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LDN-193189,BMP I 型受体抑制剂

    级别和纯度:
  • ≥98%
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L127229-5mg
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L127229-25mg
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基本描述

英文别名 Q27163247 | BCP9000845 | AC-31395 | AS-73735 | DM 3189 hydrochloride | BROMOACETIC-13C2ACID | EX-A424 | BRD-K04853698-003-01-4 | tri-sodium citrate | EX-8677 | NCGC00249389-21 | LDN 193189 | 1062368-24-4 | CHEBI:91387 | LDN193189 free base | 4-{6-[4-(1-pi
规格或纯度 ≥98%
英文名称 LDN-193189
生化机理 LDN193189 是一种高效的小分子 BMP 抑制剂;可抑制 BMP I 型受体 ALK2(IC50:5 nM)、ALK3(IC50:30 nM)和 ALK6(TGFβ1/BMP 信号转导)以及随后的 SMAD 磷酸化;LDN193189 是干细胞生物学的有用工具。LDN193189 具有显著的体内临床实用性,可抑制 FOP 和异位骨化,是治疗 NSCLC 肺肿瘤的潜在药物。
储存温度 -20°C储存
运输条件 超低温冰袋运输
产品介绍

LDN-193189是一种选择性的BMP信号通路抑制剂,抑制BMP I型受体ALK2和ALK3的转录活性,IC50分别为5 nM和30 nM,作用于BMP比作用于TGF-β选择性高200倍。

LDN193189 is a selective BMP signaling inhibitor, inhibits the transcriptional activity of the BMP type I receptors ALK2 and ALK3 with IC50 of 5 nM and 30 nM, respectively, exhibits 200-fold selectivity for BMP versus TGF-β.

纯度 ≥98%

关联靶点(人)

TGFBR1 Tchem TGF-β受体1型(TGF-beta receptor type-1) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
BMPR1B Tchem 骨形态发生蛋白受体 1B 型(Bone morphogenetic protein receptor type-1B) (2 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
BMPR1A Tchem 骨形态发生蛋白受体 1A 型(Bone morphogenetic protein receptor type-1A) (3 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
BMP4 Tchem 骨形态发生蛋白4(Bone morphogenetic protein 4) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
ACVR1 Tchem 激活素受体 1 型(Activin receptor type-1) (4 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
ACVRL1 Tchem 丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶受体 R3(Serine/threonine-protein kinase receptor R3) (3 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
PRKAB1 Tchem AMP-activated protein kinase, beta-1 subunit (56 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
KDR Tclin Vascular endothelial growth factor receptor 2 (20924 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
TGFBR1 Tchem TGF-beta receptor type I (3786 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
YES1 Tclin Tyrosine-protein kinase YES (2781 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
HepG2 (196354 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
TGFBR2 Tchem TGF-beta receptor type II (795 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
BMPR1A Tchem Bone morphogenetic protein receptor type-1A (678 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
ACVR1B Tchem Activin receptor type-1B (1131 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
ACVRL1 Tchem Serine/threonine-protein kinase receptor R3 (538 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
BMPR2 Tchem Bone morphogenetic protein receptor type-2 (640 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
BMP4 Tchem Bone morphogenetic protein 4 (33 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
BMPR1B Tchem Bone morphogenetic protein receptor type-1B (563 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
ACVR1 Tchem Activin receptor type-1 (1516 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID

关联靶点(其它种属)

Hdac6 Histone deacetylase 6 (222 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Mus musculus (284745 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
rep Replicase polyprotein 1ab (378 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Tgfbr1 TGF-beta receptor type-1 (52 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
SARS-CoV-2 (38078 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID

作用机制

作用机制 Action Type target ID Target Name Target Type Target Organism Binding Site Name 参考文献

名称和识别符

分子类型 小分子
IIUPAC Name 4-[6-(4-piperazin-1-ylphenyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl]quinoline
INCHI 1S/C25H22N6/c1-2-4-24-22(3-1)21(9-10-27-24)23-16-29-31-17-19(15-28-25(23)31)18-5-7-20(8-6-18)30-13-11-26-12-14-30/h1-10,15-17,26H,11-14H2
InChi Key CDOVNWNANFFLFJ-UHFFFAOYSA-N
Smiles C1CN(CCN1)C2=CC=C(C=C2)C3=CN4C(=C(C=N4)C5=CC=NC6=CC=CC=C56)N=C3
Isomeric SMILES C1CN(CCN1)C2=CC=C(C=C2)C3=CN4C(=C(C=N4)C5=CC=NC6=CC=CC=C56)N=C3
分子量 479.4
Reaxy-Rn 18849206
Reaxys-RN link address https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=18849206&ln=

化学和物理性质

溶解性 DMSO 0.01 mg/mL (<1 mM); Water 0.01 mg/mL (<1 mM); Ethanol <1 mg/mL (<1 mM)
分子量 406.500 g/mol
XLogP3 3.300
氢键供体数Hydrogen Bond Donor Count 1
氢键受体数Hydrogen Bond Acceptor Count 5
可旋转键计数Rotatable Bond Count 3
精确质量Exact Mass 406.191 Da
单同位素质量Monoisotopic Mass 406.191 Da
拓扑极表面积Topological Polar Surface Area 58.400 Ų
重原子数Heavy Atom Count 31
形式电荷Formal Charge 0
复杂度Complexity 587.000
同位素原子数Isotope Atom Count 0
定义的原子立体中心计数Defined Atom Stereocenter Count 0
未定义的原子立体中心计数Undefined Atom Stereocenter Count 0
定义的键立体中心计数Defined Bond Stereocenter Count 0
未定义的键立体中心计数Undefined Bond Stereocenter Count 0
所有立体化学键的总数The total count of all stereochemical bonds 0
共价键合单元计数Covalently-Bonded Unit Count 1

质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)

C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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批号(Lot Number) 证书类型 货号
J1526061 分析证书 L127229

此产品的引用文献

引用文献

1. Qian Tang, Minji Tong, Gang Zheng, Liyan Shen, Ping Shang, Haixiao Liu.  (2018)  Masquelet’s induced membrane promotes the osteogenic differentiation of bone marrow mesenchymal stem cells by activating the Smad and MAPK pathways.  American Journal of Translational Research,  10  (4): ( 1211–1219).  [PMID:29736214]

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