Mitapivat, 丙酮酸激酶同工酶 R/L 激活剂

PKM 活化剂

COA

级别和纯度:

Moligand™

≥98%

CAS编号: 1260075-17-9
分子式: C₂₄H₂₆N₄O₃S
分子量: 450.55
PubChem编号: 59634741
PubChem SID: 504771763

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货号 (SKU)	包装规格	是否现货
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Glucose Metabolism (3713) Metabolic Enzyme/Protease (4889) pyruvate kinase L/R Allosteric modulator (2) pyruvate kinase M1/2 Allosteric modulator (2) 丙酮酸激酶 (19)

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基本描述

别名	米塔皮瓦特
英文别名	NSC57807 \| mitapivatum \| n-(4-(4-(cyclopropylmethyl)piperazine-1-carbonyl)phenyl)quinoline-8-sulfonamide \| compound 80a (WO2011002817A1) \| Red Cell Pyruvate Kinase Activator AG-348 \| PKR-IN-1; PKM2 activator 1020; PKM2 activator;AG348;AG-348;AG 348 \| BCP1
规格或纯度	Moligand™, ≥98%
英文名称	Mitapivat
生化机理	Mitapivat (AG-348) 是丙酮酸激酶 PKM2 的激活剂，PKM2 是一种参与糖酵解的酶。
储存温度	-20°C储存
运输条件	超低温冰袋运输
作用类型	激活剂
作用机制	丙酮酸激酶同工酶 R/L 激活剂
产品介绍	Information Mitapivat Mitapivat (AG-348) is an activator of a pyruvate kinase PKM2 , an enzyme involved in glycolysis.
纯度	≥98%

产品属性

ALogP	2.695
hba_count	4
HBD Count	1
Rotatable Bond	6

关联靶点（人）

PKM Tchem 丙酮酸激酶PKM(Pyruvate kinase PKM) (0 活性数据)

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活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

PKLR Tclin 丙酮酸激酶PKLR(Pyruvate kinase PKLR) (1 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： PKLR

活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

关联靶点（其它种属）

Pkm Pyruvate kinase isozymes M1/M2 (66 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： Pkm

活性类型	Relation	Activity value	Units	Action Type	期刊	PubMed Id	doi	Assay Aladdin ID

Pklr Pyruvate kinase isozymes R/L (113 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： Pklr

活性类型	Relation	Activity value	Units	Action Type	期刊	PubMed Id	doi	Assay Aladdin ID

作用机制

作用机制	Action Type	target ID	Target Name	Target Type	Target Organism	Binding Site Name	参考文献

名称和识别符

PubChem SID	504771763
分子类型	小分子
IIUPAC Name	N-[4-[4-(cyclopropylmethyl)piperazine-1-carbonyl]phenyl]quinoline-8-sulfonamide
INCHI	1S/C24H26N4O3S/c29-24(28-15-13-27(14-16-28)17-18-6-7-18)20-8-10-21(11-9-20)26-32(30,31)22-5-1-3-19-4-2-12-25-23(19)22/h1-5,8-12,18,26H,6-7,13-17H2
InChi Key	XAYGBKHKBBXDAK-UHFFFAOYSA-N
Smiles	C1CC1CN2CCN(CC2)C(=O)C3=CC=C(C=C3)NS(=O)(=O)C4=CC=CC5=C4N=CC=C5
Isomeric SMILES	C1CC1CN2CCN(CC2)C(=O)C3=CC=C(C=C3)NS(=O)(=O)C4=CC=CC5=C4N=CC=C5
分子量	450.55
Reaxy-Rn	20938095
Reaxys-RN link address	https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=20938095&ln=

化学和物理性质

溶解性	Solubility (25°C) In vitro DMSO: 45 mg/mL (99.87 mM); Ethanol: 2 mg/mL (4.43 mM); Water: Insoluble;
DMSO(mg / mL) Max Solubility	90
DMSO(mM) Max Solubility	199.755853956276
Water(mg / mL) Max Solubility	＜1
分子量	450.600 g/mol
XLogP3	1.800
氢键供体数Hydrogen Bond Donor Count	1
氢键受体数Hydrogen Bond Acceptor Count	6
可旋转键计数Rotatable Bond Count	6
精确质量Exact Mass	450.173 Da
单同位素质量Monoisotopic Mass	450.173 Da
拓扑极表面积Topological Polar Surface Area	91.000 Å²
重原子数Heavy Atom Count	32
形式电荷Formal Charge	0
复杂度Complexity	750.000
同位素原子数Isotope Atom Count	0
定义的原子立体中心计数Defined Atom Stereocenter Count	0
未定义的原子立体中心计数Undefined Atom Stereocenter Count	0
定义的键立体中心计数Defined Bond Stereocenter Count	0
未定义的键立体中心计数Undefined Bond Stereocenter Count	0
所有立体化学键的总数The total count of all stereochemical bonds	0
共价键合单元计数Covalently-Bonded Unit Count	1

安全和危险性（GHS）

象形图	GHS07
信号词	警告
危险声明	H302: 吞食有害 H315: 引起皮肤刺激 H319: 引起严重眼睛刺激 H335: 可能引起呼吸道刺激
预防措施声明	P261: 避免吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾 P305+P351+P338: 如进入眼睛：用水小心冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取出，取出隐形眼镜。继续冲洗。

质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)

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批号(Lot Number)	证书类型	货号
I2224535	分析证书	M413491
I2224536	分析证书	M413491
I2224563	分析证书	M413491
I2224565	分析证书	M413491

引用文献

1. Canu G, De Bonis M, Minucci A, Capoluongo E. (2016) Red blood cell PK deficiency: An update of PK-LR gene mutation database.. Blood Cells Mol Dis, 57 (100-9). [PMID:26832193]
2. Kung C, Hixon J, Kosinski PA, Cianchetta G, Histen G, Chen Y, Hill C, Gross S, Si Y, Johnson K et al.. (2017) AG-348 enhances pyruvate kinase activity in red blood cells from patients with pyruvate kinase deficiency.. Blood, 130 (11): (1347-1356). [PMID:28760888]
3. Grace RF, Rose C, Layton DM, Galactéros F, Barcellini W, Morton DH, van Beers EJ, Yaish H, Ravindranath Y, Kuo KHM et al.. (2019) Safety and Efficacy of Mitapivat in Pyruvate Kinase Deficiency.. N Engl J Med, 381 (10): (933-944). [PMID:31483964]
4. Al-Samkari H, Galactéros F, Glenthøj A, Rothman JA, Andres O, Grace RF, Morado-Arias M, Layton DM, Onodera K, Verhovsek M et al.. (2022) Mitapivat versus Placebo for Pyruvate Kinase Deficiency.. N Engl J Med, 386 (15): (1432-1442). [PMID:35417638]
5. Rab MAE, Van Oirschot BA, Kosinski PA, Hixon J, Johnson K, Chubukov V, Dang L, Pasterkamp G, Van Straaten S, Van Solinge WW et al.. (2021) AG-348 (Mitapivat), an allosteric activator of red blood cell pyruvate kinase, increases enzymatic activity, protein stability, and ATP levels over a broad range of PKLR genotypes.. Haematologica, 106 (1): (238-249). [PMID:31974203]

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质量

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分子量

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体积（添加到小瓶中）

质量（小瓶）

所需的复溶浓度