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硝呋齐特

JAK / STAT信号抑制剂。硝基呋喃抗生素。
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基本描述

别名 硝呋齐特
英文别名 SCHEMBL543480 | 4-hydroxy-N'-[(5-nitrofuran-2-yl)methylidene]benzohydrazide | NIFUROXAZIDE [MART.] | PM5LI0P38J | AS-13310 | EN300-21037331 | Ercefuryl | 4-hydroxy-N-[(E)-(5-nitrofuran-2-yl)methylidene]benzenecarbohydrazonic acid | Benzoic acid, 4-hydroxy
规格或纯度 Moligand™, ≥98%
英文名称 Nifuroxazide
生化机理 Nifuroxazide 是 STAT 转录因子信号转导的硝基呋喃化合物抑制剂。据介绍，硝呋沙齐通过减少 Jak 激酶的自身磷酸化来阻断 STAT3 的构成性磷酸化，从而降低依赖 STAT3 构成性活性生存的骨髓瘤细胞的活力，而不影响正常的外周血单核细胞。硝呋唑酰胺会降低 Jak2 和 Tyk2 的酪氨酸磷酸化，但对 EGF 受体酪氨酸激酶或 Src 激酶没有影响，这表明硝呋唑酰胺对 Jak2 和 Tyk2 具有相对特异性。硝呋沙齐对 Akt 或 MAPK 磷酸化没有抑制作用。硝基呋喃类抗生素。抑制 JAK2 和 Tyk2 磷酸化，随后抑制下游 STAT3（EC 50 = 3 μM）。止泻。对 Akt、NF-κB、JAK1、MAPK 和 Src 信号转导影响很小。
储存温度 2-8°C储存
运输条件 冰袋运输
备注 如果有可能，您尽量在使用的当天配置溶液，并在当天使用完它。但是，如果您需要预先配制储备溶液，我们建议您将溶液等份保存在-20°C的密封小瓶中。通常，它们最多可以使用一个月。在使用前和打开样品瓶之前，我们建议您让您的产品在室温下平衡至少1小时。需要更多关于溶解度，用法和处理的建议吗？请访问我们的常见问题（FAQ）页面以获取更多详细信息。
产品介绍

An inhibitor of STAT activation and signaling activity

An inhibitor of STAT activation and signaling activity
纯度 ≥98%

关联靶点（人）

POLB Tchem DNA polymerase beta (23632 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
MPO Tchem Myeloperoxidase (1002 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
GAA Tclin Lysosomal alpha-glucosidase (35701 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
ALDH1A1 Tchem Aldehyde dehydrogenase 1A1 (77053 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
STAT3 Tchem Signal transducer and activator of transcription 3 (3313 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
GLP1R Tclin Glucagon-like peptide 1 receptor (111429 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
U2OS (164939 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
FHC (113 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
HEK293 (82097 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
HepG2 (196354 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
SETD7 Tchem Histone-lysine N-methyltransferase SETD7 (390 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
POLI Tchem DNA polymerase iota (116820 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
TDP1 Tchem Tyrosyl-DNA phosphodiesterase 1 (345557 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
KDM4E Tchem Lysine-specific demethylase 4D-like (40243 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
LMNA Tbio Prelamin-A/C (36751 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
SMAD3 Tchem Mothers against decapentaplegic homolog 3 (68039 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
GMNN Tbio Geminin (128009 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
RAB9A Tbio Ras-related protein Rab-9A (22488 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
MBNL1 Tbio Muscleblind-like protein 1 (34431 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
microRNA 21 (64692 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
ATXN2 Tbio Ataxin-2 (54410 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
IDH1 Tclin Isocitrate dehydrogenase [NADP] cytoplasmic (40980 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
MEN1 Tchem Menin/Histone-lysine N-methyltransferase MLL (48157 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID

关联靶点（其它种属）

Hdac6 Histone deacetylase 6 (222 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Pseudomonas aeruginosa (123386 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Enterobacter cloacae (7976 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Klebsiella pneumoniae (43867 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Salmonella typhimurium (15756 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Staphylococcus aureus (210822 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Acinetobacter baumannii (41033 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Escherichia coli (133304 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Serratia marcescens (3237 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Enterococcus faecium (13803 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Enterococcus faecalis (29875 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Plasmodium falciparum (966862 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Candida albicans (78123 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Leishmania donovani (89745 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Trypanosoma cruzi (99888 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Trypanosoma brucei rhodesiense (7991 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
INS1 (2867 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
dnaB Replicative DNA helicase (15 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Npsr1 Neuropeptide S receptor (260 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
rep Replicase polyprotein 1ab (378 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Txnrd1 Thioredoxin reductase 1, cytoplasmic (45279 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Mapt Microtubule-associated protein tau (6 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Nfe2l2 Nuclear factor erythroid 2-related factor 2 (214 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Mitf Microphthalmia-associated transcription factor (11 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Rorc Nuclear receptor ROR-gamma (89407 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
fba Putative fructose-1,6-bisphosphate aldolase (15559 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
recA Protein RecA (2211 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
groL GroEL/GroES (1042 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
SARS-CoV-2 (38078 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID

作用机制

作用机制 Action Type target ID Target Name Target Type Target Organism Binding Site Name 参考文献

名称和识别符

PubChem SID 504763644
分子类型 小分子
IIUPAC Name 4-hydroxy-N-[(E)-(5-nitrofuran-2-yl)methylideneamino]benzamide
INCHI 1S/C12H9N3O5/c16-9-3-1-8(2-4-9)12(17)14-13-7-10-5-6-11(20-10)15(18)19/h1-7,16H,(H,14,17)/b13-7+
InChi Key YCWSUKQGVSGXJO-NTUHNPAUSA-N
Smiles C1=CC(=CC=C1C(=O)NN=CC2=CC=C(O2)[N+](=O)[O-])O
Isomeric SMILES C1=CC(=CC=C1C(=O)N/N=C/C2=CC=C(O2)[N+](=O)[O-])O
分子量 275.22
Reaxy-Rn 1352180
Reaxys-RN link address https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=1352180&ln=

化学和物理性质

溶解性 Soluble in water (practically insoluble), chloroform (practically insoluble), ethyl ether (0.01g/>100ml) (practically insoluble), Methanol (0.01g/100ml) (very slightly soluble), 1 N Sodium hydroxide (1.0g/30ml), and DMSO.
敏感性 对光敏感、对空气敏感、对热敏感
熔点 281-283°C
分子量 275.220 g/mol
XLogP3 2.100
氢键供体数Hydrogen Bond Donor Count 2
氢键受体数Hydrogen Bond Acceptor Count 6
可旋转键计数Rotatable Bond Count 3
精确质量Exact Mass 275.054 Da
单同位素质量Monoisotopic Mass 275.054 Da
拓扑极表面积Topological Polar Surface Area 121.000 Ų
重原子数Heavy Atom Count 20
形式电荷Formal Charge 0
复杂度Complexity 387.000
同位素原子数Isotope Atom Count 0
定义的原子立体中心计数Defined Atom Stereocenter Count 0
未定义的原子立体中心计数Undefined Atom Stereocenter Count 0
定义的键立体中心计数Defined Bond Stereocenter Count 1
未定义的键立体中心计数Undefined Bond Stereocenter Count 0
所有立体化学键的总数The total count of all stereochemical bonds 1
共价键合单元计数Covalently-Bonded Unit Count 1

安全和危险性（GHS）

象形图 GHS07
信号词 警告
WGK Germany 3
Merck Index 6535
个人防护装备 dust mask type N95 (US), Eyeshields, Faceshields, Gloves

质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)

C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
输入批号以搜索分析图谱:

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找到9个结果

批号(Lot Number) 证书类型 货号
D2320965 分析证书 N129550
D2320966 分析证书 N129550
D2321155 分析证书 N129550
D2321164 分析证书 N129550
D2320842 分析证书 N129550
D2320910 分析证书 N129550
D2320925 分析证书 N129550
D2320944 分析证书 N129550
G1524097 分析证书 N129550

引用文献

1. Cevik UA, Saglik BN, Ozkay Y, Canturk Z, Bueno J, Demirci F, Koparal AS.  (2017)  Synthesis of New Fluoro-Benzimidazole Derivatives as an Approach towards the Discovery of Novel Intestinal Antiseptic Drug Candidates..  Curr Pharm Des,  23  (15): (2276-2286).  [PMID:27908268]
2. Bailly C.  (2019)  Toward a repositioning of the antibacterial drug nifuroxazide for cancer treatment..  Drug Discov Today,  24  (9): (1930-1936).  [PMID:31260646]

溶液计算器

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