KSI-3716

COA

级别和纯度:

≥99%

CAS编号: 1151813-61-4
分子式: C₁₇H₁₁BrCl₂N₂O₂
分子量: 426.09
PubChem编号: 44565901

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Apoptosis (7108) Autophagy (2848) c-Myc (32) Intrinsic Pathway (1438)

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基本描述

规格或纯度	≥99%
英文名称	KSI-3716
生化机理	KSI-3716 是一种强效的 c-Myc 抑制剂，可阻断 c-MYC/MAX 与靶基因启动子的结合。KSI-3716 是一种有效的膀胱癌膀胱内化疗药物。
储存温度	-20°C储存
运输条件	超低温冰袋运输
作用类型	抑制剂
产品介绍	KSI-3716 is a potent c-Myc inhibitor that blocks c-MYC/MAX binding to target gene promoters. KSI-3716 is an effective intravesical chemotherapy agent for bladder cancer In Vitro KSI-3716 blocks c-MYC/MAX from forming a complex with target gene promoters. KSI-3716 effectively blocks complex formation in a dose dependent manner (IC 50 =0.84 μM). c-MYC mediated transcriptional activity is inhibited by KSI-3716 at concentrations as low as 1 μM. The expression of c-MYC target genes, such as cyclin D2, CDK4 and hTERT, is markedly decreased. KSI-3716 exerts cytotoxic effects on bladder cancer cells by inducing cell cycle arrest and apoptosis. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. In Vivo Intravesical instillation of KSI-3716 at a dose of 5 mg/kg significantly suppresses tumor growth with minimal systemic toxicity . MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Form:Solid IC50& Target:c-Myc
纯度	≥99%

关联靶点（人）

CTSL Tclin 组织蛋白酶L1(Cathepsin L1) (1 活性数据)

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活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

CTSD Tchem Cathepsin D (3201 活性数据)

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活性类型	Relation	Activity value	Units	Action Type	期刊	PubMed Id	doi	Assay Aladdin ID

CTSB Tchem Cathepsin B (3822 活性数据)

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活性类型	Relation	Activity value	Units	Action Type	期刊	PubMed Id	doi	Assay Aladdin ID

CTSH Tchem Cathepsin H (179 活性数据)

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活性类型	Relation	Activity value	Units	Action Type	期刊	PubMed Id	doi	Assay Aladdin ID

关联靶点（其它种属）

CTSL Cathepsin L (58 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： CTSL

活性类型	Relation	Activity value	Units	Action Type	期刊	PubMed Id	doi	Assay Aladdin ID

CAPN1 Calpain 1 (219 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： CAPN1

活性类型	Relation	Activity value	Units	Action Type	期刊	PubMed Id	doi	Assay Aladdin ID

作用机制

作用机制	Action Type	target ID	Target Name	Target Type	Target Organism	Binding Site Name	参考文献

名称和识别符

分子类型	小分子
IIUPAC Name	3-acetyl-8-bromo-5-chloro-2-(4-chloroanilino)-1H-quinolin-4-one
INCHI	1S/C17H11BrCl2N2O2/c1-8(23)13-16(24)14-12(20)7-6-11(18)15(14)22-17(13)21-10-4-2-9(19)3-5-10/h2-7H,1H3,(H2,21,22,24)
InChi Key	URUPDOIKTMCJNA-UHFFFAOYSA-N
Smiles	CC(=O)C1=C(NC2=C(C=CC(=C2C1=O)Cl)Br)NC3=CC=C(C=C3)Cl
Isomeric SMILES	CC(=O)C1=C(NC2=C(C=CC(=C2C1=O)Cl)Br)NC3=CC=C(C=C3)Cl
PubChem CID	44565901
MeSH Entry Terms	KSI-3716
分子量	426.09

化学和物理性质

溶解性	DMSO : 5 mg/mL (11.73 mM; Need ultrasonic)

质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)

C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):

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