计算溶液所需的质量、体积或浓度。
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| 货号 (SKU) | 包装规格 | 是否现货 | 价格 | 数量 |
|---|---|---|---|---|
| L275009-1mg |
1mg |
期货 ![]() |
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| L275009-5mg |
5mg |
现货 ![]() |
|
| 英文别名 | SPM-924 | (5S,6S,8R)-6-hydroxy-6-(hydroxymethyl)-5-methyl-7,8,14,15-tetrahydro-5H-16-oxa-4b,8a,14-triaza-5,8-methanodibenzo[b,h]cycloocta[jkl]cyclopenta[e]-as-indacen-13(6H)-one | CEP-701 | KT-5555 |
|---|---|
| 规格或纯度 | Moligand™, ≥98% |
| 英文名称 | Lestaurtinib |
| 生化机理 | 强大的JAK2,FLT3和TrkA受体酪氨酸激酶抑制剂(IC 50值分别为0.9、3和25 nM)。体外抗增殖作用。体内抗白血病药物。口服有效。 |
| 储存温度 | 避光,-20°C储存,干燥 |
| 运输条件 | 超低温冰袋运输 |
| 作用类型 | 抑制剂 |
| 作用机制 | 酪氨酸蛋白激酶受体 RET 抑制剂 |
| 备注 | 如果有可能,您尽量在使用的当天配置溶液,并在当天使用完它。但是,如果您需要预先配制储备溶液,我们建议您将溶液等份保存在-20°C的密封小瓶中。通常,它们最多可以使用一个月。在使用前和打开样品瓶之前,我们建议您让您的产品在室温下平衡至少1小时。需要更多关于溶解度,用法和处理的建议吗?请访问我们的常见问题(FAQ)页面以获取更多详细信息。 |
| 产品介绍 |
Lestaurtinib 是一种口服有效的选择性受体酪氨酸激酶抑制剂,能竞争性地抑制 ATP 与 TrkA/B/C 激酶结合。Lestaurtinib 可抑制 RPTKs 的磷酸化,其对 FLT3、TrkA、JAK2 的 IC50 值分别为 2, 25 和 0.9 nM。Lestaurtinib 能诱导细胞凋亡和周期停滞,可显著抑制肿瘤的生长。
Store at -20°C. Store under desiccating conditions. The product can be stored for up to 12 months. |
| 纯度 | ≥98% |
| ALogP | 2.2 |
|---|
| 作用机制 | Action Type | target ID | Target Name | Target Type | Target Organism | Binding Site Name | 参考文献 |
|---|
| 分子类型 | 小分子 |
|---|---|
| IIUPAC Name | (15S,16S,18R)-16-hydroxy-16-(hydroxymethyl)-15-methyl-28-oxa-4,14,19-triazaoctacyclo[12.11.2.115,18.02,6.07,27.08,13.019,26.020,25]octacosa-1,6,8,10,12,20,22,24,26-nonaen-3-one |
| INCHI | 1S/C26H21N3O4/c1-25-26(32,12-30)10-18(33-25)28-16-8-4-2-6-13(16)20-21-15(11-27-24(21)31)19-14-7-3-5-9-17(14)29(25)23(19)22(20)28/h2-9,18,30,32H,10-12H2,1H3,(H,27,31)/t18-,25+,26+/m1/s1 |
| InChi Key | UIARLYUEJFELEN-LROUJFHJSA-N |
| Smiles | CC12C(CC(O1)N3C4=CC=CC=C4C5=C6C(=C7C8=CC=CC=C8N2C7=C53)CNC6=O)(CO)O |
| Isomeric SMILES | C[C@@]12[C@](C[C@@H](O1)N3C4=CC=CC=C4C5=C6C(=C7C8=CC=CC=C8N2C7=C53)CNC6=O)(CO)O |
| 分子量 | 439.46 |
| Reaxy-Rn | 11822204 |
| Reaxys-RN link address | https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=11822204&ln= |
| 溶解性 | Soluble in DMSO to 10 mM |
|---|---|
| 敏感性 | 对光线敏感 |
| 分子量 | 439.500 g/mol |
| XLogP3 | 2.200 |
| 氢键供体数Hydrogen Bond Donor Count | 3 |
| 氢键受体数Hydrogen Bond Acceptor Count | 4 |
| 可旋转键计数Rotatable Bond Count | 1 |
| 精确质量Exact Mass | 439.153 Da |
| 单同位素质量Monoisotopic Mass | 439.153 Da |
| 拓扑极表面积Topological Polar Surface Area | 88.700 Ų |
| 重原子数Heavy Atom Count | 33 |
| 形式电荷Formal Charge | 0 |
| 复杂度Complexity | 886.000 |
| 同位素原子数Isotope Atom Count | 0 |
| 定义的原子立体中心计数Defined Atom Stereocenter Count | 3 |
| 未定义的原子立体中心计数Undefined Atom Stereocenter Count | 0 |
| 定义的键立体中心计数Defined Bond Stereocenter Count | 0 |
| 未定义的键立体中心计数Undefined Bond Stereocenter Count | 0 |
| 所有立体化学键的总数The total count of all stereochemical bonds | 0 |
| 共价键合单元计数Covalently-Bonded Unit Count | 1 |
| 信号词 | 危险 |
|---|---|
| 危险声明 |
H301: 吞咽会中毒 |
| 预防措施声明 |
P264: 处理后要彻底洗手。 P270: 使用本产品时,请勿进食、饮水或吸烟。 |
| 1. Levis M, Allebach J, Tse KF, Zheng R, Baldwin BR, Smith BD, Jones-Bolin S, Ruggeri B, Dionne C, Small D. (2002) A FLT3-targeted tyrosine kinase inhibitor is cytotoxic to leukemia cells in vitro and in vivo.. Blood, 99 (11): (3885-91). [PMID:12010785] |
| 2. Vazquez-Ortiz G, Chisholm C, Xu X, Lahusen TJ, Li C, Sakamuru S, Huang R, Thomas CJ, Xia M, Deng C. (2014) Drug repurposing screen identifies lestaurtinib amplifies the ability of the poly (ADP-ribose) polymerase 1 inhibitor AG14361 to kill breast cancer associated gene-1 mutant and wild type breast cancer cells.. Breast Cancer Res, 16 (3): (R67). [PMID:24962108] |
| 3. Lee M & Rhee I. (2017) Cytokine Signaling in Tumor Progression.. Immune Netw, 17 (4): (214-227). [PMID:28860951] |
| 4. Chang J et al.. (2018) Exome-wide analysis identifies three low-frequency missense variants associated with pancreatic cancer risk in Chinese populations.. Nat Commun, 9 (3688). [PMID:30206226] |