| 货号 (SKU) | 包装规格 | 是否现货 | 价格 | 数量 |
|---|---|---|---|---|
| N425398-1ml |
1ml |
现货  |
|
| 别名 | 纽特林-3b |
|---|---|
| 英文别名 | (+/-)-4-[4,5-Bis(4-chlorophenyl)-2-(2-isopropoxy-4-methoxy-phenyl)-4,5-dihydro-imidazole-1-carbonyl]-piperazin-2-one | CHEBI:46742 | rel-4-{[(4R,5S)-4,5-bis(4-chlorophenyl)-2-{2-[(propan-2-yl)oxy]-4-methoxyphenyl}-4,5-dihydro-1H-imidazol-1-yl]carbonyl}pip |
| 规格或纯度 | 10mM in DMSO |
| 英文名称 | Nutlin-3b |
| 生化机理 | 作为 p53 MDM2 拮抗剂或抑制剂，Nutlin-3b 的 (+)- 对映异构体的药效比药效更强的相反 (-)- 对映异构体 Nutlin-3a 低 150 倍。它可作为非 MDM2 相关细胞活性的阴性对照。 |
| 储存温度 | -80℃储存 |
| 运输条件 | 超低温冰袋运输 |
| 作用类型 | 抑制剂 |
| 产品介绍 |
Nutlin-3b是MDM2/p53抑制剂，IC50为13.6 μM。 Nutlin-3b是nutlin-3的无活性异构体。
Nutlin-3是一种小分子MDM2抑制剂，可干扰MDM2介导的TP53降解。WT-TP53的稳定可导致细胞周期停滞、生长抑制和细胞凋亡。作为一种无活性的异构体，Nutlin-3b对增殖没有任何影响，对癌细胞中的基因表达也没有明显的作用。与3a（活性nutlin-3异构体）相比，nutlin-3b结合MDM2的亲和力比nutlin-3a低200倍，活性比nutlin-3a小150倍。Nutlin-3b通常作为阴性对照，不能诱导MDM2、p53或p21的表达，在H460细胞系中也不影响集落形成，对细胞周期无影响。
Nutlin-3b 是一种 p53/MDM2 抑制剂，IC50 为 13.6 μM。Nutlin-3b 与 MDM2 的结合活性比 Nutlin-3a 低 150 倍。 Nutlin-3b is a p53/MDM2 antagonist or inhibitor with IC50 value of 13.6 μM, 150-fold less potent (+)-enantiomer of Nutlin-3 as in comparison with opposite (-)-enantiomer Nutlin-3a. |
| 作用机制 | Action Type | target ID | Target Name | Target Type | Target Organism | Binding Site Name | 参考文献 |
|---|
| 分子类型 | 小分子 |
|---|---|
| IIUPAC Name | 4-[(4R,5S)-4,5-bis(4-chlorophenyl)-2-(4-methoxy-2-propan-2-yloxyphenyl)-4,5-dihydroimidazole-1-carbonyl]piperazin-2-one |
| INCHI | 1S/C30H30Cl2N4O4/c1-18(2)40-25-16-23(39-3)12-13-24(25)29-34-27(19-4-8-21(31)9-5-19)28(20-6-10-22(32)11-7-20)36(29)30(38)35-15-14-33-26(37)17-35/h4-13,16,18,27-28H,14-15,17H2,1-3H3,(H,33,37)/t27-,28+/m1/s1 |
| InChi Key | BDUHCSBCVGXTJM-IZLXSDGUSA-N |
| Smiles | CC(C)OC1=C(C=CC(=C1)OC)C2=NC(C(N2C(=O)N3CCNC(=O)C3)C4=CC=C(C=C4)Cl)C5=CC=C(C=C5)Cl |
| Isomeric SMILES | CC(C)OC1=C(C=CC(=C1)OC)C2=N[C@@H]([C@@H](N2C(=O)N3CCNC(=O)C3)C4=CC=C(C=C4)Cl)C5=CC=C(C=C5)Cl |
| 分子量 | 581.49 |
| Reaxy-Rn | 11322582 |
| Reaxys-RN link address | https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=11322582&ln= |
| 分子量 | 581.500 g/mol |
|---|---|
| XLogP3 | 5.200 |
| 氢键供体数Hydrogen Bond Donor Count | 1 |
| 氢键受体数Hydrogen Bond Acceptor Count | 5 |
| 可旋转键计数Rotatable Bond Count | 6 |
| 精确质量Exact Mass | 580.164 Da |
| 单同位素质量Monoisotopic Mass | 580.164 Da |
| 拓扑极表面积Topological Polar Surface Area | 83.500 Ų |
| 重原子数Heavy Atom Count | 40 |
| 形式电荷Formal Charge | 0 |
| 复杂度Complexity | 919.000 |
| 同位素原子数Isotope Atom Count | 0 |
| 定义的原子立体中心计数Defined Atom Stereocenter Count | 2 |
| 未定义的原子立体中心计数Undefined Atom Stereocenter Count | 0 |
| 定义的键立体中心计数Defined Bond Stereocenter Count | 0 |
| 未定义的键立体中心计数Undefined Bond Stereocenter Count | 0 |
| 所有立体化学键的总数The total count of all stereochemical bonds | 0 |
| 共价键合单元计数Covalently-Bonded Unit Count | 1 |
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