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ML-SA1,TRPML激动剂, TRPML1 激活剂;TRPML2 激活剂;TRPML3 激活剂

选择性TRPML激动剂
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TRP Channel (182) TRPML1 Activator (7) TRPML2 Activator (3) TRPML3 Activator (10) Virus (3767) 神经元信号传导 (3320) 离子通道 (4087) 膜转运器/离子通道 (1829)
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基本描述

别名 1- [(1,3-二氢-1,3-二氧代-2H-异吲哚-2-基)乙酰基]-1,2,3,4-四氢-2,2,4-三甲基-喹啉 | 2-(2-氧代-2-(2,2,4-三甲基-3,4-二氢喹啉-1 (2H)-基)乙基)异吲哚-1,3-二酮 | Mucolipin 合成激动剂 1
英文别名 1-[(1，3-Dihydro-1，3-dioxo-2H-isoindol-2-yl)acetyl]-1，2，3，4-tetrahydro-2，2，4-trimethyl-quinoline，2-(2-Oxo-2-(2，2，4-trimethyl-3，4-dihydroquinolin-1(2H)-yl)ethyl)isoindoline-1，3-dione，Mucolipin Synthetic Agonist 1 | (R)-2-(2-oxo-2-(2,2,4-trimethyl-3,4-dihydr
规格或纯度 Moligand™, ≥95%(HPLC)
英文名称 ML-SA1
生化机理 选择性TRPML激动剂。在体外诱导溶酶体释放TRPML1、2和3介导的Ca 2+。不激活TRPM2，TRPV2，TRPA1，TRPV3，TRPC6通道。细胞可渗透的。 ML-SA1 is a potent and selective cell permeable agonist of lysosomal mucolipin transient receptor potential channels (TRPML) 1, 2, 3 that significantly increases [Ca2+]cyt in HEK293 cells stably- or transiently-expressing mutant TRPML1 channels ML1-4A.
储存温度 -20°C储存
运输条件 超低温冰袋运输
作用类型 激活剂
作用机制 TRPML1 激活剂;TRPML2 激活剂;TRPML3 激活剂
备注 如果有可能，您尽量在使用的当天配置溶液，并在当天使用完它。但是，如果您需要预先配制储备溶液，我们建议您将溶液等份保存在-20°C的密封小瓶中。通常，它们最多可以使用一个月。在使用前和打开样品瓶之前，我们建议您让您的产品在室温下平衡至少1小时。需要更多关于溶解度，用法和处理的建议吗？请访问我们的常见问题（FAQ）页面以获取更多详细信息。
产品介绍

ML-SA1 作为一种选择性 TRPML 激动剂，通过促进溶酶体的酸化和蛋白酶活性，抑制登格病毒 2 (DENV2) 和寨卡病毒 (ZIKV)。ML-SA1 抗 DENV2 RNA 和 ZIKV RNA 的 IC50 值分别为 8.3 μM 和 52.99 μM。ML-SA1 诱发自噬。ML-SA1可用于广谱抗病毒研究。


Application

ML-SA1 has been used as a transient receptor potential cation channel mucolipin 1 (TRPML1/ML1) agonist.
纯度 ≥95%(HPLC)

关联靶点（人）

MCOLN2 Tchem 粘脂蛋白-2(Mucolipin-2) (0 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
MCOLN1 Tchem 粘脂蛋白-1(Mucolipin-1) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
MCOLN3 Tchem 粘脂蛋白-3(Mucolipin-3) (0 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
GLP1R Tclin Glucagon-like peptide 1 receptor (111429 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
GNAS Tbio Guanine nucleotide-binding protein G(s), subunit alpha (103405 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
POLI Tchem DNA polymerase iota (116820 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
SNCA Tchem Alpha-synuclein (10960 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
TDP1 Tchem Tyrosyl-DNA phosphodiesterase 1 (345557 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
GMNN Tbio Geminin (128009 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
TARDBP Tchem TAR DNA-binding protein 43 (40113 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CRHR2 Tchem Corticotropin-releasing factor receptor 2/Corticotropin-releasing factor-binding protein (4148 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID

关联靶点（其它种属）

ampC Beta-lactamase AmpC (62480 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Plasmodium falciparum (966862 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
rep Replicase polyprotein 1ab (378 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
FTL Ferritin light chain (43324 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Trpc4 Short transient receptor potential channel 4 (1615 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
SARS-CoV-2 (38078 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID

作用机制

作用机制 Action Type target ID Target Name Target Type Target Organism Binding Site Name 参考文献

名称和识别符

PubChem SID 504762244
分子类型 小分子
IIUPAC Name 2-[2-oxo-2-(2,2,4-trimethyl-3,4-dihydroquinolin-1-yl)ethyl]isoindole-1,3-dione
INCHI 1S/C22H22N2O3/c1-14-12-22(2,3)24(18-11-7-6-8-15(14)18)19(25)13-23-20(26)16-9-4-5-10-17(16)21(23)27/h4-11,14H,12-13H2,1-3H3
InChi Key KDDHBJICVBONAX-UHFFFAOYSA-N
Smiles CC1CC(N(C2=CC=CC=C12)C(=O)CN3C(=O)C4=CC=CC=C4C3=O)(C)C
Isomeric SMILES CC1CC(N(C2=CC=CC=C12)C(=O)CN3C(=O)C4=CC=CC=C4C3=O)(C)C
分子量 362.42
Reaxy-Rn 30879962
Reaxys-RN link address https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=30879962&ln=

化学和物理性质

分子量 362.400 g/mol
XLogP3 3.300
氢键供体数Hydrogen Bond Donor Count 0
氢键受体数Hydrogen Bond Acceptor Count 3
可旋转键计数Rotatable Bond Count 2
精确质量Exact Mass 362.163 Da
单同位素质量Monoisotopic Mass 362.163 Da
拓扑极表面积Topological Polar Surface Area 57.700 Ų
重原子数Heavy Atom Count 27
形式电荷Formal Charge 0
复杂度Complexity 619.000
同位素原子数Isotope Atom Count 0
定义的原子立体中心计数Defined Atom Stereocenter Count 0
未定义的原子立体中心计数Undefined Atom Stereocenter Count 1
定义的键立体中心计数Defined Bond Stereocenter Count 0
未定义的键立体中心计数Undefined Bond Stereocenter Count 0
所有立体化学键的总数The total count of all stereochemical bonds 0
共价键合单元计数Covalently-Bonded Unit Count 1

安全和危险性（GHS）

象形图 GHS06,   GHS09
信号词 警告
危险声明

H301: 吞咽会中毒

H410: 对水生生物有剧毒并具有长期持续影响
预防措施声明

P273: 避免释放到环境中。

P301+P310: 如误吞咽：立即呼叫急救中心/医生。

P501: 将内容物/容器处理到。。。
WGK Germany 3

质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)

C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
输入批号以搜索分析图谱:

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找到5个结果

批号(Lot Number) 证书类型 货号
K2218509 分析证书 M169636
K2218510 分析证书 M169636
K2218511 分析证书 M169636
K2218512 分析证书 M169636
K2218608 分析证书 M169636

引用文献

1. Shen D, Wang X, Li X, Zhang X, Yao Z, Dibble S, Dong XP, Yu T, Lieberman AP, Showalter HD et al..  (2012)  Lipid storage disorders block lysosomal trafficking by inhibiting a TRP channel and lysosomal calcium release..  Nat Commun,  3  (731).  [PMID:22415822]
2. Wang Y et al..  (2018)  Degradation of TRPML1 in Neurons Reduces Neuron Survival in Transient Global Cerebral Ischemia..  Oxid Med Cell Longev,  2018  (4612727).  [PMID:30662583]
3. Wang H et al..  (2020)  Oxidation of multiple MiT/TFE transcription factors links oxidative stress to transcriptional control of autophagy and lysosome biogenesis..  Autophagy,  16  (9): (1683-1696).  [PMID:31826695]

溶液计算器

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