BGJ398 (NVP-BGJ398),FGFR抑制剂, 成纤维细胞生长因子受体抑制剂

COA

级别和纯度:

Moligand™

≥98%

CAS编号: 872511-34-7
分子式: C₂₆H₃₁Cl₂N₇O₃
分子量: 560.48
PubChem编号: 53235510

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基本描述

英文别名	BGJ398 (NVP-BGJ398) \| 872511-34-7 (free base) \| AKOS000295891 \| WHO 10032 \| 3-(2,6-Dichloro-3,5-dimethoxyphenyl)-1-[6-[[4-(4-ethylpiperazin-1-yl)phenyl]amino]pyrimidin-4-yl]-1-methylurea \| BCP0726000187 \| DB11886 \| Infigratinib \| Q27075200 \| SCHEMBL374435
规格或纯度	Moligand™, ≥98%
英文名称	BGJ398 (NVP-BGJ398)
生化机理	BGJ398 是一种强效、选择性成纤维细胞生长因子受体家族抑制剂，可抑制 Flg（FGFR-1）、Bek（FGFR-2）、FGFR-3 和 FGFR-4。
储存温度	-20°C储存
运输条件	超低温冰袋运输
作用类型	抑制剂
作用机制	成纤维细胞生长因子受体抑制剂
产品介绍	BGJ398 (NVP-BGJ398)是一种有效的，选择性的FGFR抑制剂，作用于FGFR1/2/3，IC50为0.9 nM/1.4 nM/1 nM，作用于FGFR比作用于FGFR4和VEGFR2选择性高40倍以上，对Abl， Fyn， Kit， Lck， Lyn和Yes几乎没有抑制活性。Phase 2。A potent and selective inhibitor of Flg (FGFR-1), Bek (FGFR-2), FGFR-3 and FGFR-4. BGJ398 (NVP-BGJ398) is a potent and selective FGFR inhibitor for FGFR1/2/3 with IC50 of 0.9 nM/1.4 nM/1 nM, >40-fold selective for FGFR versus FGFR4 and VEGFR2, and little activity to Abl, Fyn, Kit, Lck, Lyn and Yes. Phase 2. A potent and selective inhibitor of Flg (FGFR-1), Bek (FGFR-2), FGFR-3 and FGFR-4.
纯度	≥98%

关联靶点（人）

FGFR1 Tclin 成纤维细胞生长因子受体 1(Fibroblast growth factor receptor 1) (6 活性数据)

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名称和识别符

分子类型	小分子
IIUPAC Name	3-(2,6-dichloro-3,5-dimethoxyphenyl)-1-[6-[4-(4-ethylpiperazin-1-yl)anilino]pyrimidin-4-yl]-1-methylurea
INCHI	1S/C26H31Cl2N7O3/c1-5-34-10-12-35(13-11-34)18-8-6-17(7-9-18)31-21-15-22(30-16-29-21)33(2)26(36)32-25-23(27)19(37-3)14-20(38-4)24(25)28/h6-9,14-16H,5,10-13H2,1-4H3,(H,32,36)(H,29,30,31)
InChi Key	QADPYRIHXKWUSV-UHFFFAOYSA-N
Smiles	CCN1CCN(CC1)C2=CC=C(C=C2)NC3=CC(=NC=N3)N(C)C(=O)NC4=C(C(=CC(=C4Cl)OC)OC)Cl
Isomeric SMILES	CCN1CCN(CC1)C2=CC=C(C=C2)NC3=CC(=NC=N3)N(C)C(=O)NC4=C(C(=CC(=C4Cl)OC)OC)Cl
分子量	560.48
Reaxy-Rn	12512466
Reaxys-RN link address	https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=12512466&ln=

化学和物理性质

溶解性	DMSO 1 mg/mL heating (1 mM);Water <1 mg/mL (<1 mM);Ethanol <1 mg/mL (<1 mM)
分子量	560.500 g/mol
XLogP3	4.700
氢键供体数Hydrogen Bond Donor Count	2
氢键受体数Hydrogen Bond Acceptor Count	8
可旋转键计数Rotatable Bond Count	8
精确质量Exact Mass	559.187 Da
单同位素质量Monoisotopic Mass	559.187 Da
拓扑极表面积Topological Polar Surface Area	95.100 Å²
重原子数Heavy Atom Count	38
形式电荷Formal Charge	0
复杂度Complexity	724.000
同位素原子数Isotope Atom Count	0
定义的原子立体中心计数Defined Atom Stereocenter Count	0
未定义的原子立体中心计数Undefined Atom Stereocenter Count	0
定义的键立体中心计数Defined Bond Stereocenter Count	0
未定义的键立体中心计数Undefined Bond Stereocenter Count	0
所有立体化学键的总数The total count of all stereochemical bonds	0
共价键合单元计数Covalently-Bonded Unit Count	1

质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)

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H1814159	分析证书	N127052

技术文档和文章

引用文献

1. Guagnano V, Furet P, Spanka C, Bordas V, Le Douget M, Stamm C, Brueggen J, Jensen MR, Schnell C, Schmid H et al.. (2011) Discovery of 3-(2,6-dichloro-3,5-dimethoxy-phenyl)-1-{6-[4-(4-ethyl-piperazin-1-yl)-phenylamino]-pyrimidin-4-yl}-1-methyl-urea (NVP-BGJ398), a potent and selective inhibitor of the fibroblast growth factor receptor family of receptor tyrosine kinase.. J Med Chem, 54 (20): (7066-83). [PMID:21936542]
2. Komla-Ebri D, Dambroise E, Kramer I, Benoist-Lasselin C, Kaci N, Le Gall C, Martin L, Busca P, Barbault F, Graus-Porta D et al.. (2016) Tyrosine kinase inhibitor NVP-BGJ398 functionally improves FGFR3-related dwarfism in mouse model.. J Clin Invest, 126 (5): (1871-84). [PMID:27064282]
3. Botrus G, Raman P, Oliver T, Bekaii-Saab T. (2021) Infigratinib (BGJ398): an investigational agent for the treatment of FGFR-altered intrahepatic cholangiocarcinoma.. Expert Opin Investig Drugs, 30 (4): (309-316). [PMID:33307867]
4. Lee PC, Hendifar A, Osipov A, Cho M, Li D, Gong J. (2021) Targeting the Fibroblast Growth Factor Receptor (FGFR) in Advanced Cholangiocarcinoma: Clinical Trial Progress and Future Considerations.. Cancers (Basel), 13 (7): [PMID:33916849] [10.3390/cancers13071706]
5. Javle M, Lowery M, Shroff RT, Weiss KH, Springfeld C, Borad MJ, Ramanathan RK, Goyal L, Sadeghi S, Macarulla T et al.. (2018) Phase II Study of BGJ398 in Patients With FGFR-Altered Advanced Cholangiocarcinoma.. J Clin Oncol, 36 (3): (276-282). [PMID:29182496]

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