MK-8617

HIF 调节剂

COA

级别和纯度:

≥98%

CAS编号: 1187990-87-9
分子式: C₂₄H₂₁N₅O₄
分子量: 443.45
PubChem编号: 44230662
PubChem SID: 504770321

有货

库存信息

关闭

库存信息

关闭

库存信息

关闭

库存信息

关闭

库存信息

关闭

货号 (SKU)	包装规格	是否现货
M414011-5mg	5mg	现货
M414011-10mg	10mg	现货
M414011-25mg	25mg	现货
M414011-50mg	50mg	现货
M414011-100mg	100mg	现货

查看相关系列

Glucose Metabolism (3713) HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase (129) Metabolic Enzyme/Protease (4889)

Skip to the end of the images gallery

Skip to the beginning of the images gallery

基本描述

英文别名	FT-0710163 \| UNII-39RRC0G27V \| DS-19919 \| N-(bis(4-methoxyphenyl)methyl)-6-oxo-2-(pyridazin-3-yl)-1,6-dihydropyrimidine-5-carboxamide \| CCG-269164 \| BDBM50563889 \| SCHEMBL24575031 \| 39RRC0G27V \| BCP25371 \| N-[bis(4-methoxyphenyl)methyl]-6-oxo-2-pyridazin-
规格或纯度	≥98%
英文名称	MK-8617
生化机理	MK-8617 是一种具有口服活性的低氧诱导因子脯氨酰羟化酶 1-3 （HIF PHD1-3）泛抑制剂，对 PHD1、2、3 的抑制 IC50 分别为 1.0、1.0 和 14 nM。
储存温度	-20°C储存
运输条件	超低温冰袋运输
作用类型	抑制剂
产品介绍	Information MK-8617 is an pan-inhibitor of Hypoxia-inducible factor prolyl hydroxylase 1−3 (HIF PHD1−3), inhibiting PHD1 , 2 , 3 with IC50s of 1.0, 1.0 and 14 nM, respectively. Targets PHD1 (Cell-free assay); PHD2 (Cell-free assay); PHD3 (Cell-free assay) 1 nM; 1 nM; 14 nM In vitro MK-8617 is not a significant inhibitor of the cytochrome p450 enzymes in vitro (IC50), CYP1A2, 3A4, 2B6, 2C9, 2C19, or 2D6, >60 μM, and is a moderate reversible inhibitor of CYP2C8 at 1.6 μM in vitro. MK-8617 is inactive when screened at 10 μM against a general panel of 171 radioligand binding and enzymatic assays. In vivo Tritiated MK-8617 exhibits minimal metabolic turnover in liver microsomes (+NADPH) from rat, dog, and monkey (<10% turover) but significant turnover in human liver microsomes (34% turnover) after 60 min (10 μM compound, 1 mg/mL microsomal protein). In terms of its pharmacokinetic profile, MK-8617 shows good oral bioavailability across species (36−71%), with low clearance and volume of distribution. The compound still has a relatively long elimination half-life across preclinical species. In mice (C57Bl/6), single doses of 5 and 15 mpk po (n = 3) causes increases in circulating reticulocytes measured on both 3 and 4 days postcompound challenge. In rat (Sprague−Dawley), a single dose titration of 1.5, 5, and 15 mpk po (n = 5) causes a large increase in serum erythropoietin(EPO) levels of 1.7-, 8-, and 204-fold relative to vehicle, respectively. Increases in circulating reticulocytes are observed at 5 and 15 mg/kg 3 days after challenge and, with the 15 mg dose, at 4 days after challenge.
纯度	≥98%

产品属性

ALogP	3.149
hba_count	7
HBD Count	2
Rotatable Bond	7

关联靶点（人）

EGLN1 Tclin Egl nine 同源物 1(Egl nine homolog 1) (1 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： EGLN1

活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

EGLN3 Tclin Egl nine 同源物 3(Egl nine homolog 3) (1 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： EGLN3

活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

EGLN2 Tclin Egl nine 同源物 2(Egl nine homolog 2) (1 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： EGLN2

活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

KCNH2 Tclin HERG (29587 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： KCNH2

活性类型	Relation	Activity value	Units	Action Type	期刊	PubMed Id	doi	Assay Aladdin ID

CYP2C8 Tchem Cytochrome P450 2C8 (1492 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： CYP2C8

活性类型	Relation	Activity value	Units	Action Type	期刊	PubMed Id	doi	Assay Aladdin ID

EGLN2 Tclin Hypoxia-inducible factor prolyl hydroxylase 1 (404 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： EGLN2

活性类型	Relation	Activity value	Units	Action Type	期刊	PubMed Id	doi	Assay Aladdin ID

CYP2D6 Tclin Cytochrome P450 2D6 (33882 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： CYP2D6

活性类型	Relation	Activity value	Units	Action Type	期刊	PubMed Id	doi	Assay Aladdin ID

CYP1A2 Tchem Cytochrome P450 1A2 (26471 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： CYP1A2

活性类型	Relation	Activity value	Units	Action Type	期刊	PubMed Id	doi	Assay Aladdin ID

CYP2C9 Tchem Cytochrome P450 2C9 (32119 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： CYP2C9

活性类型	Relation	Activity value	Units	Action Type	期刊	PubMed Id	doi	Assay Aladdin ID

CYP2C19 Tchem Cytochrome P450 2C19 (29246 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： CYP2C19

活性类型	Relation	Activity value	Units	Action Type	期刊	PubMed Id	doi	Assay Aladdin ID

CYP3A4 Tclin Cytochrome P450 3A4 (53859 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： CYP3A4

活性类型	Relation	Activity value	Units	Action Type	期刊	PubMed Id	doi	Assay Aladdin ID

CYP2B6 Tchem Cytochrome P450 2B6 (1338 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： CYP2B6

活性类型	Relation	Activity value	Units	Action Type	期刊	PubMed Id	doi	Assay Aladdin ID

EGLN1 Tclin Egl nine homolog 1 (1702 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： EGLN1

活性类型	Relation	Activity value	Units	Action Type	期刊	PubMed Id	doi	Assay Aladdin ID

作用机制

作用机制	Action Type	target ID	Target Name	Target Type	Target Organism	Binding Site Name	参考文献

名称和识别符

PubChem SID	504770321
分子类型	未知
IIUPAC Name	N-[bis(4-methoxyphenyl)methyl]-6-oxo-2-pyridazin-3-yl-1H-pyrimidine-5-carboxamide
INCHI	1S/C24H21N5O4/c1-32-17-9-5-15(6-10-17)21(16-7-11-18(33-2)12-8-16)27-23(30)19-14-25-22(28-24(19)31)20-4-3-13-26-29-20/h3-14,21H,1-2H3,(H,27,30)(H,25,28,31)
InChi Key	WXLPERVDMILVIF-UHFFFAOYSA-N
Smiles	COC1=CC=C(C=C1)C(C2=CC=C(C=C2)OC)NC(=O)C3=CN=C(NC3=O)C4=NN=CC=C4
Isomeric SMILES	COC1=CC=C(C=C1)C(C2=CC=C(C=C2)OC)NC(=O)C3=CN=C(NC3=O)C4=NN=CC=C4
分子量	443.45
Reaxy-Rn	41156407
Reaxys-RN link address	https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=41156407&ln=

化学和物理性质

溶解性	Solubility (25°C) In vitro DMSO: 10 mg/mL warmed with 50ºC Water: bath (22.55 mM); Water: Insoluble; Ethanol: Insoluble;
DMSO(mg / mL) Max Solubility	20
DMSO(mM) Max Solubility	45.10091329
Water(mg / mL) Max Solubility	＜1
分子量	443.500 g/mol
XLogP3	2.400
氢键供体数Hydrogen Bond Donor Count	2
氢键受体数Hydrogen Bond Acceptor Count	7
可旋转键计数Rotatable Bond Count	7
精确质量Exact Mass	443.159 Da
单同位素质量Monoisotopic Mass	443.159 Da
拓扑极表面积Topological Polar Surface Area	115.000 Å²
重原子数Heavy Atom Count	33
形式电荷Formal Charge	0
复杂度Complexity	730.000
同位素原子数Isotope Atom Count	0
定义的原子立体中心计数Defined Atom Stereocenter Count	0
未定义的原子立体中心计数Undefined Atom Stereocenter Count	0
定义的键立体中心计数Defined Bond Stereocenter Count	0
未定义的键立体中心计数Undefined Bond Stereocenter Count	0
所有立体化学键的总数The total count of all stereochemical bonds	0
共价键合单元计数Covalently-Bonded Unit Count	1

质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)

C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):

输入批号以搜索分析图谱:

通过匹配包装上的批号来查找并下载产品的 COA，每批产品都进行了严格的验证，您可放心使用！

找到5个结果

批号(Lot Number)	证书类型	货号
C2308805	分析证书	M414011
C2308806	分析证书	M414011
C2308807	分析证书	M414011
C2308896	分析证书	M414011
C2308920	分析证书	M414011

溶液计算器

摩尔浓度计算器

计算溶液所需的质量、体积或浓度。

质量

浓度

体积

分子量

g/mol

稀释计算器

计算配制储备溶液所需的稀释度。

浓度1（C1）

体积 1 (V1)

浓度 2 (C2)

体积 2 (V2)

复溶计算器

复溶计算器允许您快速计算试剂的体积，以复溶小瓶。只需输入试剂的质量和目标浓度，计算器将确定其余部分。

体积（添加到小瓶中）

质量（小瓶）

所需的复溶浓度