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FAAH
JZL195, 酰氧基乙酰水解酶抑制剂；脂肪酸酰胺水解酶抑制剂；单酰甘油脂肪酶抑制剂

JZL195, 酰氧基乙酰水解酶抑制剂；脂肪酸酰胺水解酶抑制剂；单酰甘油脂肪酶抑制剂

强效双重FAAH / MAGL抑制剂

COA

级别和纯度:

Moligand™

≥98%

CAS编号: 1210004-12-8
分子式: C₂₄H₂₃N₃O₅
分子量: 433.5
PubChem编号: 46232606
PubChem SID: 504770699

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货号 (SKU)	包装规格	是否现货
J276066-5mg	5mg	现货
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J276066-100mg	100mg	现货

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acyloxyacyl hydrolase Inhibitor (1) Autophagy (2848) FAAH (34) Fatty acid amide hydrolase Inhibitor (21) MAGL (32) Metabolic Enzyme/Protease (4889) Monoacylglycerol lipase Inhibitor (12) 神经元信号传导 (3320) 脂质代谢 (4331)

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基本描述

别名	4-[(3-苯氧基苯基)甲基]-1-哌嗪羧酸4-硝基苯酯盐酸盐,
英文别名	DTXSID401029877 \| FT-0700116 \| GTPL8606 \| 4-nitrophenyl 4-(3-phenoxybenzyl)piperazine-1-carboxylate \| AC-36809 \| ZINC ACETATE [INCI] \| Q6109295 \| AKOS024458308 \| T0038 \| HY-15250 \| BCP23894 \| SMR004701690 \| JZL-195; JZL 195 \| NCGC00346837-01 \| 4-[(3-Pheno
规格或纯度	Moligand™, ≥98%
英文名称	JZL195
生化机理	JZL195 是单酰基甘油脂肪酶 (MAGL) 和脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 的强效双重抑制剂，MAGL 和 FAAH 是降解内源性大麻素 2-arachidonoylglycerol (2-AG) 和 anandamide (AEA) 的酶，而内源性大麻素 2-arachidonoylglycerol (2-AG) 和 anandamide (AEA) 是大麻素 G 蛋白偶联受体 CB1 和 CB2 的内源性配体。MAGL 的 IC50 值为 2 nM，FAAH 的 IC50 值为 4 nM。研究表明，JZL195 可抑制内源性大麻素水解，并提高体内 2-AG 和 AEA 的水平。
储存温度	-20°C储存,干燥
运输条件	超低温冰袋运输
作用类型	抑制剂
作用机制	酰氧基乙酰水解酶抑制剂；脂肪酸酰胺水解酶抑制剂；单酰甘油脂肪酶抑制剂
备注	如果有可能，您尽量在使用的当天配置溶液，并在当天使用完它。但是，如果您需要预先配制储备溶液，我们建议您将溶液等份保存在-20°C的密封小瓶中。通常，它们最多可以使用一个月。在使用前和打开样品瓶之前，我们建议您让您的产品在室温下平衡至少1小时。需要更多关于溶解度，用法和处理的建议吗？请访问我们的常见问题（FAQ）页面以获取更多详细信息。
产品介绍	JZL195是有效的FAAH和MAGL抑制剂，IC50分别为2 nM和4 nM JZL195 has been used: as a selective inhibitor of endocannabinoid (eCB) clearance enzymes to induce in vivo long-term depression at CA3-CA1 synapses and at prelimbic (PrL)-nucleus accumbens (NAc)synapses, to study the neuroprotective action of eCB to inhibit the action of hydrolytic enzymes that limit eCB activity, to study the effect of 2-linoleoylglycerol (2-LG) on the human CB1 receptor activity as a dual fatty acid amide hydrolase (FAAH)/monoacylglycerol lipase (MAGL) inhibitor to study its dose-related antipruritic effect on the serotonin (5-HT)-induced scratching model
纯度	≥98%

关联靶点（人）

FAAH Tchem 脂肪酸酰胺水解酶1(Fatty-acid amide hydrolase 1) (1 活性数据)

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活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

MGLL Tchem 单甘油酯脂肪酶(Monoglyceride lipase) (2 活性数据)

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活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

AOAH Tchem 酰氧酰基水解酶(Acyloxyacyl hydrolase) (1 活性数据)

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活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

ACHE Tclin Acetylcholinesterase (18204 活性数据)

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活性类型	Relation	Activity value	Units	Action Type	期刊	PubMed Id	doi	Assay Aladdin ID

BCHE Tclin Butyrylcholinesterase (7174 活性数据)

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活性类型	Relation	Activity value	Units	Action Type	期刊	PubMed Id	doi	Assay Aladdin ID

MGLL Tchem Monoglyceride lipase (1909 活性数据)

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活性类型	Relation	Activity value	Units	Action Type	期刊	PubMed Id	doi	Assay Aladdin ID

DAGLA Tchem Sn1-specific diacylglycerol lipase alpha (416 活性数据)

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活性类型	Relation	Activity value	Units	Action Type	期刊	PubMed Id	doi	Assay Aladdin ID

PNPLA6 Tbio Neuropathy target esterase (1 活性数据)

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活性类型	Relation	Activity value	Units	Action Type	期刊	PubMed Id	doi	Assay Aladdin ID

关联靶点（其它种属）

Hdac6 Histone deacetylase 6 (222 活性数据)

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Faah Anandamide amidohydrolase (3907 活性数据)

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Mus musculus (284745 活性数据)

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rep Replicase polyprotein 1ab (378 活性数据)

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Abhd6 Monoacylglycerol lipase ABHD6 (221 活性数据)

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SARS-CoV-2 (38078 活性数据)

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作用机制

作用机制	Action Type	target ID	Target Name	Target Type	Target Organism	Binding Site Name	参考文献

名称和识别符

PubChem SID	504770699
分子类型	小分子
IIUPAC Name	(4-nitrophenyl) 4-[(3-phenoxyphenyl)methyl]piperazine-1-carboxylate
INCHI	1S/C24H23N3O5/c28-24(32-22-11-9-20(10-12-22)27(29)30)26-15-13-25(14-16-26)18-19-5-4-8-23(17-19)31-21-6-2-1-3-7-21/h1-12,17H,13-16,18H2
InChi Key	QNYRAEKLMNDRFY-UHFFFAOYSA-N
Smiles	C1CN(CCN1CC2=CC(=CC=C2)OC3=CC=CC=C3)C(=O)OC4=CC=C(C=C4)[N+](=O)[O-]
Isomeric SMILES	C1CN(CCN1CC2=CC(=CC=C2)OC3=CC=CC=C3)C(=O)OC4=CC=C(C=C4)[N+](=O)[O-]
分子量	433.5
Reaxy-Rn	20493670
Reaxys-RN link address	https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=20493670&ln=

化学和物理性质

溶解性	Soluble in DMSO to 100 mM
分子量	433.500 g/mol
XLogP3	4.300
氢键供体数Hydrogen Bond Donor Count	0
氢键受体数Hydrogen Bond Acceptor Count	6
可旋转键计数Rotatable Bond Count	6
精确质量Exact Mass	433.164 Da
单同位素质量Monoisotopic Mass	433.164 Da
拓扑极表面积Topological Polar Surface Area	87.800 Å²
重原子数Heavy Atom Count	32
形式电荷Formal Charge	0
复杂度Complexity	605.000
同位素原子数Isotope Atom Count	0
定义的原子立体中心计数Defined Atom Stereocenter Count	0
未定义的原子立体中心计数Undefined Atom Stereocenter Count	0
定义的键立体中心计数Defined Bond Stereocenter Count	0
未定义的键立体中心计数Undefined Bond Stereocenter Count	0
所有立体化学键的总数The total count of all stereochemical bonds	0
共价键合单元计数Covalently-Bonded Unit Count	1

安全和危险性（GHS）

象形图	GHS09
信号词	危险
危险声明	H400: 对水生生物有剧毒
预防措施声明	P273: 避免释放到环境中。

质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)

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批号(Lot Number)	证书类型	货号
A2205241	分析证书	J276066
A2205242	分析证书	J276066
A2205250	分析证书	J276066
A2205255	分析证书	J276066
A2205484	分析证书	J276066

引用文献

1. Long JZ, Nomura DK, Vann RE, Walentiny DM, Booker L, Jin X, Burston JJ, Sim-Selley LJ, Lichtman AH, Wiley JL et al.. (2009) Dual blockade of FAAH and MAGL identifies behavioral processes regulated by endocannabinoid crosstalk in vivo.. Proc Natl Acad Sci USA, 106 (48): (20270-5). [PMID:19918051]
2. Anderson WB, Gould MJ, Torres RD, Mitchell VA, Vaughan CW. (2014) Actions of the dual FAAH/MAGL inhibitor JZL195 in a murine inflammatory pain model.. Neuropharmacology, 81 (224-30). [PMID:24384256]
3. Sakin YS, Dogrul A, Ilkaya F, Seyrek M, Ulas UH, Gulsen M, Bagci S. (2015) The effect of FAAH, MAGL, and Dual FAAH/MAGL inhibition on inflammatory and colorectal distension-induced visceral pain models in Rodents.. Neurogastroenterol Motil, 27 (7): (936-44). [PMID:25869205]
4. Ghosh S, Kinsey SG, Liu QS, Hruba L, McMahon LR, Grim TW, Merritt CR, Wise LE, Abdullah RA, Selley DE et al.. (2015) Full Fatty Acid Amide Hydrolase Inhibition Combined with Partial Monoacylglycerol Lipase Inhibition: Augmented and Sustained Antinociceptive Effects with Reduced Cannabimimetic Side Effects in Mice.. J Pharmacol Exp Ther, 354 (2): (111-20). [PMID:25998048]
5. Adamson Barnes NS, Mitchell VA, Kazantzis NP, Vaughan CW. (2016) Actions of the dual FAAH/MAGL inhibitor JZL195 in a murine neuropathic pain model.. Br J Pharmacol, 173 (1): (77-87). [PMID:26398331]
6. Bachovchin DA, Koblan LW, Wu W, Liu Y, Li Y, Zhao P, Woznica I, Shu Y, Lai JH, Poplawski SE et al.. (2014) A high-throughput, multiplexed assay for superfamily-wide profiling of enzyme activity.. Nat Chem Biol, 10 (8): (656-63). [PMID:24997602]

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体积（添加到小瓶中）

质量（小瓶）

所需的复溶浓度