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GPCR/G蛋白
黑皮质素受体
美拉诺坦, MC 1 受体激动剂；MC 3 受体激动剂；MC 4 受体激动剂；MC 5 受体激动剂

美拉诺坦, MC 1 受体激动剂；MC 3 受体激动剂；MC 4 受体激动剂；MC 5 受体激动剂

黑皮质素受体激动剂

COA

级别和纯度:

Moligand™

≥95%(HPLC)

CAS编号: 75921-69-6
分子式: C₇₈H₁₁₁N₂₁O₁₉
分子量: 1646.85
MDL号: MFCD03788203
PubChem编号: 16154396

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货号 (SKU)	包装规格	是否现货
N118984-1mg	1mg	现货
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Class A GPCR (8201) GPCR/G Protein (3179) MC1 receptor Agonist (9) MC3 receptor Agonist (10) MC4 receptor Agonist (9) MC5 receptor Agonist (9) Melanocortin Receptor (46) 神经元信号传导 (3320)

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基本描述

英文别名	[Nle4,D-Phe7]-a-MSH \| Msh, 4-nle-7-phe-alpha- \| AC-Ser-Tyr-Ser-Nle-Glu-His-D-Phe-Arg-Trp-Gly-Lys-Pro-Val-NH2 \| alpha-Melanotropin, 4-L-norleucine-7-D-phenylalanine- \| CUV 1647 \| Melanotan-1 \| 4-Nle-7-phe-alpha-msh \| .ALPHA.-MELANOTROPIN (SWINE), 4-L-NORLE
规格或纯度	Moligand™, ≥95%(HPLC)
英文名称	[Nle4, D-Phe7]-α-Melanocyte Stimulating Hormone trifluoroacetate salt
生化机理	α-MSH的合成类似物，它是对黑皮质素受体的激动剂（MC1，MC3，MC4和MC5受体的Ki值分别为0.085、0.4、3.8和5.1 nM）。
应用	[Nle4, D-Phe7]-α-Melanocyte Stimulating Hormone trifluoroacetate salt has been used to detect its effect on O2 consumption and CO2 production in C57BL/6 mice.1It is also used to determine its effect on leptin secretion in the primary cultures of differentiated adipocytes.
储存温度	-20°C储存
运输条件	超低温冰袋运输
作用类型	激动剂
作用机制	MC 1 受体激动剂；MC 3 受体激动剂；MC 4 受体激动剂；MC 5 受体激动剂
产品介绍	Amino Acid Sequence Ac-Ser-Tyr-Ser-Nle-Glu-His-Phe-Arg-Trp-Gly-Lys-Pro-Val-NH2[Nle4, D-Phe7]-α-Melanocyte Stimulating Hormone trifluoroacetate salt has been used to detect its effect on O2 consumption and CO2 production in C57BL/6 mice.1It is also used to determine its effect on leptin secretion in the primary cultures of differentiated adipocytes. Amino Acid Sequence Ac-Ser-Tyr-Ser-Nle-Glu-His-Phe-Arg-Trp-Gly-Lys-Pro-Val-NH2
纯度	≥95%(HPLC)

关联靶点（人）

MC5R Tchem 黑皮质素受体 5(Melanocortin receptor 5) (0 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： MC5R

活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

MC4R Tclin 黑皮质素受体 4(Melanocortin receptor 4) (0 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： MC4R

活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

MC3R Tchem 黑皮质素受体 3(Melanocortin receptor 3) (0 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： MC3R

活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

MC1R Tclin 黑素细胞刺激激素受体(Melanocyte-stimulating hormone receptor) (0 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： MC1R

活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

名称和识别符

IIUPAC Name	(4S)-4-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-acetamido-3-hydroxypropanoyl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)propanoyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]amino]hexanoyl]amino]-5-[[(2S)-1-[[(2R)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[2-[[(2S)-6-amino-1-[(2S)-2-[[(2S)-1-amino-3-methyl-1-oxobutan-2-yl]carbamoyl]pyrrolidin-1-yl]-1-oxohexan-2-yl]amino]-2-oxoethyl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-5-carbamimidamido-1-oxopentan-2-yl]amino]-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]amino]-3-(1H-imidazol-4-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-5-oxopentanoic acid
INCHI	1S/C78H111N21O19/c1-5-6-19-52(91-75(116)61(41-101)97-72(113)57(34-46-24-26-49(103)27-25-46)94-74(115)60(40-100)88-44(4)102)68(109)92-54(28-29-64(105)106)70(111)96-59(36-48-38-83-42-87-48)73(114)93-56(33-45-16-8-7-9-17-45)71(112)90-53(22-14-31-84-78(81)82)69(110)95-58(35-47-37-85-51-20-11-10-18-50(47)51)67(108)86-39-63(104)89-55(21-12-13-30-79)77(118)99-32-15-23-62(99)76(117)98-65(43(2)3)66(80)107/h7-11,16-18,20,24-27,37-38,42-43,52-62,65,85,100-101,103H,5-6,12-15,19,21-23,28-36,39-41,79H2,1-4H3,(H2,80,107)(H,83,87)(H,86,108)(H,88,102)(H,89,104)(H,90,112)(H,91,116)(H,92,109)(H,93,114)(H,94,115)(H,95,110)(H,96,111)(H,97,113)(H,98,117)(H,105,106)(H4,81,82,84)/t52-,53-,54-,55-,56+,57-,58-,59-,60-,61-,62-,65-/m0/s1
InChi Key	UAHFGYDRQSXQEB-LEBBXHLNSA-N
Smiles	CCCCC(C(=O)NC(CCC(=O)O)C(=O)NC(CC1=CNC=N1)C(=O)NC(CC2=CC=CC=C2)C(=O)NC(CCCNC(=N)N)C(=O)NC(CC3=CNC4=CC=CC=C43)C(=O)NCC(=O)NC(CCCCN)C(=O)N5CCCC5C(=O)NC(C(C)C)C(=O)N)NC(=O)C(CO)NC(=O)C(CC6=CC=C(C=C6)O)NC(=O)C(CO)NC(=O)C
Isomeric SMILES	CCCC[C@@H](C(=O)N[C@@H](CCC(=O)O)C(=O)N[C@@H](CC1=CNC=N1)C(=O)N[C@H](CC2=CC=CC=C2)C(=O)N[C@@H](CCCNC(=N)N)C(=O)N[C@@H](CC3=CNC4=CC=CC=C43)C(=O)NCC(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)N5CCC[C@H]5C(=O)N[C@@H](C(C)C)C(=O)N)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@H](CC6=CC=C(C=C6)O)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)C
分子量	1646.85
Reaxy-Rn	24141293
Reaxys-RN link address	https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=24141293&ln=

化学和物理性质

溶解性	Soluble to 0.60 (mg/mL) in water}
分子量	1646.800 g/mol
XLogP3	-3.500
氢键供体数Hydrogen Bond Donor Count	23
氢键受体数Hydrogen Bond Acceptor Count	22
可旋转键计数Rotatable Bond Count	51
精确质量Exact Mass	1645.84 Da
单同位素质量Monoisotopic Mass	1645.84 Da
拓扑极表面积Topological Polar Surface Area	643.000 Å²
重原子数Heavy Atom Count	118
形式电荷Formal Charge	0
复杂度Complexity	3360.000
同位素原子数Isotope Atom Count	0
定义的原子立体中心计数Defined Atom Stereocenter Count	12
未定义的原子立体中心计数Undefined Atom Stereocenter Count	0
定义的键立体中心计数Defined Bond Stereocenter Count	0
未定义的键立体中心计数Undefined Bond Stereocenter Count	0
所有立体化学键的总数The total count of all stereochemical bonds	0
共价键合单元计数Covalently-Bonded Unit Count	1

质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)

C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):

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批号(Lot Number)	证书类型	货号
L1811159	分析证书	N118984
L1811158	分析证书	N118984
I1428026	分析证书	N118984
G1809007	分析证书	N118984
G1809006	分析证书	N118984

引用文献

1. Minder EI, Barman-Aksoezen J, Schneider-Yin X. (2017) Pharmacokinetics and Pharmacodynamics of Afamelanotide and its Clinical Use in Treating Dermatologic Disorders.. Clin Pharmacokinet, 56 (8): (815-823). [PMID:28063031]
2. Kim ES, Garnock-Jones KP. (2016) Afamelanotide: A Review in Erythropoietic Protoporphyria.. Am J Clin Dermatol, 17 (2): (179-85). [PMID:26979527]
3. Luger TA, Böhm M. (2015) An α-MSH analog in erythropoietic protoporphyria.. J Invest Dermatol, 135 (4): (929-931). [PMID:25785940]
4. McNeil MM, Nahhas AF, Braunberger TL, Hamzavi IH. (2018) Afamelanotide in the Treatment of Dermatologic Disease. Skin Therapy Lett, 23 (6): (6-10). [PMID:30517779]

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体积（添加到小瓶中）

质量（小瓶）

所需的复溶浓度