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mavelertinib, 表皮生长因子受体 erbB1 抑制剂

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货号 (SKU) 包装规格 是否现货 价格 数量
M611747-1mg
 1mg 现货 Stock Image
M611747-5mg
 5mg 现货 Stock Image
M611747-10mg
 10mg 现货 Stock Image
M611747-25mg
 25mg 现货 Stock Image
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Egfr (255) epidermal growth factor receptor Inhibitor (73) JAK/STAT Signaling (508) Protein Tyrosine Kinase/RTK (1319) Receptor Tyrosine Kinase (2808)
main product photo

基本描述

别名 马维替尼
英文别名 GTPL9765 | PF6747775 | AC-33593 | (2S,3S)-2,3-bis(4-methylbenzoyloxy)succinic acid | MAVELERTINIB [INN] | YXX2180047 | JYIUNVOCEFIUIU-GHMZBOCLSA-N | PF-06747775 | PF-06747775, >=98% (HPLC) | Mavelertinib | UNII-YXX2180047 | EX-A4999 | 2-Propenamide, N-[(3
规格或纯度 Moligand™, ≥98%
英文名称 mavelertinib
储存温度 -20°C储存
运输条件 超低温冰袋运输
作用类型 抑制剂
作用机制 表皮生长因子受体 erbB1 抑制剂
产品介绍

Mavelertinib (PF-06747775) 是一种可口服且具有选择性和有效性的 EGFR 酪氨酸激酶 (EGFR TKI)抑制剂，对 T790M/L858R 和 T790M/Del 具有抑制作用，可用于研究肿瘤和呼吸系统疾病。

Mavelertinib (PF-06747775) is an orally available, selective and potent EGFR tyrosine kinase (EGFR TKI) inhibitor with inhibitory effects on T790M/L858R and T790M/Del, and can be used in the study of oncology and respiratory diseases.

纯度 ≥98%

产品属性

ALogP 1.2

关联靶点（人）

ERBB3 Tclin 受体酪氨酸蛋白激酶 erbB-3(Receptor tyrosine-protein kinase erbB-3) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
EGFR Tclin 表皮生长因子受体(Epidermal growth factor receptor) (5 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
EGFR Tclin Epidermal growth factor receptor erbB1 (33727 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
KCNH2 Tclin HERG (29587 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CYP2C8 Tchem Cytochrome P450 2C8 (1492 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
JAK3 Tclin Tyrosine-protein kinase JAK3 (8349 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CYP2D6 Tclin Cytochrome P450 2D6 (33882 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
BLK Tchem Tyrosine-protein kinase BLK (2498 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CYP1A2 Tchem Cytochrome P450 1A2 (26471 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
ERBB4 Tclin Receptor protein-tyrosine kinase erbB-4 (2748 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CYP2C9 Tchem Cytochrome P450 2C9 (32119 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CYP3A4 Tclin Cytochrome P450 3A4 (53859 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
FER Tclin Tyrosine-protein kinase FER (2362 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
BMX Tchem Tyrosine-protein kinase BMX (1995 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
TNK2 Tclin Tyrosine kinase non-receptor protein 2 (2836 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
BTK Tclin Tyrosine-protein kinase BTK (8973 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
TXK Tchem Tyrosine-protein kinase TXK (1590 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
ROS1 Tclin Proto-oncogene tyrosine-protein kinase ROS (2436 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
ERBB3 Tclin Receptor tyrosine-protein kinase erbB-3 (297 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID

关联靶点（其它种属）

Tec Tyrosine-protein kinase TEC (25 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Salmonella typhimurium (15756 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Canis familiaris (36305 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Mus musculus (284745 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Rattus norvegicus (775804 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
SARS-CoV-2 (38078 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID

作用机制

作用机制 Action Type target ID Target Name Target Type Target Organism Binding Site Name 参考文献

名称和识别符

分子类型 小分子
IIUPAC Name N-[(3R,4R)-4-fluoro-1-[6-[(3-methoxy-1-methylpyrazol-4-yl)amino]-9-methylpurin-2-yl]pyrrolidin-3-yl]prop-2-enamide
INCHI 1S/C18H22FN9O2/c1-5-13(29)21-11-8-28(6-10(11)19)18-23-15(14-16(24-18)26(2)9-20-14)22-12-7-27(3)25-17(12)30-4/h5,7,9-11H,1,6,8H2,2-4H3,(H,21,29)(H,22,23,24)/t10-,11-/m1/s1
InChi Key JYIUNVOCEFIUIU-GHMZBOCLSA-N
Smiles CN1C=C(C(=N1)OC)NC2=C3C(=NC(=N2)N4CC(C(C4)F)NC(=O)C=C)N(C=N3)C
Isomeric SMILES CN1C=C(C(=N1)OC)NC2=C3C(=NC(=N2)N4C[C@H]([C@@H](C4)F)NC(=O)C=C)N(C=N3)C
PubChem CID 91668194
分子量 415.42

化学和物理性质

分子量 415.400 g/mol
XLogP3 1.200
氢键供体数Hydrogen Bond Donor Count 2
氢键受体数Hydrogen Bond Acceptor Count 9
可旋转键计数Rotatable Bond Count 6
精确质量Exact Mass 415.188 Da
单同位素质量Monoisotopic Mass 415.188 Da
拓扑极表面积Topological Polar Surface Area 115.000 Ų
重原子数Heavy Atom Count 30
形式电荷Formal Charge 0
复杂度Complexity 643.000
同位素原子数Isotope Atom Count 0
定义的原子立体中心计数Defined Atom Stereocenter Count 2
未定义的原子立体中心计数Undefined Atom Stereocenter Count 0
定义的键立体中心计数Defined Bond Stereocenter Count 0
未定义的键立体中心计数Undefined Bond Stereocenter Count 0
所有立体化学键的总数The total count of all stereochemical bonds 0
共价键合单元计数Covalently-Bonded Unit Count 1

安全和危险性（GHS）

象形图 GHS08
信号词 警告
危险声明

H373: 通过长时间或反复暴露对器官造成损害
预防措施声明

P260: 不要吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾。

P501: 将内容物/容器处理到。。。

P319: 如果你感到不适，请寻求医疗帮助。
RIDADR NONHforallmodesoftransport

质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)

C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
输入批号以搜索分析图谱:

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找到7个结果

批号(Lot Number) 证书类型 货号
I2419589 分析证书 M611747
I2419599 分析证书 M611747
I2419600 分析证书 M611747
I2419601 分析证书 M611747
I2419602 分析证书 M611747
I2419603 分析证书 M611747
I2419604 分析证书 M611747

引用文献

1. Planken S, Behenna DC, Nair SK, Johnson TO, Nagata A, Almaden C, Bailey S, Ballard TE, Bernier L, Cheng H et al..  (2017)  Discovery of N-((3R,4R)-4-Fluoro-1-(6-((3-methoxy-1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)amino)-9-methyl-9H-purin-2-yl)pyrrolidine-3-yl)acrylamide (PF-06747775) through Structure-Based Drug Design: A High Affinity Irreversible Inhibitor Targeting Oncogenic EGFR Mutants with Selectivity over Wild-Type EGFR..  J Med Chem,  60  (7): (3002-3019).  [PMID:28287730]

溶液计算器

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