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KU-0060648,DNA-PK和PI 3-K双重抑制剂, 磷脂酰肌醇-4;5-二磷酸 3-激酶催化亚基 alpha 抑制剂;磷脂酰肌醇-4;5-二磷酸 3-激酶催化亚基 beta 抑制剂;磷脂酰肌醇-4;5-二磷酸 3-激酶催化亚基 delta 抑制剂;磷脂酰肌醇-4;5-二磷酸 3-激酶催化亚基 gamma 抑制剂5-二磷酸 3-激酶催化亚基δ;磷脂酰肌醇-4;5-二磷酸 3-激酶催化亚基γ;蛋白激酶抑制剂;DNA 激活的;催化亚基

DNA-PK和PI 3-K双重抑制剂
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Cell Cycle/DNA Damage (2603) DNA Damage (3514) DNA-PK (29) MTOR (146) phosphatidylinositol-4，5-bisphosphate 3-kinase catalytic subunit alpha Inhibitor (76) phosphatidylinositol-4，5-bisphosphate 3-kinase catalytic subunit beta Inhibitor (60) phosphatidylinositol-4，5-bisphosphate 3-kinase catalytic subunit delta Inhibitor (71) phosphatidylinositol-4，5-bisphosphate 3-kinase catalytic subunit gamma Inhibitor (69) PI3K (243) PI3K/Akt/mTOR (764) protein kinase，DNA-activated，catalytic subunit Inhibitor (15)
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基本描述

英文别名 HY-13431 | NCGC00334747-01 | s8045 | 1-Piperazineacetamide, 4-ethyl-N-(4-(2-(4-morpholinyl)-4-oxo-4H-1-benzopyran-8-yl)-1-dibenzothienyl) | N13282 | BCP09056 | 2-(4-Ethylpiperazin-1-yl)-N-(4-(2-morpholin-4-yl-4-oxochromen-8-yl)dibenzothiophen-1-yl)acetami
规格或纯度 Moligand™, ≥98%
英文名称 KU-0060648
生化机理 PI 3-K和DNA-PK双重抑制剂（PI3-Kδ，PI3-Kβ，PI3-Kα和DNA-PK的IC50值分别<0.1、0.5、4和19 nM）。体外抑制MCF7细胞的增殖并延迟MCF7异种移植物的生长。还可以将CRISPR-Cas9介导的同源指导修复（HDR）效率提高约2至4倍，并降低非同源末端连接（NHEJ）频率约40％；在250 nM时看到的最大效果。Ku-0060648是一种 dna-pk 和 pi3k 的强力双重抑制剂。Mcf7细胞和 sw620细胞的抑制 dna-pk 的 ic50值分别为19和170nm。化合物 ku-0060648抑制 mcf7 pi3k 活性，ic50为39纳米，但对 sw620中的 pi3k 没有抑制作用，说明抑制机制是细胞依赖性的。Ku-0060648在表达 dna-pk 的肿瘤细胞系中增加对 dna 损伤性细胞毒药物如依托泊苷和阿霉素的敏感性。Ku-0060648通过提高同源定向修复(hdr)率和降低 nhej (非同源末端连接)率来刺激 cas9(crispr associated protein 9)介导的基因组编辑。Ku-0060648可抑制肝细胞性肝癌的增殖和启动细胞凋亡。Ku-0060648在化疗中很有用，因为它提高了由抗癌药物引发的双链断裂的效率。
储存温度 -20°C储存
运输条件 超低温冰袋运输
作用类型 抑制剂
作用机制 磷脂酰肌醇-4;5-二磷酸 3-激酶催化亚基 alpha 抑制剂;磷脂酰肌醇-4;5-二磷酸 3-激酶催化亚基 beta 抑制剂;磷脂酰肌醇-4;5-二磷酸 3-激酶催化亚基 delta 抑制剂;磷脂酰肌醇-4;5-二磷酸 3-激酶催化亚基 gamma 抑制剂5-二磷酸 3-激酶催化亚基δ;磷脂酰肌醇-4;5-二磷酸 3-激酶催化亚基γ;蛋白激酶抑制剂;DNA 激活的;催化亚基
产品介绍

C50：KU-0060648可抑制细胞内DNA-PK的自磷酸化，IC50值为0.17 μmol/L（SW620细胞）和0.019 μmol/L（MCF7细胞），以及PI-3K介导的AKT磷酸化，IC50值为0.039 μmol/L（MCF7细胞）和超过10 μmol/L（SW620细胞）。 DNA双链断裂（DSB）是拓朴异构酶II毒物造成的最严重的损伤。非同源末端连接（NHEJ）是主要的DSB修复途径，需要DNA依赖性蛋白激酶（DNA-PK）活性。DNA-PK催化亚基（DNA-PKcs）可促进细胞存活和增殖，在多种癌症中上调，其结构与PI-3K相似。KU-0060648在体外是DNA-PK和PI-3K的双重抑制剂。 体外实验：KU-0060648在人类乳腺癌和结肠癌细胞中研究。以1 μM KU-0060648处理五天，在MCF7细胞中发现细胞增殖抑制了95%，但在SW620细胞中只有55%。在含DNA-PKcs细胞中，相比DNA-PKcs缺陷的细胞，KU-0060648通过抑制DNA-PK，提高了依托泊苷和阿霉素的毒性。 体内实验：在携带SW620和MCF7异种移植物的小鼠中，足够在体外抑制细胞生长和达到化疗增敏的KU-0060648浓度，在肿瘤中至少4 h内无毒。KU-0060648可延迟MCF7异种移植物的生长，并在MCF7和SW620异种移植物中提高依托泊苷诱导的肿瘤生长延迟达4.5倍，而不会引起依托泊苷毒性达到不能接受的水平。 临床试验：KU-0060648仍处于临床前的研发阶段，目前并未进行临床研究。
纯度 ≥98%

关联靶点（人）

PRKDC Tchem DNA依赖性蛋白激酶催化亚基(DNA-dependent protein kinase catalytic subunit) (6 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
PIK3CG Tclin 磷脂酰肌醇 4,5-双磷酸 3-激酶催化亚基 γ 异构体(Phosphatidylinositol 4,5-bisphosphate 3-kinase catalytic subunit gamma isoform) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
PIK3CA Tclin 磷脂酰肌醇 4,5-双磷酸 3-激酶催化亚基 α 异构体(Phosphatidylinositol 4,5-bisphosphate 3-kinase catalytic subunit alpha isoform) (2 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
PIK3CB Tchem 磷脂酰肌醇 4,5-双磷酸 3-激酶催化亚基 β 异构体(Phosphatidylinositol 4,5-bisphosphate 3-kinase catalytic subunit beta isoform) (2 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
PIK3CD Tclin 磷脂酰肌醇 4,5-双磷酸 3-激酶催化亚基 delta 异构体(Phosphatidylinositol 4,5-bisphosphate 3-kinase catalytic subunit delta isoform) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
KCNH2 Tclin HERG (29587 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
PRKDC Tchem DNA-dependent protein kinase (1929 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
AURKB Tchem Serine/threonine-protein kinase Aurora-B (6805 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
PIK3CD Tclin PI3-kinase p110-delta subunit (6699 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CYP2D6 Tclin Cytochrome P450 2D6 (33882 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
MTOR Tclin Serine/threonine-protein kinase mTOR (13850 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
PIK3CG Tclin PI3-kinase p110-gamma subunit (5411 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
PIK3CB Tchem PI3-kinase p110-beta subunit (4044 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CYP1A2 Tchem Cytochrome P450 1A2 (26471 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CYP2C9 Tchem Cytochrome P450 2C9 (32119 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CYP2C19 Tchem Cytochrome P450 2C19 (29246 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CYP3A4 Tclin Cytochrome P450 3A4 (53859 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
ATM Tchem Serine-protein kinase ATM (4198 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
ATR Tchem Serine-protein kinase ATR (986 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
FaDu (1726 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
HeLa (62764 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID

关联靶点（其它种属）

PIK3CA PI3-kinase p110-alpha subunit (51 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Plasma (328 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID

作用机制

作用机制 Action Type target ID Target Name Target Type Target Organism Binding Site Name 参考文献

名称和识别符

PubChem SID 504766846
分子类型 小分子
IIUPAC Name 2-(4-ethylpiperazin-1-yl)-N-[4-(2-morpholin-4-yl-4-oxochromen-8-yl)dibenzothiophen-1-yl]acetamide
INCHI 1S/C33H34N4O4S/c1-2-35-12-14-36(15-13-35)21-29(39)34-26-11-10-23(33-31(26)25-6-3-4-9-28(25)42-33)22-7-5-8-24-27(38)20-30(41-32(22)24)37-16-18-40-19-17-37/h3-11,20H,2,12-19,21H2,1H3,(H,34,39)
InChi Key AATCBLYHOUOCTO-UHFFFAOYSA-N
Smiles CCN1CCN(CC1)CC(=O)NC2=C3C4=CC=CC=C4SC3=C(C=C2)C5=CC=CC6=C5OC(=CC6=O)N7CCOCC7
Isomeric SMILES CCN1CCN(CC1)CC(=O)NC2=C3C4=CC=CC=C4SC3=C(C=C2)C5=CC=CC6=C5OC(=CC6=O)N7CCOCC7
关联CAS 881375-00-4
MeSH Entry Terms 2-(4-ethylpiperazin-1-yl)-N-(4-(2-morpholino-4-oxo-4H-chromen-8-yl)dibenzo(b,d)thiophen-1-yl)acetamide;KU-0060648
分子量 582.71
Reaxy-Rn 12567389
Reaxys-RN link address https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=12567389&ln=

化学和物理性质

溶解性 溶于2eq.HCl, 最高浓度 (mg/mL): 58.27, 最高浓度(mM): 100
分子量 582.700 g/mol
XLogP3 4.900
氢键供体数Hydrogen Bond Donor Count 1
氢键受体数Hydrogen Bond Acceptor Count 8
可旋转键计数Rotatable Bond Count 6
精确质量Exact Mass 582.23 Da
单同位素质量Monoisotopic Mass 582.23 Da
拓扑极表面积Topological Polar Surface Area 103.000 Ų
重原子数Heavy Atom Count 42
形式电荷Formal Charge 0
复杂度Complexity 1010.000
同位素原子数Isotope Atom Count 0
定义的原子立体中心计数Defined Atom Stereocenter Count 0
未定义的原子立体中心计数Undefined Atom Stereocenter Count 0
定义的键立体中心计数Defined Bond Stereocenter Count 0
未定义的键立体中心计数Undefined Bond Stereocenter Count 0
所有立体化学键的总数The total count of all stereochemical bonds 0
共价键合单元计数Covalently-Bonded Unit Count 1

安全和危险性（GHS）

质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)

C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
输入批号以搜索分析图谱:

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批号(Lot Number) 证书类型 货号
A2205561 分析证书 K129743
A2205562 分析证书 K129743
A2205563 分析证书 K129743
A2205564 分析证书 K129743
A2205565 分析证书 K129743
A2205559 分析证书 K129743
A2205560 分析证书 K129743

引用文献

1. Munck JM, Batey MA, Zhao Y, Jenkins H, Richardson CJ, Cano C, Tavecchio M, Barbeau J, Bardos J, Cornell L et al..  (2012)  Chemosensitization of cancer cells by KU-0060648, a dual inhibitor of DNA-PK and PI-3K..  Mol Cancer Ther,  11  (8): (1789-98).  [PMID:22576130]
2. Cano C, Saravanan K, Bailey C, Bardos J, Curtin NJ, Frigerio M, Golding BT, Hardcastle IR, Hummersone MG, Menear KA et al..  (2013)  1-substituted (Dibenzo[b,d]thiophen-4-yl)-2-morpholino-4H-chromen-4-ones endowed with dual DNA-PK/PI3-K inhibitory activity..  J Med Chem,  56  (16): (6386-401).  [PMID:23855836]

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