| 货号 (SKU) | 包装规格 | 是否现货 | 价格 | 数量 |
|---|---|---|---|---|
| L421066-1ml |
1ml |
现货  |
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| 英文别名 | 7-Chloro-1,3-dihydro-5-(o-chlorophenyl)-3-hydroxy-1-methyl-2H-1,4-benzodiazepin-2-one | C18374 | (R,E)-2-(4-(2-(5-(1-(3,5-dichloropyridin-4-yl)ethoxy)-1H-indazol-3-yl)vinyl)-1H-pyrazol-1-yl)ethan-1-ol | BCP04756 | LY2874455 | LY-2874455 | BCP0726000015 | |
|---|---|
| 规格或纯度 | Moligand™, 10mM in DMSO |
| 英文名称 | LY2874455 |
| 生化机理 | LY2874455 是一种新型的强效 FGF/FGFR 抑制剂。LY2874455 对几种癌细胞系中由 FGF/FGFR 介导的信号传导具有强效活性，在几种代表主要 FGF/FGFR 相关肿瘤组织学（包括肺癌、胃癌、膀胱癌和多发性骨髓瘤）的肿瘤异种移植模型中显示出卓越的广谱抗肿瘤活性，并具有明确的药代动力学/药效学关系。抑制体外 FGFR-1、FGFR-2、FGFR-3 和 FGFR-4 的自身磷酸化，对所有四种 FGFR 具有相似的抑制效力（IC 50 < 6.4 nM）。在体外和体内对 FGFR-1 和 FGFR-2 的抑制具有 6-9 倍的选择性。 |
| 储存温度 | -80℃储存 |
| 运输条件 | 超低温冰袋运输 |
| 作用类型 | 抑制剂 |
| 作用机制 | 成纤维细胞生长因子受体 1 抑制剂；成纤维细胞生长因子受体 2 抑制剂；成纤维细胞生长因子受体 3 抑制剂；成纤维细胞生长因子受体 4 抑制剂；激酶插入域受体抑制剂 |
| 产品介绍 |
LY2874455是一个泛FGFR的抑制剂，对FGFR1，FGFR2, FGFR3, 和FGFR4的IC50值分别为2.8 nM, 2.6 nM, 6.4 nM,以及6 nM。并且也能抑制VEGFR2的活性，IC50为7 nM。Phase 1。 LY2874455 is a pan-FGFR inhibitor with IC50 of 2.8 nM, 2.6 nM, 6.4 nM, and 6 nM for FGFR1, FGFR2, FGFR3, and FGFR4, respectively, and also inhibits VEGFR2 activity with IC50 of 7 nM. Phase 1. |
| 作用机制 | Action Type | target ID | Target Name | Target Type | Target Organism | Binding Site Name | 参考文献 |
|---|
| 分子类型 | 小分子 |
|---|---|
| IIUPAC Name | 2-[4-[(E)-2-[5-[(1R)-1-(3,5-dichloropyridin-4-yl)ethoxy]-1H-indazol-3-yl]ethenyl]pyrazol-1-yl]ethanol |
| INCHI | 1S/C21H19Cl2N5O2/c1-13(21-17(22)10-24-11-18(21)23)30-15-3-5-20-16(8-15)19(26-27-20)4-2-14-9-25-28(12-14)6-7-29/h2-5,8-13,29H,6-7H2,1H3,(H,26,27)/b4-2+/t13-/m1/s1 |
| InChi Key | GKJCVYLDJWTWQU-CXLRFSCWSA-N |
| Smiles | CC(C1=C(C=NC=C1Cl)Cl)OC2=CC3=C(C=C2)NN=C3C=CC4=CN(N=C4)CCO |
| Isomeric SMILES | C[C@H](C1=C(C=NC=C1Cl)Cl)OC2=CC3=C(C=C2)NN=C3/C=C/C4=CN(N=C4)CCO |
| 分子量 | 444.31 |
| Reaxy-Rn | 39228724 |
| Reaxys-RN link address | https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=39228724&ln= |
| 分子量 | 444.300 g/mol |
|---|---|
| XLogP3 | 3.500 |
| 氢键供体数Hydrogen Bond Donor Count | 2 |
| 氢键受体数Hydrogen Bond Acceptor Count | 5 |
| 可旋转键计数Rotatable Bond Count | 7 |
| 精确质量Exact Mass | 443.092 Da |
| 单同位素质量Monoisotopic Mass | 443.092 Da |
| 拓扑极表面积Topological Polar Surface Area | 88.900 Ų |
| 重原子数Heavy Atom Count | 30 |
| 形式电荷Formal Charge | 0 |
| 复杂度Complexity | 576.000 |
| 同位素原子数Isotope Atom Count | 0 |
| 定义的原子立体中心计数Defined Atom Stereocenter Count | 1 |
| 未定义的原子立体中心计数Undefined Atom Stereocenter Count | 0 |
| 定义的键立体中心计数Defined Bond Stereocenter Count | 1 |
| 未定义的键立体中心计数Undefined Bond Stereocenter Count | 0 |
| 所有立体化学键的总数The total count of all stereochemical bonds | 1 |
| 共价键合单元计数Covalently-Bonded Unit Count | 1 |
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