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LJI308,RSK抑制剂

强效泛RSK抑制剂
    级别和纯度:
  • ≥98%(HPLC)
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货号 (SKU) 包装规格 是否现货 价格 数量
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L287303-100mg
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基本描述

别名 2,6-二氟-4-[4-[4-(4-吗啉基)苯基] -3-吡啶基]苯酚
英文别名 2,6-Difluoro-4-[4-[4-(4-morpholinyl)phenyl]-3-pyridinyl]phenol | 2,6-Difluoro-4-(4-(4-morpholinophenyl)pyridin-3-yl)phenol
规格或纯度 ≥98%(HPLC)
英文名称 LJI308
生化机理 强大的全核糖体S6蛋白激酶(RSK)抑制剂(IC50值为4至13 nM)。显示相对于其他激酶的RSK亚型的选择性。在体外抑制RSK依赖性Y盒结合蛋白1(YB-1)磷酸化。抑制三阴性乳腺癌细胞系的生长。
储存温度 -20°C储存
运输条件 超低温冰袋运输
产品介绍


LJI308 是一种有效的泛 RSK 抑制剂,对 RSK1、RSK2 和 RSK3 的 IC50 分别为 6 nM、4 nM 和 13 nM。LJI308 抑制辐照、EGF 处理和 表达 KRAS 突变的细胞中 RSK (T359/S363) 和 YB-1 (S102) 的磷酸化。

Product Application:

LJI308 is a potent pan-ribosomal S6 kinase (RSK) inhibitor, with IC50s of 6 nM, 4 nM, and 13 nM for RSK1, RSK2, and RSK3, respectively. LJI308 inhibits the phosphorylation of RSK (T359/S363) and YB-1 (S102) after irradiation, treatment with EGF, and in cells expressing a KRAS mutation

纯度 ≥98%(HPLC)

关联靶点(人)

RPS6KA1 Tchem 核糖体蛋白 S6 激酶 α-1(Ribosomal protein S6 kinase alpha-1) (2 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
RPS6KA2 Tchem 核糖体蛋白 S6 激酶 α-2(Ribosomal protein S6 kinase alpha-2) (2 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
RPS6KA3 Tchem 核糖体蛋白 S6 激酶 α-3(Ribosomal protein S6 kinase alpha-3) (4 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
PLK1 Tchem Serine/threonine-protein kinase PLK1 (28605 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
RPS6KA1 Tchem Ribosomal protein S6 kinase alpha 1 (2796 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
RPS6KA6 Tchem Ribosomal protein S6 kinase alpha 6 (2027 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
RPS6KA2 Tchem Ribosomal protein S6 kinase alpha 2 (2184 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
RPS6KA3 Tchem Ribosomal protein S6 kinase alpha 3 (4284 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
HEK293 (82097 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID

关联靶点(其它种属)

Rps6ka3 Ribosomal protein S6 kinase alpha-3 (39 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID

作用机制

作用机制 Action Type target ID Target Name Target Type Target Organism Binding Site Name 参考文献

名称和识别符

PubChem SID 504772886
分子类型 小分子
IIUPAC Name 2,6-difluoro-4-[4-(4-morpholin-4-ylphenyl)pyridin-3-yl]phenol
INCHI 1S/C21H18F2N2O2/c22-19-11-15(12-20(23)21(19)26)18-13-24-6-5-17(18)14-1-3-16(4-2-14)25-7-9-27-10-8-25/h1-6,11-13,26H,7-10H2
InChi Key YUYJEQHNWKQNBT-UHFFFAOYSA-N
Smiles C1COCCN1C2=CC=C(C=C2)C3=C(C=NC=C3)C4=CC(=C(C(=C4)F)O)F
Isomeric SMILES C1COCCN1C2=CC=C(C=C2)C3=C(C=NC=C3)C4=CC(=C(C(=C4)F)O)F
分子量 368.38
Reaxy-Rn 28553523
Reaxys-RN link address https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=28553523&ln=

化学和物理性质

溶解性 DMSO:10 mg/mL,warmed;H2O:Insoluble
分子量 368.400 g/mol
XLogP3 3.700
氢键供体数Hydrogen Bond Donor Count 1
氢键受体数Hydrogen Bond Acceptor Count 6
可旋转键计数Rotatable Bond Count 3
精确质量Exact Mass 368.134 Da
单同位素质量Monoisotopic Mass 368.134 Da
拓扑极表面积Topological Polar Surface Area 45.600 Ų
重原子数Heavy Atom Count 27
形式电荷Formal Charge 0
复杂度Complexity 457.000
同位素原子数Isotope Atom Count 0
定义的原子立体中心计数Defined Atom Stereocenter Count 0
未定义的原子立体中心计数Undefined Atom Stereocenter Count 0
定义的键立体中心计数Defined Bond Stereocenter Count 0
未定义的键立体中心计数Undefined Bond Stereocenter Count 0
所有立体化学键的总数The total count of all stereochemical bonds 0
共价键合单元计数Covalently-Bonded Unit Count 1

质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)

C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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批号(Lot Number) 证书类型 货号
H2303986 分析证书 L287303
H2303987 分析证书 L287303
H2303991 分析证书 L287303
H2303993 分析证书 L287303
H23031001 分析证书 L287303
H23031004 分析证书 L287303
H23031005 分析证书 L287303
H23031006 分析证书 L287303
H23031008 分析证书 L287303
H23031022 分析证书 L287303

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