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洛那法尼, 蛋白法尼基转移酶抑制剂

有效的法尼基蛋白转移酶 (FPTase) 抑制剂
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Amino Acid/Protein Metabolism (4559) Autophagy (2848) Farnesyl Transferase (28) G Protein Related (806) GPCR/G Protein (3179) HRAS Inhibitor (1) KRAS (55) KRAS Inhibitor (12) Metabolic Enzyme/Protease (4889) NRAS Inhibitor (1) Ras (143)
main product photo

基本描述

别名 洛那法尼布 | 4- [2- [4-[(11R)-3,10-二溴-8-氯-6,11-二氢-5H苯并[5,6]环庚[1,2-b]吡啶-11-基] -1-哌啶基] -2-氧乙基] -1-哌啶甲酰胺
英文别名 1-Piperidinecarboxamide, 4-(2-(4-((11R)-3,10-dibromo-8-chloro-6,11-dihydro-5H-benzo(5,6)cyclohepta(1,2-b)pyridin-11-yl)-1-piperidinyl)-2-oxoethyl)- | 1-Piperidinecarboxamide, 4-(2-(4-((11R-3,10-dibromo-8-chloro-6,11-dihydro-5H-benzo(5,6)cyclohepta(1,2-b)p
规格或纯度 Moligand™, ≥95%
英文名称 Lonafarnib
生化机理 有效的法尼基转移酶抑制剂（IC50 = 1.9 nM）。抑制RAS的法尼基化。当与细胞毒性Pgp底物一起使用时，也抑制Pgp转运（IC50 <3μM）并增加效力和抗癌活性。通过影响细胞运动抑制新血管形成。Lonafarnib 能阻止 h-ras 和其他法尼糖化蛋白的脂质翻译后修饰。Lonafarnib 是一种强效的法尼基转移酶抑制剂，这种酶负责蛋白质(包括 ras)的翻译后修饰，使蛋白质具有足够的疏水性，可以转移到细胞膜上。法尼西化调节信号级联，控制细胞的存活、增殖和分化，因此蛋白质(包括 ras)的翻译后修饰使蛋白质具有足够的疏水性，可以转移到质膜上，这并不奇怪。Lonafarnib 已经被研究用于治疗早衰症，各种癌症和肝炎。
储存温度 -20°C储存
运输条件 超低温冰袋运输
作用类型 抑制剂
作用机制 蛋白法尼基转移酶抑制剂
产品介绍

Lonafarnib (Sch66336) 是一种有效的法尼基蛋白转移酶 (FPTase) 抑制剂，作用于 H-ras，K-ras 和 N-ras，IC50 分别为 1.9 nM，5.2 nM 和 2.8 nM。Lonafarnib 具有抗肝炎三角洲病毒 (HDV) 的活性。 Lonafarnib (SCH66336) 是一种有效的法尼基蛋白转移酶 (FPTase) 抑制剂，作用于H-ras，K-ras-4B和N-ras，无细胞试验中IC50分别为1.9 nM， 5.2 nM和2.8 nM。Phase 3。 Lonafarnib（SCH66336、Sarasar）是不含肽键和巯基的三环化合物，是一种有效的、选择性的法尼基转移酶（FTase）抑制剂。该小分子化合物的分子式为C27H31Br2ClN4O2，分子量为638.82。法尼基化的Ras蛋白对驱动细胞增殖、生长和存活的信号转导通路具有调控作用，且对其膜定位也是不可或缺的。Lonafarnib可抑制ras蛋白翻译后的法尼基化反应，从而阻断RAS向质膜的易位。
纯度 ≥95%

产品属性

ALogP 4.8

关联靶点（人）

KRAS Tclin GTP酶KRas(GTPase KRas) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
HRAS Tchem GTP酶HRas(GTPase HRas) (2 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
NRAS Tchem GTP酶NRas(GTPase NRas) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
HRAS Tchem Transforming protein p21/H-Ras-1 (138 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CYP3A4 Tclin Cytochrome P450 3A4 (53859 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Caco-2 (12174 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
MCF7 (126967 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
HCT-116 (91556 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
FNTA Tclin Protein farnesyltransferase (3470 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
FNTA Tclin Geranylgeranyl transferase type I (851 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID

关联靶点（其它种属）

Abcb1b P-glycoprotein 1 (174 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Hdac6 Histone deacetylase 6 (222 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Plasmodium falciparum (966862 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Mus musculus (284745 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
COS-1 (266 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
NIH3T3 (5395 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Cynomolgus monkey (4946 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
rep Replicase polyprotein 1ab (378 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Pggt1b geranylgeranyltransferase type-I (82 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Protein farnesyltransferase (PFT) (124 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
SARS-CoV-2 (38078 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID

作用机制

作用机制 Action Type target ID Target Name Target Type Target Organism Binding Site Name 参考文献

名称和识别符

PubChem SID 504757317
分子类型 小分子
IIUPAC Name 4-[2-[4-[(2R)-6,15-dibromo-13-chloro-4-azatricyclo[9.4.0.03,8]pentadeca-1(11),3(8),4,6,12,14-hexaen-2-yl]piperidin-1-yl]-2-oxoethyl]piperidine-1-carboxamide
INCHI 1S/C27H31Br2ClN4O2/c28-20-12-19-2-1-18-13-21(30)14-22(29)24(18)25(26(19)32-15-20)17-5-9-33(10-6-17)23(35)11-16-3-7-34(8-4-16)27(31)36/h12-17,25H,1-11H2,(H2,31,36)/t25-/m1/s1
InChi Key DHMTURDWPRKSOA-RUZDIDTESA-N
Smiles C1CN(CCC1CC(=O)N2CCC(CC2)C3C4=C(CCC5=C3N=CC(=C5)Br)C=C(C=C4Br)Cl)C(=O)N
Isomeric SMILES C1CN(CCC1CC(=O)N2CCC(CC2)[C@@H]3C4=C(CCC5=C3N=CC(=C5)Br)C=C(C=C4Br)Cl)C(=O)N
分子量 638.82
Reaxy-Rn 10624770
Reaxys-RN link address https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=10624770&ln=

化学和物理性质

溶解性 溶于DMSO, 最高浓度 (mg/mL): 6.39, 最高浓度(mM): 10 温和加热
熔点 150-152°C
分子量 638.800 g/mol
XLogP3 4.800
氢键供体数Hydrogen Bond Donor Count 1
氢键受体数Hydrogen Bond Acceptor Count 3
可旋转键计数Rotatable Bond Count 3
精确质量Exact Mass 638.048 Da
单同位素质量Monoisotopic Mass 636.05 Da
拓扑极表面积Topological Polar Surface Area 79.500 Ų
重原子数Heavy Atom Count 36
形式电荷Formal Charge 0
复杂度Complexity 790.000
同位素原子数Isotope Atom Count 0
定义的原子立体中心计数Defined Atom Stereocenter Count 1
未定义的原子立体中心计数Undefined Atom Stereocenter Count 0
定义的键立体中心计数Defined Bond Stereocenter Count 0
未定义的键立体中心计数Undefined Bond Stereocenter Count 0
所有立体化学键的总数The total count of all stereochemical bonds 0
共价键合单元计数Covalently-Bonded Unit Count 1

安全和危险性（GHS）

象形图 GHS08
信号词 警告
危险声明

H361: 怀疑破坏生育力或未出生的孩子

H373: 通过长时间或反复暴露对器官造成损害
预防措施声明

P260: 不要吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾。

P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。

P314: 如果你感到不适，请就医。

P308+P313: 如接触到或有疑虑：求医/就诊。

P405: 密闭存放

P501: 将内容物/容器处理到。。。

质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)

C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
输入批号以搜索分析图谱:

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找到6个结果

批号(Lot Number) 证书类型 货号
B2209334 分析证书 L125407
B2209336 分析证书 L125407
B2209338 分析证书 L125407
B2209345 分析证书 L125407
B2209434 分析证书 L125407
B2209415 分析证书 L125407

引用文献

1. Taveras AG, Kirschmeier P, Baum CM.  (2003)  Sch-66336 (sarasar) and other benzocycloheptapyridyl farnesyl protein transferase inhibitors: discovery, biology and clinical observations..  Curr Top Med Chem,  3  (10): (1103-14).  [PMID:12769711]
2. Gordon LB, Kleinman ME, Miller DT, Neuberg DS, Giobbie-Hurder A, Gerhard-Herman M, Smoot LB, Gordon CM, Cleveland R, Snyder BD et al..  (2012)  Clinical trial of a farnesyltransferase inhibitor in children with Hutchinson-Gilford progeria syndrome..  Proc Natl Acad Sci USA,  109  (41): (16666-71).  [PMID:23012407]
3. Young SG, Yang SH, Davies BS, Jung HJ, Fong LG.  (2013)  Targeting protein prenylation in progeria..  Sci Transl Med,  5  (171): (171ps3).  [PMID:23390246]
4. Moorthy NS, Sousa SF, Ramos MJ, Fernandes PA.  (2013)  Farnesyltransferase inhibitors: a comprehensive review based on quantitative structural analysis..  Curr Med Chem,  20  (38): (4888-923).  [PMID:24059235]
5. Gordon LB, Shappell H, Massaro J, D'Agostino Sr RB, Brazier J, Campbell SE, Kleinman ME, Kieran MW.  (2018)  Association of Lonafarnib Treatment vs No Treatment With Mortality Rate in Patients With Hutchinson-Gilford Progeria Syndrome..  JAMA,  319  (16): (1687-1695).  [PMID:29710166]
6. Downward J.  (2003)  Targeting RAS signalling pathways in cancer therapy..  Nat Rev Cancer,  3  (1): (11-22).  [PMID:12509763]

溶液计算器

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