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IC 261,CK1δ和CK1ε抑制剂, 酪蛋白激酶 1 alpha 1 抑制剂;酪蛋白激酶 1 delta 抑制剂;酪蛋白激酶 1 epsilon 抑制剂

选择性CK1δ和CK1ε抑制剂。高效微管蛋白聚合抑制剂。
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基本描述

别名 (3Z)-1,3-二氢-3-[(2,4,6-三甲氧基苯基)亚甲基]-2H-吲哚-2-酮
英文别名 NCGC00015546-02 | NCGC00015546-03 | HMS3229I10 | IDI1_012141 | Lopac0_001017 | SR-01000075566 | ic261 | NCGC00015546-01 | IC 261 | (3E)-3-[(2,4,6-trimethoxyphenyl)methylidene]-1,3-dihydro-2H-indol-2-one | LP01017 | BRD-K09638361-001-01-4 | DB03083 | 3-[(2
规格或纯度 Moligand™, ≥99%
英文名称 IC 261
生化机理 选择性CK1δ和CK1ε抑制剂。高效微管蛋白聚合抑制剂。诱导细胞周期停滞和凋亡。选择性抑制肿瘤细胞的生长。在体内显示抗肿瘤作用。
来源 Synthetic
储存温度 避光,-20°C储存,干燥
运输条件 超低温冰袋运输
作用类型 抑制剂
作用机制 酪蛋白激酶 1 alpha 1 抑制剂;酪蛋白激酶 1 delta 抑制剂;酪蛋白激酶 1 epsilon 抑制剂
备注 如果有可能,您尽量在使用的当天配置溶液,并在当天使用完它。但是,如果您需要预先配制储备溶液,我们建议您将溶液等份保存在-20°C的密封小瓶中。通常,它们最多可以使用一个月。在使用前和打开样品瓶之前,我们建议您让您的产品在室温下平衡至少1小时。需要更多关于溶解度,用法和处理的建议吗?请访问我们的常见问题(FAQ)页面以获取更多详细信息。
产品介绍

储存在-20℃。重要的是要注意,据报道该产品对光敏感。存放在黑暗中。存放在干燥的条件下。

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纯度 ≥99%

关联靶点(人)

CYP1A2 Tchem 细胞色素 P450 1A2(Cytochrome P450 1A2) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
CSNK1D Tchem 酪蛋白激酶 I 异构体 delta(Casein kinase I isoform delta) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
CSNK1E Tclin 酪蛋白激酶 I 同工酶 epsilon(Casein kinase I isoform epsilon) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
CSNK1A1 Tchem 酪蛋白激酶 I 同工型 α(Casein kinase I isoform alpha) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
CHRM1 Tclin Muscarinic acetylcholine receptor M1 (12690 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
VDR Tclin Vitamin D receptor (26531 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CSNK1D Tchem Casein kinase I delta (4546 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
ARSA Tbio Cerebroside-sulfatase (655 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CSNK1E Tclin Casein kinase I epsilon (1412 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
ALDH1A1 Tchem Aldehyde dehydrogenase 1A1 (77053 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CYP2D6 Tclin Cytochrome P450 2D6 (33882 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CYP1A2 Tchem Cytochrome P450 1A2 (26471 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CYP2C9 Tchem Cytochrome P450 2C9 (32119 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CYP2C19 Tchem Cytochrome P450 2C19 (29246 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CYP3A4 Tclin Cytochrome P450 3A4 (53859 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
TP53 Tchem Cellular tumor antigen p53 (48468 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
SH-SY5Y (11521 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
HEK293 (82097 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
HIF1A Tchem Hypoxia-inducible factor 1 alpha (6027 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
EHMT2 Tchem Histone-lysine N-methyltransferase, H3 lysine-9 specific 3 (93046 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
TDP1 Tchem Tyrosyl-DNA phosphodiesterase 1 (345557 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
SMN1 Tchem Survival motor neuron protein (34246 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
LMNA Tbio Prelamin-A/C (36751 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
BLM Tchem Bloom syndrome protein (4248 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
HPGD Tchem 15-hydroxyprostaglandin dehydrogenase [NAD+] (24926 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
THPO Tbio Thrombopoietin (834 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
GMNN Tbio Geminin (128009 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
RAB9A Tbio Ras-related protein Rab-9A (22488 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
PMP22 Tbio Peripheral myelin protein 22 (699 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CBX1 Tbio Chromobox protein homolog 1 (92434 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
ATAD5 Tbio ATPase family AAA domain-containing protein 5 (122566 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
MPHOSPH8 Tbio M-phase phosphoprotein 8 (656 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
ATXN2 Tbio Ataxin-2 (54410 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
RGS4 Tchem Regulator of G-protein signaling 4 (13867 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID

关联靶点(其它种属)

Mapk1 MAP kinase ERK2 (650 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Hdac6 Histone deacetylase 6 (222 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Saccharomyces cerevisiae (19171 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
lef Anthrax lethal factor (7585 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
rep Replicase polyprotein 1ab (378 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
pfk 6-phospho-1-fructokinase (7870 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Txnrd1 Thioredoxin reductase 1, cytoplasmic (45279 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Mapt Microtubule-associated protein tau (6 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Nfe2l2 Nuclear factor erythroid 2-related factor 2 (214 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
FTL Ferritin light chain (43324 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
nfo Endonuclease 4 (425 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
NS1 Nonstructural protein 1 (33327 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
SARS-CoV-2 (38078 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID

作用机制

作用机制 Action Type target ID Target Name Target Type Target Organism Binding Site Name 参考文献

名称和识别符

PubChem SID 504763518
分子类型 小分子
IIUPAC Name (3E)-3-[(2,4,6-trimethoxyphenyl)methylidene]-1H-indol-2-one
INCHI 1S/C18H17NO4/c1-21-11-8-16(22-2)14(17(9-11)23-3)10-13-12-6-4-5-7-15(12)19-18(13)20/h4-10H,1-3H3,(H,19,20)/b13-10+
InChi Key JBJYTZXCZDNOJW-JLHYYAGUSA-N
Smiles COC1=CC(=C(C(=C1)OC)C=C2C3=CC=CC=C3NC2=O)OC
Isomeric SMILES COC1=CC(=C(C(=C1)OC)/C=C/2\C3=CC=CC=C3NC2=O)OC
分子量 311.34
Reaxy-Rn 14433656
Reaxys-RN link address https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=14433656&ln=

化学和物理性质

溶解性 Soluble in DMSO to 50 mM
敏感性 对光敏感
熔点 214 °C
分子量 311.300 g/mol
XLogP3 2.800
氢键供体数Hydrogen Bond Donor Count 1
氢键受体数Hydrogen Bond Acceptor Count 4
可旋转键计数Rotatable Bond Count 4
精确质量Exact Mass 311.116 Da
单同位素质量Monoisotopic Mass 311.116 Da
拓扑极表面积Topological Polar Surface Area 56.800 Ų
重原子数Heavy Atom Count 23
形式电荷Formal Charge 0
复杂度Complexity 450.000
同位素原子数Isotope Atom Count 0
定义的原子立体中心计数Defined Atom Stereocenter Count 0
未定义的原子立体中心计数Undefined Atom Stereocenter Count 0
定义的键立体中心计数Defined Bond Stereocenter Count 1
未定义的键立体中心计数Undefined Bond Stereocenter Count 0
所有立体化学键的总数The total count of all stereochemical bonds 1
共价键合单元计数Covalently-Bonded Unit Count 1

质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)

C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
输入批号以搜索分析图谱:

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找到5个结果

批号(Lot Number) 证书类型 货号
K2203421 分析证书 I275786
K2203437 分析证书 I275786
K2203438 分析证书 I275786
K2203453 分析证书 I275786
K2203475 分析证书 I275786

引用文献

1. Tsukiyama T et al..  (2020)  A phospho-switch controls RNF43-mediated degradation of Wnt receptors to suppress tumorigenesis..  Nat Commun,  11  (4586).  [PMID:32934222]

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