ML 265, 丙酮酸激酶 M1/2 激活剂

PKM2的激活剂。

COA

级别和纯度:

Moligand™

≥98%

CAS编号: 1221186-53-3
分子式: C₁₇H₁₆N₄O₂S₂
分子量: 372.5
PubChem编号: 44246499
PubChem SID: 488200983

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基本描述

别名	6-[(3-氨基苯基)甲基]-4,6-二氢-4-甲基-2-(甲基亚磺酰)-5H-噻吩并吡咯并哒嗪-5-酮
英文别名	AS-16621 \| MLS006010294 \| A901578 \| [6-(3-Aminobenzyl)-4-methyl-5-oxo-5,6-dihydro-4H-thieno[2',3':4,5]pyrrolo[2,3-d]pyridazin-2-yl](methyl)sulfoniumolate \| DB01996 \| FT-0663861 \| 2-METHYLPYRIDINE [HSDB] \| 4-methyl morpholine \| ML265 \| ML-265 \| SMR00470136
规格或纯度	Moligand™, ≥98%
英文名称	ML 265
储存温度	-20°C储存
运输条件	超低温冰袋运输
作用类型	激活剂
作用机制	丙酮酸激酶 M1/2 激活剂
纯度	≥98%

产品属性

IC50	activates tumor-specifIC₅₀KM2: EC5050 = 92 nM

关联靶点（人）

PKM Tchem 丙酮酸激酶PKM(Pyruvate kinase PKM) (0 活性数据)

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作用机制

作用机制	Action Type	target ID	Target Name	Target Type	Target Organism	Binding Site Name	参考文献

名称和识别符

PubChem SID	488200983
分子类型	小分子
IIUPAC Name	10-[(3-aminophenyl)methyl]-7-methyl-4-methylsulfinyl-3-thia-7,10,11-triazatricyclo[6.4.0.02,6]dodeca-1(8),2(6),4,11-tetraen-9-one
INCHI	1S/C17H16N4O2S2/c1-20-13-7-14(25(2)23)24-16(13)12-8-19-21(17(22)15(12)20)9-10-4-3-5-11(18)6-10/h3-8H,9,18H2,1-2H3
InChi Key	ZWKJWVSEDISQIS-UHFFFAOYSA-N
Smiles	CN1C2=C(C3=C1C(=O)N(N=C3)CC4=CC(=CC=C4)N)SC(=C2)S(=O)C
Isomeric SMILES	CN1C2=C(C3=C1C(=O)N(N=C3)CC4=CC(=CC=C4)N)SC(=C2)S(=O)C
分子量	372.5
Reaxy-Rn	20138466
Reaxys-RN link address	https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=20138466&ln=

化学和物理性质

溶解性	Soluble in DMSO (~10 mg/ml).
密度	~1.6 g/cm3(Predicted)
折光率	n20D1.81 (Predicted)
沸点	~711.6° C at 760 mmHg (Predicted)
分子量	372.500 g/mol
XLogP3	1.300
氢键供体数Hydrogen Bond Donor Count	1
氢键受体数Hydrogen Bond Acceptor Count	6
可旋转键计数Rotatable Bond Count	3
精确质量Exact Mass	372.071 Da
单同位素质量Monoisotopic Mass	372.071 Da
拓扑极表面积Topological Polar Surface Area	128.000 Å²
重原子数Heavy Atom Count	25
形式电荷Formal Charge	0
复杂度Complexity	601.000
同位素原子数Isotope Atom Count	0
定义的原子立体中心计数Defined Atom Stereocenter Count	0
未定义的原子立体中心计数Undefined Atom Stereocenter Count	1
定义的键立体中心计数Defined Bond Stereocenter Count	0
未定义的键立体中心计数Undefined Bond Stereocenter Count	0
所有立体化学键的总数The total count of all stereochemical bonds	0
共价键合单元计数Covalently-Bonded Unit Count	1

安全和危险性（GHS）

信号词	警告
危险声明	H302: 吞食有害 H315: 引起皮肤刺激 H319: 引起严重眼睛刺激 H335: 可能引起呼吸道刺激
预防措施声明	P261: 避免吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾 P264: 处理后要彻底洗手。 P270: 使用本产品时，请勿进食、饮水或吸烟。 P271: 仅在室外或通风良好的地方使用。 P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。

质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)

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批号(Lot Number)	证书类型	货号
D2312464	分析证书	M333473
D2312465	分析证书	M333473
D2312467	分析证书	M333473
D2312468	分析证书	M333473
D2312469	分析证书	M333473
D2312470	分析证书	M333473
D2312471	分析证书	M333473
D2312472	分析证书	M333473
D2312552	分析证书	M333473
D2312462	分析证书	M333473

引用文献

1. Fan F, Wood KV. (2007) Bioluminescent assays for high-throughput screening.. Assay Drug Dev Technol, 5 (1): (127-36). [PMID:17355205]
2. Jiang JK, Boxer MB, Vander Heiden MG, Shen M, Skoumbourdis AP, Southall N, Veith H, Leister W, Austin CP, Park HW et al.. (2010) Evaluation of thieno[3,2-b]pyrrole[3,2-d]pyridazinones as activators of the tumor cell specific M2 isoform of pyruvate kinase.. Bioorg Med Chem Lett, 20 (11): (3387-93). [PMID:20451379]
3. Anastasiou D, Yu Y, Israelsen WJ, Jiang JK, Boxer MB, Hong BS, Tempel W, Dimov S, Shen M, Jha A et al.. (2012) Pyruvate kinase M2 activators promote tetramer formation and suppress tumorigenesis.. Nat Chem Biol, 8 (10): (839-47). [PMID:22922757]
4. Jiang J, Walsh MJ, Brimacombe KR, Anastasiou D, Yu Y, Israelsen WJ, Hong BS, Tempel W, Dimov S, Veith H et al.. (2010) ML265: A potent PKM2 activator induces tetramerization and reduces tumor formation and size in a mouse xenograft model. Probe Reports from the NIH Molecular Libraries Program, [PMID:23905203]
5. Angiari S, Runtsch MC, Sutton CE, Palsson-McDermott EM, Kelly B, Rana N, Kane H, Papadopoulou G, Pearce EL, Mills KHG et al.. (2020) Pharmacological Activation of Pyruvate Kinase M2 Inhibits CD4⁺ T Cell Pathogenicity and Suppresses Autoimmunity.. Cell Metab, 31 (2): (391-405.e8). [PMID:31761564] [10.1016/j.cmet.2019.10.015]

溶液计算器

摩尔浓度计算器

计算溶液所需的质量、体积或浓度。

质量

浓度

体积

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浓度1（C1）

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体积（添加到小瓶中）

质量（小瓶）

所需的复溶浓度