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盐酸洛哌丁胺, 缪阿片受体激动剂

选择性μ阿片受体激动剂
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Autophagy (2848) Class A GPCR (8201) GPCR/G Protein (3179) Opioid Receptor (113) 神经元信号传导 (3320) 药物成分 (367)
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基本描述

别名 洛哌丁胺盐酸盐
英文别名 Norepinephrine hydrochloride | SPECTRUM2300241 | Cardiazole | gamma-Picolinic acid | MFCD00058581 | Stomach Relief Anti Diarrheal | Anti-Diarrheal, Circle K | Kao-Paverin | LOPERAMIDE HYDROCHLORIDE [EP IMPURITY] | Loperamide Monohydrochloride | Anti-diarr
规格或纯度 Moligand™, ≥98%
英文名称 Loperamide HCl
生化机理 盐酸洛哌丁胺是一种阿片类受体激动剂，对 MOR（μ-阿片受体）具有选择性。这种对μ-阿片受体的特异性和对大脑的有限渗透性使得洛哌丁胺无法表现出阿片类药物通常具有的中枢性全身效应，而是表现出对痛觉感受器的局部作用和由此产生的抗过敏作用。洛哌丁胺可通过高电压激活的钙通道对 Ca2+ 通量产生影响，以应对高浓度的细胞外 K+。对阿片受体亚型 μ、δ 和 κ 的 K i 值分别为 3、48 和 1156 nM。高剂量可激活中枢μ受体。止泻、止痒和抗过敏药。
储存温度 室温
运输条件 常规运输
作用类型 激动剂
作用机制 缪阿片受体激动剂
备注 如果有可能，您尽量在使用的当天配置溶液，并在当天使用完它。但是，如果您需要预先配制储备溶液，我们建议您将溶液等份保存在-20°C的密封小瓶中。通常，它们最多可以使用一个月。在使用前和打开样品瓶之前，我们建议您让您的产品在室温下平衡至少1小时。需要更多关于溶解度，用法和处理的建议吗？请访问我们的常见问题（FAQ）页面以获取更多详细信息。
产品介绍

Loperamide HCl是一种阿片受体激动剂，ED50为0.15 mg/kg。A Ca2+ channel protein inhibitor and MOR activator.

Loperamide HCl is an opioid-receptor agonist with an ED50 of 0.15 mg/kg.
A Ca2+ channel protein inhibitor and MOR activator.
纯度 ≥98%

关联靶点（人）

ABL1 Tclin Tyrosine-protein kinase ABL (18331 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
ADRB2 Tclin Beta-2 adrenergic receptor (11824 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
ADRA2A Tclin Alpha-2a adrenergic receptor (9450 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
AGTR1 Tclin Type-1 angiotensin II receptor (5176 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
OPRM1 Tclin Mu opioid receptor (19785 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
OPRD1 Tclin Delta opioid receptor (15096 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
OPRK1 Tclin Kappa opioid receptor (16155 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
PTH1R Tclin Parathyroid hormone receptor (47172 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
KCNH2 Tclin HERG (29587 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
GSK3B Tclin Glycogen synthase kinase-3 beta (11785 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CSNK1D Tchem Casein kinase I delta (4546 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
NPY2R Tchem Neuropeptide Y receptor type 2 (3731 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
S1PR1 Tclin Sphingosine 1-phosphate receptor Edg-1 (5806 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CDK2 Tchem Cyclin-dependent kinase 2 (9050 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
GLP1R Tclin Glucagon-like peptide 1 receptor (111429 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
C5AR1 Tclin C5a anaphylatoxin chemotactic receptor (2677 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
AURKA Tchem Serine/threonine-protein kinase Aurora-A (10240 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
U2OS (164939 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
HEK293 (82097 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
HepG2 (196354 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CX3CR1 Tchem C-X3-C chemokine receptor 1 (1686 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
FPR2 Tchem Lipoxin A4 receptor (3472 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
FFAR4 Tchem G-protein coupled receptor 120 (2999 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
EHMT2 Tchem Histone-lysine N-methyltransferase, H3 lysine-9 specific 3 (93046 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
TDP1 Tchem Tyrosyl-DNA phosphodiesterase 1 (345557 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
BRD4 Tchem Bromodomain-containing protein 4 (13122 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
SMN1 Tchem Survival motor neuron protein (34246 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
LMNA Tbio Prelamin-A/C (36751 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
BLM Tchem Bloom syndrome protein (4248 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
GPR35 Tchem G-protein coupled receptor 35 (2643 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
GMNN Tbio Geminin (128009 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
PMP22 Tbio Peripheral myelin protein 22 (699 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
SLCO1B1 Tchem Solute carrier organic anion transporter family member 1B1 (2672 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
MPHOSPH8 Tbio M-phase phosphoprotein 8 (656 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
SLCO1B3 Tchem Solute carrier organic anion transporter family member 1B3 (2517 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
IDH1 Tclin Isocitrate dehydrogenase [NADP] cytoplasmic (40980 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
MEN1 Tchem Menin/Histone-lysine N-methyltransferase MLL (48157 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
TRIM24 Tchem Transcription intermediary factor 1-alpha (2087 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
BRPF1 Tchem Peregrin (2217 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
HEK-293T (167025 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID

关联靶点（其它种属）

Npy1r Neuropeptide Y receptor type 1 (8 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Aplnr Apelin receptor (201 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Mapk1 MAP kinase ERK2 (650 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Fgfr3 Fibroblast growth factor receptor 3 (21 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Abcb1a P-glycoprotein 3 (492 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Pseudomonas aeruginosa (123386 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Klebsiella pneumoniae (43867 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Staphylococcus aureus (210822 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Acinetobacter baumannii (41033 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Escherichia coli (133304 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Plasmodium falciparum (966862 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Cryptococcus neoformans (21258 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Candida albicans (78123 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Rattus norvegicus (775804 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Npsr1 Neuropeptide S receptor (260 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
rep Replicase polyprotein 1ab (378 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Gpr119 Glucose-dependent insulinotropic receptor (270 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Txnrd1 Thioredoxin reductase 1, cytoplasmic (45279 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Nfe2l2 Nuclear factor erythroid 2-related factor 2 (214 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Rorc Nuclear receptor ROR-gamma (89407 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
FTL Ferritin light chain (43324 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
nfo Endonuclease 4 (425 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
SARS-CoV-2 (38078 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID

作用机制

作用机制 Action Type target ID Target Name Target Type Target Organism Binding Site Name 参考文献

名称和识别符

PubChem SID 488184655
EC号 252-082-4
分子类型 小分子
IIUPAC Name 4-[4-(4-chlorophenyl)-4-hydroxypiperidin-1-yl]-N,N-dimethyl-2,2-diphenylbutanamide;hydrochloride
INCHI 1S/C29H33ClN2O2.ClH/c1-31(2)27(33)29(24-9-5-3-6-10-24,25-11-7-4-8-12-25)19-22-32-20-17-28(34,18-21-32)23-13-15-26(30)16-14-23;/h3-16,34H,17-22H2,1-2H3;1H
InChi Key PGYPOBZJRVSMDS-UHFFFAOYSA-N
Smiles CN(C)C(=O)C(CCN1CCC(CC1)(C2=CC=C(C=C2)Cl)O)(C3=CC=CC=C3)C4=CC=CC=C4.Cl
Isomeric SMILES CN(C)C(=O)C(CCN1CCC(CC1)(C2=CC=C(C=C2)Cl)O)(C3=CC=CC=C3)C4=CC=CC=C4.Cl
分子量 513.5
Reaxy-Rn 4087090
Reaxys-RN link address https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=4087090&ln=

化学和物理性质

溶解性 Soluble in methanol, ethanol, DMSO, and chloroform.
敏感性 对湿度敏感
熔点 223°C
分子量 513.500 g/mol
XLogP3
氢键供体数Hydrogen Bond Donor Count 2
氢键受体数Hydrogen Bond Acceptor Count 3
可旋转键计数Rotatable Bond Count 7
精确质量Exact Mass 512.2 Da
单同位素质量Monoisotopic Mass 512.2 Da
拓扑极表面积Topological Polar Surface Area 43.800 Ų
重原子数Heavy Atom Count 35
形式电荷Formal Charge 0
复杂度Complexity 623.000
同位素原子数Isotope Atom Count 0
定义的原子立体中心计数Defined Atom Stereocenter Count 0
未定义的原子立体中心计数Undefined Atom Stereocenter Count 0
定义的键立体中心计数Defined Bond Stereocenter Count 0
未定义的键立体中心计数Undefined Bond Stereocenter Count 0
所有立体化学键的总数The total count of all stereochemical bonds 0
共价键合单元计数Covalently-Bonded Unit Count 2

安全和危险性（GHS）

象形图 GHS06
信号词 危险
危险声明

H301: 吞咽会中毒

H361: 怀疑破坏生育力或未出生的孩子
预防措施声明

P264: 处理后要彻底洗手。

P270: 使用本产品时，请勿进食、饮水或吸烟。

P321: 特殊处理（请参阅此标签上的...）。

P330: 漱口

P405: 密闭存放

P501: 将内容物/容器处理到。。。

P301+P316: 如果吞咽：立即寻求紧急医疗救助。
WGK Germany 3
RTECS TM4960000
Merck Index 5571
个人防护装备 Eyeshields, Faceshields, Gloves, type P2 (EN 143) respirator cartridges

质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)

C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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找到17个结果

批号(Lot Number) 证书类型 货号
H2330045 分析证书 L129465
B2517369 分析证书 L129465
B2517370 分析证书 L129465
B2520567 分析证书 L129465
B2508344 分析证书 L129465
I2526059 分析证书 L129465
J2429225 分析证书 L129465
J2418118 分析证书 L129465
G2431040 分析证书 L129465
I2201550 分析证书 L129465
I2201551 分析证书 L129465
I2201769 分析证书 L129465
G1516057 分析证书 L129465
I2201548 分析证书 L129465
F2117174 分析证书 L129465
F2117175 分析证书 L129465
F2117176 分析证书 L129465

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引用文献

1. Xiao-yan Chang, Yuan-yuan Liu, Meng-meng Hu, You-qian Liu, Cui-hua Jiang, Qi Wang, Qiao-mei Jin, Dong-jian Zhang, Zhi-qi Yin, Jian Zhang.  (2022)  Comparative effects of different enzymatic hydrolysates of konjac glucomannan on gut flora and constipation in rats.  Food & Function,  13  (16): (8717-8729).  [PMID:35916206] [10.1039/D2FO01144A]
2. Tian Li, Mengmeng Hu, Cuihua Jiang, Dongjian Zhang, Meng Gao, Jianwei Xia, Mengqi Miao, Gaofeng Shi, Hui Li, Jian Zhang, Zhiqi Yin.  (2021)  Laxative effect and mechanism of Tiantian Capsule on loperamide-induced constipation in rats.  JOURNAL OF ETHNOPHARMACOLOGY,  266  (113411).  [PMID:32980482] [10.1016/j.jep.2020.113411]
3. Jiayi Ma, Yan Su, Jingru Xie, Lin Tao, Yan Zhao, Xiaoxia Wang, Zhenying Kuang, Xianjie Sheng, An Kang, Jiye Aa, Guangji Wang.  (2025)  Chemometric-based analysis and bioassay guided identification of potent compounds with intestinal motility promoting effects from Dalitong Granules.  JOURNAL OF ETHNOPHARMACOLOGY,  337  (118777).  [PMID:39236779] [10.1016/j.jep.2024.118777]
4. Jingyu Gao, Fan Wu, Mingzhu Yan, Xuejiang Wang, Yan Chi, Yu Zhang, Yu Peng, Mo Li, Yuanying Ni, Xin Wen.  (2024)  Effects of brown seaweed oligosaccharides on obesity and constipation managements.  JOURNAL OF FOOD SCIENCE,  90  (1): (e17647).  [PMID:39736091] [10.1111/1750-3841.17647]
5. Liao Yiqi, Wang Yanfang, Huang Weirui, Wang Junxiang, Guo Mu, Zhang Jiahui, Zheng Hanlu, Yan Yingxue, Lin Zhaolong, Qiu Nengfu, Yu Xiangbin, Yu Yue.  (2024)  L. acidophilus/L. johnsonii ratio affects slow transit constipation in rats.  Scientific Reports,  14  (1): (1-13).  [PMID:39256411] [10.1038/s41598-024-71945-8]
6. Dandan Li, Haodong Yan, Junjuan Yu, Yujun Huang, Lina Pan, Wenli Kang, Rongxue Tang, Jiaqi Wang, Hengxian Qu, Yunchao Wa, Xia Chen, Ruixia Gu, Chenchen Zhang.  (2024)  Probiotic effects of human milk-derived Lactiplantibacillus plantarum M660 on mice with antibiotic-associated diarrhoea and constipation.  INTERNATIONAL JOURNAL OF DAIRY TECHNOLOGY,  [10.1111/1471-0307.13159]
7. Huaxian Chen, Xingyang Wan, Qiulan He, Guozhong Xiao, Yihui Zheng, Minyi Luo, Chaoxin Yang, Donglin Ren, Li Lu, Hui Peng, Hongcheng Lin.  (2024)  Single-cell RNA sequencing reveals cellular dynamics and therapeutic effects of astragaloside IV in slow transit constipation.  Biomolecules and Biomedicine,  [PMID:38289380] [10.17305/bb.2024.10187]

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