NF 1819,MAGL抑制剂

强效和选择性不可逆的MAGL抑制剂；膜渗透性和脑渗透性

COA

级别和纯度:

≥98%(HPLC)

CAS编号: 1881244-28-5
分子式: C₂₄H₂₂FN₅O₄
分子量: 463.46
PubChem编号: 127032456

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MAGL (32) Metabolic Enzyme/Protease (4889) 脂质代谢 (4331)

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基本描述

别名	(3R,4S)-rel-4-(1,3-苯并二恶唑-5-基)-3-(4-氟苯基)-1-[1-(1H)-1,2,4-三唑-1-羰基)-4-哌啶基] -2-氮杂环丁酮
英文别名	(3R,4S)-rel-4-(1,3-Benzodioxol-5-yl)-3-(4-fluorophenyl)-1-[1-(1H)-1,2,4-triazol-1-carbonyl)-4-piperidinyl]-2-azetidinone \| NF-1819 \| NF1819 \| MGL-IN-1
规格或纯度	≥98%(HPLC)
英文名称	NF 1819
生化机理	高效和选择性不可逆的MAGL抑制剂（rMAGL和hMAGL的IC50值分别为0.25和7.4 nM）。与hFAAH相比，具有389倍的选择性，并且对CB受体的结合最小（IC50> 10μM）。缓解MSin vivo模型中的症状。在体内具有急性炎性疼痛模型的镇痛作用。减轻由奥沙利铂引起的神经性超敏反应。显示高的膜通透性和脑渗透性。
储存温度	-20°C储存
运输条件	超低温冰袋运输
产品介绍	MGL-IN-1 是一种高效、选择性的不可逆 MGL (β-内酰胺基单酰甘油脂肪酶)抑制剂。MGL-IN-1 在体内多发性硬化症模型中缓解疾病症状，在体内急性炎性疼痛模型中表现出镇痛作用。MGL-IN-1 具有较高的膜通透性和血脑屏障通透性。
纯度	≥98%(HPLC)

关联靶点（人）

MGLL Tchem 单甘油酯脂肪酶(Monoglyceride lipase) (4 活性数据)

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活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

CNR1 Tclin Cannabinoid CB1 receptor (20913 活性数据)

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活性类型	Relation	Activity value	Units	Action Type	期刊	PubMed Id	doi	Assay Aladdin ID

CNR2 Tchem Cannabinoid CB2 receptor (16942 活性数据)

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活性类型	Relation	Activity value	Units	Action Type	期刊	PubMed Id	doi	Assay Aladdin ID

MGLL Tchem Monoglyceride lipase (1909 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： MGLL

活性类型	Relation	Activity value	Units	Action Type	期刊	PubMed Id	doi	Assay Aladdin ID

ABHD12 Tchem Monoacylglycerol lipase ABHD12 (195 活性数据)

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活性类型	Relation	Activity value	Units	Action Type	期刊	PubMed Id	doi	Assay Aladdin ID

关联靶点（其它种属）

Faah Anandamide amidohydrolase (3907 活性数据)

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活性类型	Relation	Activity value	Units	Action Type	期刊	PubMed Id	doi	Assay Aladdin ID

Salmonella typhimurium (15756 活性数据)

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活性类型	Relation	Activity value	Units	Action Type	期刊	PubMed Id	doi	Assay Aladdin ID

Mus musculus (284745 活性数据)

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活性类型	Relation	Activity value	Units	Action Type	期刊	PubMed Id	doi	Assay Aladdin ID

Abhd6 Monoacylglycerol lipase ABHD6 (221 活性数据)

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活性类型	Relation	Activity value	Units	Action Type	期刊	PubMed Id	doi	Assay Aladdin ID

Heart (171 活性数据)

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活性类型	Relation	Activity value	Units	Action Type	期刊	PubMed Id	doi	Assay Aladdin ID

Lypla1 Acyl-protein thioesterase 1/2 (1 活性数据)

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活性类型	Relation	Activity value	Units	Action Type	期刊	PubMed Id	doi	Assay Aladdin ID

作用机制

作用机制	Action Type	target ID	Target Name	Target Type	Target Organism	Binding Site Name	参考文献

名称和识别符

分子类型	小分子
IIUPAC Name	(3R,4S)-4-(1,3-benzodioxol-5-yl)-3-(4-fluorophenyl)-1-[1-(1,2,4-triazole-1-carbonyl)piperidin-4-yl]azetidin-2-one
INCHI	1S/C24H22FN5O4/c25-17-4-1-15(2-5-17)21-22(16-3-6-19-20(11-16)34-14-33-19)30(23(21)31)18-7-9-28(10-8-18)24(32)29-13-26-12-27-29/h1-6,11-13,18,21-22H,7-10,14H2/t21-,22-/m1/s1
InChi Key	XRIROGBLGLPXQI-FGZHOGPDSA-N
Smiles	C1CN(CCC1N2C(C(C2=O)C3=CC=C(C=C3)F)C4=CC5=C(C=C4)OCO5)C(=O)N6C=NC=N6
Isomeric SMILES	C1CN(CCC1N2[C@@H]([C@H](C2=O)C3=CC=C(C=C3)F)C4=CC5=C(C=C4)OCO5)C(=O)N6C=NC=N6
PubChem CID	127032456
分子量	463.46

化学和物理性质

溶解性	溶于DMSO, 最高浓度 (mg/mL): 46.35, 最高浓度(mM): 100；溶于ethanol, 最高浓度 (mg/mL): 23.17, 最高浓度(mM): 50

质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)

C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):

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批号(Lot Number)	证书类型	货号
C2329339	分析证书	N287392
C2329393	分析证书	N287392
C2329395	分析证书	N287392
C2329397	分析证书	N287392
C2329401	分析证书	N287392
C2505012	分析证书	N287392

溶液计算器

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计算溶液所需的质量、体积或浓度。

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稀释计算器

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体积 1 (V1)

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体积（添加到小瓶中）

质量（小瓶）

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