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LY2183240,花生四烯酸摄取抑制剂

LY2183240,花生四烯酸摄取抑制剂

强效的花生四烯酸摄取抑制剂；也抑制FAAH

COA

级别和纯度:

≥98%

CAS编号: 874902-19-9
分子式: C₁₇H₁₇N₅O
分子量: 307.35
PubChem编号: 11507802
PubChem SID: 488197565

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货号 (SKU)	包装规格	是否现货
L127467-10mg	10mg	现货
L127467-25mg	25mg	现货
L127467-50mg	50mg	现货
L127467-100mg	100mg	期货
L127467-250mg	250mg	现货

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Autophagy (2848) FAAH (34) Metabolic Enzyme/Protease (4889) 神经元信号传导 (3320) 脂质代谢 (4331)

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基本描述

英文别名	LY2183240 \| LY-2183240 \| SCHEMBL2184828 \| AS-82203 \| N,N-dimethyl-5-[(4-phenylphenyl)methyl]-1-tetrazolecarboxamide \| F84861 \| FT-0639267 \| SDCCGSBI-0633820.P001 \| 5-[(1,1'-Biphenyl]-4-yl)methyl]-N,N-dimethyl-1H-tetrazole-1-carboxamide \| AKOS024457108 \| L
规格或纯度	≥98%
英文名称	LY2183240
生化机理	新型且高效的anandamide吸收阻滞剂（IC50 = 270 pM）。抑制脂肪酸酰胺水解酶（FAAH）活性（IC50 = 12.4 nM）。在大鼠腹膜内给药后，在福尔马林疼痛模型中增加了脑中的anandamide浓度并发挥了镇痛作用。
储存温度	-20°C储存
运输条件	超低温冰袋运输
产品介绍	LY-2183240 是一种有效的EC降解酶 fatty acid amide hydrolase (FAAH) 的共价抑制剂。 LY-2183240 破坏脂类内源性大麻素(EC)的细胞摄取，并在体内促进镇痛作用。LY-2183240 也是一种 monoacylgylcerol lipase (MGL) 的抑制剂。
纯度	≥98%

关联靶点（人）

FAAH Tchem 脂肪酸酰胺水解酶1(Fatty-acid amide hydrolase 1) (4 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： FAAH

活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

MGLL Tchem 单甘油酯脂肪酶(Monoglyceride lipase) (3 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： MGLL

活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

TRPV1 Tclin Vanilloid receptor (8273 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： TRPV1

活性类型	Relation	Activity value	Units	Action Type	期刊	PubMed Id	doi	Assay Aladdin ID

ALDH1A1 Tchem Aldehyde dehydrogenase 1A1 (77053 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： ALDH1A1

活性类型	Relation	Activity value	Units	Action Type	期刊	PubMed Id	doi	Assay Aladdin ID

MGLL Tchem Monoglyceride lipase (1909 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： MGLL

活性类型	Relation	Activity value	Units	Action Type	期刊	PubMed Id	doi	Assay Aladdin ID

DAGLA Tchem Sn1-specific diacylglycerol lipase alpha (416 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： DAGLA

活性类型	Relation	Activity value	Units	Action Type	期刊	PubMed Id	doi	Assay Aladdin ID

关联靶点（其它种属）

Hdac6 Histone deacetylase 6 (222 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： Hdac6

活性类型	Relation	Activity value	Units	Action Type	期刊	PubMed Id	doi	Assay Aladdin ID

Faah Anandamide amidohydrolase (3907 活性数据)

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活性类型	Relation	Activity value	Units	Action Type	期刊	PubMed Id	doi	Assay Aladdin ID

RBL-2H3 (1162 活性数据)

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活性类型	Relation	Activity value	Units	Action Type	期刊	PubMed Id	doi	Assay Aladdin ID

rep Replicase polyprotein 1ab (378 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： rep

活性类型	Relation	Activity value	Units	Action Type	期刊	PubMed Id	doi	Assay Aladdin ID

Trpa1 Transient receptor potential cation channel subfamily A member 1 (1003 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： Trpa1

活性类型	Relation	Activity value	Units	Action Type	期刊	PubMed Id	doi	Assay Aladdin ID

SARS-CoV-2 (38078 活性数据)

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活性类型	Relation	Activity value	Units	Action Type	期刊	PubMed Id	doi	Assay Aladdin ID

作用机制

作用机制	Action Type	target ID	Target Name	Target Type	Target Organism	Binding Site Name	参考文献

名称和识别符

PubChem SID	488197565
分子类型	小分子
IIUPAC Name	N,N-dimethyl-5-[(4-phenylphenyl)methyl]tetrazole-1-carboxamide
INCHI	1S/C17H17N5O/c1-21(2)17(23)22-16(18-19-20-22)12-13-8-10-15(11-9-13)14-6-4-3-5-7-14/h3-11H,12H2,1-2H3
InChi Key	GZNIYOXWFCDBBJ-UHFFFAOYSA-N
Smiles	CN(C)C(=O)N1C(=NN=N1)CC2=CC=C(C=C2)C3=CC=CC=C3
Isomeric SMILES	CN(C)C(=O)N1C(=NN=N1)CC2=CC=C(C=C2)C3=CC=CC=C3
分子量	307.35
Reaxy-Rn	10682259
Reaxys-RN link address	https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=10682259&ln=

化学和物理性质

溶解性	溶于DMSO, 最高浓度 (mg/mL): 30.74, 最高浓度(mM): 100；溶于ethanol, 最高浓度 (mg/mL): 15.37, 最高浓度(mM): 50 温和加热
分子量	307.350 g/mol
XLogP3	3.000
氢键供体数Hydrogen Bond Donor Count	0
氢键受体数Hydrogen Bond Acceptor Count	4
可旋转键计数Rotatable Bond Count	3
精确质量Exact Mass	307.143 Da
单同位素质量Monoisotopic Mass	307.143 Da
拓扑极表面积Topological Polar Surface Area	63.900 Å²
重原子数Heavy Atom Count	23
形式电荷Formal Charge	0
复杂度Complexity	388.000
同位素原子数Isotope Atom Count	0
定义的原子立体中心计数Defined Atom Stereocenter Count	0
未定义的原子立体中心计数Undefined Atom Stereocenter Count	0
定义的键立体中心计数Defined Bond Stereocenter Count	0
未定义的键立体中心计数Undefined Bond Stereocenter Count	0
所有立体化学键的总数The total count of all stereochemical bonds	0
共价键合单元计数Covalently-Bonded Unit Count	1

安全和危险性（GHS）

象形图	GHS07
信号词	警告

质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)

C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):

输入批号以搜索分析图谱:

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找到10个结果

批号(Lot Number)	证书类型	货号
C23081451	分析证书	L127467
C23081441	分析证书	L127467
C23081440	分析证书	L127467
C23081435	分析证书	L127467
C23081425	分析证书	L127467
C23081387	分析证书	L127467
C23081448	分析证书	L127467
C23081460	分析证书	L127467
C23081461	分析证书	L127467
C23081443	分析证书	L127467