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蛋白酪氨酸激酶
IGF-1R
OSI-906(Linsitinib),双重IGF-1R和胰岛素受体激酶抑制剂, 胰岛素样生长因子 I 受体抑制剂胰岛素受体抑制剂胰岛素受体相关受体抑制剂

OSI-906(Linsitinib),双重IGF-1R和胰岛素受体激酶抑制剂, 胰岛素样生长因子 I 受体抑制剂胰岛素受体抑制剂胰岛素受体相关受体抑制剂

有力和选择性的双重IGF-1R和胰岛素受体激酶抑制剂

COA

级别和纯度:

Moligand™

≥99%

CAS编号: 867160-71-2
分子式: C₂₆H₂₃N₅O
分子量: 421.51
PubChem编号: 11640390
PubChem SID: 504766617

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L126224-5mg	5mg	现货
L126224-10mg	10mg	现货
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L126224-100mg	100mg	现货

查看相关系列

IGF-1R (27) Insulin Receptor (42) Insulin receptor Inhibitor (10) Insulin receptor-related receptor Inhibitor (1) Insulin-like growth factor I receptor Inhibitor (17) Protein Tyrosine Kinase/RTK (1319) Receptor Tyrosine Kinase (2808)

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基本描述

别名	顺式-3-[8-氨基-1-(2-苯基-7-喹啉基)咪唑并[1,5-A]吡嗪-3-基]-1-甲基环丁醇 \| 林西替尼
英文别名	Linsitinib (USAN/INN) \| Cis-3-(8-Amino-1-(2-phenylquinolin-7-yl)imidazo[1,5-a]pyrazin-3-yl)-1-methylcyclobutan-1-ol \| HMS3295G15 \| Kinome_3532 \| CHEBI:91402 \| (1s,3s)-3-(8-amino-1-(2-phenylquinolin-7-yl)imidazo[1,5-a]pyrazin-3-yl)-1-methylcyclobutanol \| S
规格或纯度	Moligand™, ≥99%
英文名称	OSI-906 (Linsitinib)
生化机理	Linsitinib 是一种强效、口服有效和高选择性的双重 ATP 竞争性酪氨酸激酶抑制剂，可抑制胰岛素样生长因子-1 受体（IGF-1R）（IC50：35 nM）和胰岛素受体（IR）（IC50：75 nM）。对（xa0Abl）、ALK、BTK、表皮生长因子受体、表皮生长因子受体 1/2 和 PKA 均无活性。在 1 μM 时对 88 种激酶的抑制率<50%。
储存温度	-20°C储存
运输条件	超低温冰袋运输
作用类型	抑制剂
作用机制	胰岛素样生长因子 I 受体抑制剂胰岛素受体抑制剂胰岛素受体相关受体抑制剂
备注	有关更多信息，请参阅SDS。有关溶解度，用法和处理的更多建议？请访问我们的常见问题（FAQ）页面以获取更多详细信息。
产品介绍	Linsitinib is a potent, selective insulin-like growth factor-1 receptor (IGF-1R, IC50 = 35 nM) and insulin receptor (IR, IC50 = 75 nM) kinase inhibitor which works to block the autophosphorylation of IGF-1R and IR. Additionally, in vitro studies of Linsitinib have demonstrated its ability to inhibit the proliferation of multiple tumor cell lines.Linsitinib is a selective inhibitor of IGF-1R with IC50 of 35 nM, and modestly potent to InsR with IC50 of 75 nM, and has no activity towards Abl, ALK, BTK, EGFR, FGFR1/2, PKA etc.
纯度	≥99%

关联靶点（人）

IGF1R Tclin 胰岛素类生长因子 1 受体(Insulin-like growth factor 1 receptor) (10 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： IGF1R

活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

INSRR Tchem 胰岛素受体相关蛋白(Insulin receptor-related protein) (1 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： INSRR

活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

INSR Tclin 胰岛素受体(Insulin receptor) (3 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： INSR

活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

名称和识别符

PubChem SID	504766617
分子类型	小分子
IIUPAC Name	3-[8-amino-1-(2-phenylquinolin-7-yl)imidazo[1,5-a]pyrazin-3-yl]-1-methylcyclobutan-1-ol
INCHI	InChI=1S/C26H23N5O/c1-26(32)14-19(15-26)25-30-22(23-24(27)28-11-12-31(23)25)18-8-7-17-9-10-20(29-21(17)13-18)16-5-3-2-4-6-16/h2-13,19,32H,14-15H2,1H3,(H2,27,28)
InChi Key	PKCDDUHJAFVJJB-UHFFFAOYSA-N
Smiles	CC1(CC(C1)C2=NC(=C3N2C=CN=C3N)C4=CC5=C(C=C4)C=CC(=N5)C6=CC=CC=C6)O
Isomeric SMILES	CC1(CC(C1)C2=NC(=C3N2C=CN=C3N)C4=CC5=C(C=C4)C=CC(=N5)C6=CC=CC=C6)O
分子量	421.51
Reaxy-Rn	25747541
Reaxys-RN link address	https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=25747541&ln=

化学和物理性质

溶解性	DMSO 84 mg/mL Water <1 mg/mL Ethanol <1 mg/mL
分子量	421.500 g/mol
XLogP3	4.200
氢键供体数Hydrogen Bond Donor Count	2
氢键受体数Hydrogen Bond Acceptor Count	5
可旋转键计数Rotatable Bond Count	3
精确质量Exact Mass	421.19 Da
单同位素质量Monoisotopic Mass	421.19 Da
拓扑极表面积Topological Polar Surface Area	89.300 Å²
重原子数Heavy Atom Count	32
形式电荷Formal Charge	0
复杂度Complexity	663.000
同位素原子数Isotope Atom Count	0
定义的原子立体中心计数Defined Atom Stereocenter Count	0
未定义的原子立体中心计数Undefined Atom Stereocenter Count	0
定义的键立体中心计数Defined Bond Stereocenter Count	0
未定义的键立体中心计数Undefined Bond Stereocenter Count	0
所有立体化学键的总数The total count of all stereochemical bonds	0
共价键合单元计数Covalently-Bonded Unit Count	1

质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)

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批号(Lot Number)	证书类型	货号
I2522478	分析证书	L126224
I2522479	分析证书	L126224
I2522480	分析证书	L126224
B2216162	分析证书	L126224
K1819044	分析证书	L126224
K2415028	分析证书	L126224
K1819045	分析证书	L126224

引用文献

1. Mulvihill MJ, Cooke A, Rosenfeld-Franklin M, Buck E, Foreman K, Landfair D, O'Connor M, Pirritt C, Sun Y, Yao Y et al.. (2009) Discovery of OSI-906: a selective and orally efficacious dual inhibitor of the IGF-1 receptor and insulin receptor.. Future Med Chem, 1 (6): (1153-71). [PMID:21425998]

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质量

浓度

体积

分子量

g/mol

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浓度1（C1）

体积 1 (V1)

浓度 2 (C2)

体积 2 (V2)

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复溶计算器允许您快速计算试剂的体积，以复溶小瓶。只需输入试剂的质量和目标浓度，计算器将确定其余部分。

体积（添加到小瓶中）

质量（小瓶）

所需的复溶浓度

OSI-906(Linsitinib),双重IGF-1R和胰岛素受体激酶抑制剂, 胰岛素样生长因子 I 受体抑制剂 胰岛素受体抑制剂 胰岛素受体相关受体抑制剂

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基本描述

关联靶点（人）

名称和识别符

化学和物理性质

质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)

引用文献

溶液计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

复溶计算器

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