This is a demo store. No orders will be fulfilled.

首页   400-620-6333
  • 登录
  • 注册
  • 英文站
切换导航
我的购物车
搜索
高级搜索
菜单
登录
设置
྾

MK-2206 2HCl, AKT 丝氨酸/苏氨酸激酶 1 的变构调节剂；AKT 丝氨酸/苏氨酸激酶 2 的变构调节剂；AKT 丝氨酸/苏氨酸激酶 3 的变构调节剂

COA COA
有货

库存信息

关闭

库存信息

关闭

库存信息

关闭
货号 (SKU) 包装规格 是否现货 价格 数量
M129684-10mg
 10mg 现货 Stock Image
M129684-50mg
 50mg 现货 Stock Image
M129684-100mg
 100mg 现货 Stock Image
大包装询价 收藏夹 比较  SDS下载  DATASHEET  质量标准
查看相关系列
Akt (179) AKT serine/threonine kinase 1 Allosteric modulator (4) AKT serine/threonine kinase 2 Allosteric modulator (4) AKT serine/threonine kinase 3 Allosteric modulator (3) Apoptosis (7108) Autophagy (2848) PI3K/Akt/mTOR (764)
main product photo

基本描述

英文别名 1032350-13-2 | MFCD14584463 | 4-[[(2S,4R)-5-Ethoxy-4-methyl-5-oxo-1-(4-phenylphenyl)pentan-2-yl]amino]-4-oxobutanoic acid calcium salt | AC-28437 | J-000912 | MK 2206 dihydrochloride | 8-[4-(1-Aminocyclobutyl)phenyl]-9-phenyl-1,2,4-triazolo[3,4-f][1,6]nap
规格或纯度 Moligand™, ≥98%
英文名称 MK-2206 2HCl
生化机理 MK-2206 2HCl 是 Akt1、Akt2 和 Akt3 的高选择性抑制剂，IC50 值分别为 8 nM、12 nM 和 65 nM。MK-2206 是一种异构抑制剂，由 pleckstrin 同源结构域激活。MK-2206 可抑制 Akt T308 和 S473 的自动磷酸化。MK-2206 还能阻止 Akt 介导的下游信号分子磷酸化，包括 TSC2、PRAS40 和核糖体 S6 蛋白。在肺癌 NCI-H460 或卵巢癌 A2780 肿瘤细胞中，MK-2206 还能与厄洛替尼或拉帕替尼等细胞毒性药物联用，产生协同效应。
应用 A highly selective pan-Akt inhibitor activated by the pleckstrin homology domain
储存温度 -20°C储存,充氩
运输条件 超低温冰袋运输
作用类型 变构调节剂
作用机制 AKT 丝氨酸/苏氨酸激酶 1 的变构调节剂；AKT 丝氨酸/苏氨酸激酶 2 的变构调节剂；AKT 丝氨酸/苏氨酸激酶 3 的变构调节剂
产品介绍

MK-2206 2HCl是一种高度选择性的Akt1/2/3抑制剂，IC50分别为8 nM/12 nM/65 nM；对250种其他蛋白激酶没有抑制活性。A highly selective pan-Akt inhibitor activated by the pleckstrin homology domain

MK-2206 2HCl is a highly selective inhibitor of Akt1/2/3 with IC50 of 8 nM/12 nM/65 nM, respectively; no inhibitory activities against 250 other protein kinases observed.
A highly selective pan-Akt inhibitor activated by the pleckstrin homology domain
纯度 ≥98%

关联靶点（人）

AKT3 Tchem RAC-γ 丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶(RAC-gamma serine/threonine-protein kinase) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
AKT2 Tchem RAC-β丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶(RAC-beta serine/threonine-protein kinase) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
AKT1 Tchem RAC-alpha 丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶(RAC-alpha serine/threonine-protein kinase) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
ABL1 Tclin Tyrosine-protein kinase ABL (18331 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
GSK3B Tclin Glycogen synthase kinase-3 beta (11785 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CSNK1D Tchem Casein kinase I delta (4546 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
AKT2 Tchem Serine/threonine-protein kinase AKT2 (4301 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
AKT3 Tchem Serine/threonine-protein kinase AKT3 (3157 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CDK2 Tchem Cyclin-dependent kinase 2 (9050 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
AKT1 Tchem Serine/threonine-protein kinase AKT (9192 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
AURKA Tchem Serine/threonine-protein kinase Aurora-A (10240 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
U2OS (164939 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
BRD4 Tchem Bromodomain-containing protein 4 (13122 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
TRIM24 Tchem Transcription intermediary factor 1-alpha (2087 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
BRPF1 Tchem Peregrin (2217 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
HEK-293T (167025 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID

关联靶点（其它种属）

Mapk1 MAP kinase ERK2 (650 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Fgfr3 Fibroblast growth factor receptor 3 (21 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Akt1 RAC-alpha serine/threonine-protein kinase (147 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID

作用机制

作用机制 Action Type target ID Target Name Target Type Target Organism Binding Site Name 参考文献

名称和识别符

PubChem SID 504770874
分子类型 未知
IIUPAC Name 8-[4-(1-aminocyclobutyl)phenyl]-9-phenyl-2H-[1,2,4]triazolo[3,4-f][1,6]naphthyridin-3-one;dihydrochloride
INCHI 1S/C25H21N5O.2ClH/c26-25(12-4-13-25)18-9-7-17(8-10-18)22-19(16-5-2-1-3-6-16)15-20-21(27-22)11-14-30-23(20)28-29-24(30)31;;/h1-3,5-11,14-15H,4,12-13,26H2,(H,29,31);2*1H
InChi Key HWUHTJIKQZZBRA-UHFFFAOYSA-N
Smiles C1CC(C1)(C2=CC=C(C=C2)C3=C(C=C4C(=N3)C=CN5C4=NNC5=O)C6=CC=CC=C6)N.Cl.Cl
Isomeric SMILES C1CC(C1)(C2=CC=C(C=C2)C3=C(C=C4C(=N3)C=CN5C4=NNC5=O)C6=CC=CC=C6)N.Cl.Cl
PubChem CID 46930998
分子量 480.39

化学和物理性质

溶解性 Soluble in DMSO (≥92 mg/ml), water (≥92 mg/ml), ethanol (≥1.8 mg/ml), and methanol.
敏感性 对湿度敏感
熔点 >225°C
分子量 480.400 g/mol
XLogP3
氢键供体数Hydrogen Bond Donor Count 4
氢键受体数Hydrogen Bond Acceptor Count 4
可旋转键计数Rotatable Bond Count 3
精确质量Exact Mass 479.128 Da
单同位素质量Monoisotopic Mass 479.128 Da
拓扑极表面积Topological Polar Surface Area 83.600 Ų
重原子数Heavy Atom Count 33
形式电荷Formal Charge 0
复杂度Complexity 760.000
同位素原子数Isotope Atom Count 0
定义的原子立体中心计数Defined Atom Stereocenter Count 0
未定义的原子立体中心计数Undefined Atom Stereocenter Count 0
定义的键立体中心计数Defined Bond Stereocenter Count 0
未定义的键立体中心计数Undefined Bond Stereocenter Count 0
所有立体化学键的总数The total count of all stereochemical bonds 0
共价键合单元计数Covalently-Bonded Unit Count 3

安全和危险性（GHS）

信号词 警告
危险声明

H302: 吞食有害

H315: 引起皮肤刺激

H319: 引起严重眼睛刺激

H335: 可能引起呼吸道刺激
预防措施声明

P261: 避免吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾

P264: 处理后要彻底洗手。

P270: 使用本产品时，请勿进食、饮水或吸烟。

P271: 仅在室外或通风良好的地方使用。

P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。

质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)

C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
输入批号以搜索分析图谱:

通过匹配包装上的批号来查找并下载产品的 COA，每批产品都进行了严格的验证，您可放心使用！

找到2个结果

批号(Lot Number) 证书类型 货号
H2203478 分析证书 M129684
H1504074 分析证书 M129684

引用文献

1. Hirai H, Sootome H, Nakatsuru Y, Miyama K, Taguchi S, Tsujioka K, Ueno Y, Hatch H, Majumder PK, Pan BS et al..  (2010)  MK-2206, an allosteric Akt inhibitor, enhances antitumor efficacy by standard chemotherapeutic agents or molecular targeted drugs in vitro and in vivo..  Mol Cancer Ther,  9  (7): (1956-67).  [PMID:20571069]
2. Liu R, Liu D, Trink E, Bojdani E, Ning G, Xing M.  (2011)  The Akt-specific inhibitor MK2206 selectively inhibits thyroid cancer cells harboring mutations that can activate the PI3K/Akt pathway..  J Clin Endocrinol Metab,  96  (4): (E577-85).  [PMID:21289267]
3. Lin YH, Chen BY, Lai WT, Wu SF, Guh JH, Cheng AL, Hsu LC.  (2015)  The Akt inhibitor MK-2206 enhances the cytotoxicity of paclitaxel (Taxol) and cisplatin in ovarian cancer cells..  Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol,  388  (1): (19-31).  [PMID:25164962]
4. Holland WS, Chinn DC, Lara Jr PN, Gandara DR, Mack PC.  (2015)  Effects of AKT inhibition on HGF-mediated erlotinib resistance in non-small cell lung cancer cell lines..  J Cancer Res Clin Oncol,  141  (4): (615-26).  [PMID:25323938]

溶液计算器

上海阿拉丁生化科技股份有限公司
© 2016 ALADDIN-E.COM . 版权所有,未经授权禁止拷贝本站资料,如有违反,将追究法律责任

本网站销售的所有产品仅用于工业应用或者科学研究等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或者治疗,非药用,非食用。

上海工商 危险品化学品经营许可证（带存储）营业执照(三证合一)