidyl peptidase 4) (8 活性数据)

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活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

KCNH2 Tclin HERG (29587 活性数据)

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活性类型	Relation	Activity value	Units	Action Type	期刊	PubMed Id	doi	Assay Aladdin ID

CACNA1C Tclin Voltage-gated L-type calcium channel alpha-1C subunit (766 活性数据)

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活性类型	Relation	Activity value	Units	Action Type	期刊	PubMed Id	doi	Assay Aladdin ID

SCN5A Tclin Sodium channel protein type V alpha subunit (3462 活性数据)

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活性类型	Relation	Activity value	Units	Action Type	期刊	PubMed Id	doi	Assay Aladdin ID

DPP7 Tchem Dipeptidyl peptidase II (2000 活性数据)

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活性类型	Relation	Activity value	Units	Action Type	期刊	PubMed Id	doi	Assay Aladdin ID

DPP8 Tchem Dipeptidyl peptidase VIII (2139 活性数据)

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活性类型	Relation	Activity value	Units	Action Type	期刊	PubMed Id	doi	Assay Aladdin ID

DPP9 Tchem Dipeptidyl peptidase IX (1624 活性数据)

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活性类型	Relation	Activity value	Units	Action Type	期刊	PubMed Id	doi	Assay Aladdin ID

Homo sapiens (32628 活性数据)

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活性类型	Relation	Activity value	Units	Action Type	期刊	PubMed Id	doi	Assay Aladdin ID

FAP Tchem Fibroblast activation protein alpha (827 活性数据)

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活性类型	Relation	Activity value	Units	Action Type	期刊	PubMed Id	doi	Assay Aladdin ID

关联靶点（其它种属）

DPP4 Dipeptidyl peptidase IV (11 活性数据)

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活性类型	Relation	Activity value	Units	Action Type	期刊	PubMed Id	doi	Assay Aladdin ID

PREP Prolyl endopeptidase (14 活性数据)

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活性类型	Relation	Activity value	Units	Action Type	期刊	PubMed Id	doi	Assay Aladdin ID

Hdac6 Histone deacetylase 6 (222 活性数据)

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活性类型	Relation	Activity value	Units	Action Type	期刊	PubMed Id	doi	Assay Aladdin ID

Salmonella typhimurium (15756 活性数据)

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活性类型	Relation	Activity value	Units	Action Type	期刊	PubMed Id	doi	Assay Aladdin ID

Canis familiaris (36305 活性数据)

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活性类型	Relation	Activity value	Units	Action Type	期刊	PubMed Id	doi	Assay Aladdin ID

Mus musculus (284745 活性数据)

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活性类型	Relation	Activity value	Units	Action Type	期刊	PubMed Id	doi	Assay Aladdin ID

Rattus norvegicus (775804 活性数据)

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活性类型	Relation	Activity value	Units	Action Type	期刊	PubMed Id	doi	Assay Aladdin ID

rep Replicase polyprotein 1ab (378 活性数据)

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活性类型	Relation	Activity value	Units	Action Type	期刊	PubMed Id	doi	Assay Aladdin ID

Plasma (328 活性数据)

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活性类型	Relation	Activity value	Units	Action Type	期刊	PubMed Id	doi	Assay Aladdin ID

Cacna1c Voltage-gated L-type calcium channel (1164 活性数据)

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活性类型	Relation	Activity value	Units	Action Type	期刊	PubMed Id	doi	Assay Aladdin ID

FAP Prolyl endopeptidase FAP (28 活性数据)

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活性类型	Relation	Activity value	Units	Action Type	期刊	PubMed Id	doi	Assay Aladdin ID

SARS-CoV-2 (38078 活性数据)

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活性类型	Relation	Activity value	Units	Action Type	期刊	PubMed Id	doi	Assay Aladdin ID

作用机制

作用机制	Action Type	target ID	Target Name	Target Type	Target Organism	Binding Site Name	参考文献

名称和识别符

PubChem SID	504770682
分子类型	小分子
IIUPAC Name	(2R,3S,5R)-2-(2,5-difluorophenyl)-5-(2-methylsulfonyl-4,6-dihydropyrrolo[3,4-c]pyrazol-5-yl)oxan-3-amine
INCHI	1S/C17H20F2N4O3S/c1-27(24,25)23-7-10-6-22(8-16(10)21-23)12-5-15(20)17(26-9-12)13-4-11(18)2-3-14(13)19/h2-4,7,12,15,17H,5-6,8-9,20H2,1H3/t12-,15+,17-/m1/s1
InChi Key	MKMPWKUAHLTIBJ-ISTRZQFTSA-N
Smiles	CS(=O)(=O)N1C=C2CN(CC2=N1)C3CC(C(OC3)C4=C(C=CC(=C4)F)F)N
Isomeric SMILES	CS(=O)(=O)N1C=C2CN(CC2=N1)[C@@H]3C[C@@H]([C@H](OC3)C4=C(C=CC(=C4)F)F)N
分子量	398.43
Reaxy-Rn	47912824
Reaxys-RN link address	https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=47912824&ln=

化学和物理性质

溶解性	Solubility (25°C) In vitro DMSO: 79 mg/mL (198.27 mM); Water: Insoluble; Ethanol: Insoluble;
分子量	398.400 g/mol
XLogP3	0.300
氢键供体数Hydrogen Bond Donor Count	1
氢键受体数Hydrogen Bond Acceptor Count	8
可旋转键计数Rotatable Bond Count	3
精确质量Exact Mass	398.122 Da
单同位素质量Monoisotopic Mass	398.122 Da
拓扑极表面积Topological Polar Surface Area	98.800 Å²
重原子数Heavy Atom Count	27
形式电荷Formal Charge	0
复杂度Complexity	649.000
同位素原子数Isotope Atom Count	0
定义的原子立体中心计数Defined Atom Stereocenter Count	3
未定义的原子立体中心计数Undefined Atom Stereocenter Count	0
定义的键立体中心计数Defined Bond Stereocenter Count	0
未定义的键立体中心计数Undefined Bond Stereocenter Count	0
所有立体化学键的总数The total count of all stereochemical bonds	0
共价键合单元计数Covalently-Bonded Unit Count	1

安全和危险性（GHS）

象形图	GHS05, GHS07, GHS08
信号词	危险
危险声明	H315: 引起皮肤刺激 H317: 可能引起皮肤过敏反应 H318: 造成严重的眼睛损伤 H334: 吸入可能引起过敏或哮喘病症状或呼吸困难 H335: 可能引起呼吸道刺激 H341: 怀疑引起遗传缺陷 H361: 怀疑破坏生育力或未出生的孩子 H370: 对器官造成损害 H413: 可能对水生生物造成长期的有害影响
预防措施声明	P201: 使用前获取特殊说明 P202: 在阅读并理解所有安全预防措施之前，不要进行操作。 P260: 不要吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾。 P264: 处理后要彻底洗手。 P270: 使用本产品时，请勿进食、饮水或吸烟。 P271: 仅在室外或通风良好的地方使用。 P272: 被污染的工作服不允许离开工作场所 P273: 避免释放到环境中。 P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。 P310: 立即致电解毒中心或医生。 P321: 特殊处理（请参阅此标签上的...）。 P362: 脱下污染的衣服并洗净后再使用。 P302+P352: 如皮肤沾染：用水充分清洗。 P304+P340: 如误吸入：将人转移到空气新鲜处，保持呼吸舒适体位。 P305+P351+P338: 如进入眼睛：用水小心冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取出，取出隐形眼镜。继续冲洗。 P333+P313: 如发生皮肤刺激或皮疹：求医/就诊。 P403: 存放在通风良好的地方。 P405: 密闭存放 P501: 将内容物/容器处理到。。。

质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)

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批号(Lot Number)	证书类型	货号
G2219891	分析证书	O414061

引用文献

1. Biftu T, Sinha-Roy R, Chen P, Qian X, Feng D, Kuethe JT, Scapin G, Gao YD, Yan Y, Krueger D et al.. (2014) Omarigliptin (MK-3102): a novel long-acting DPP-4 inhibitor for once-weekly treatment of type 2 diabetes.. J Med Chem, 57 (8): (3205-12). [PMID:24660890]

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Omarigliptin (MK-3102), 二肽基肽酶 IV 抑制剂

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化学和物理性质

安全和危险性（GHS）

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引用文献

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