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依拉地平, Ca v1.2的门控抑制剂;Ca v1.3的门控抑制剂;Ca v1.4的门控抑制剂

L型Ca 2+通道阻滞剂
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货号 (SKU) 包装规格 是否现货 价格 数量
I157715-5mg
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I157715-25mg
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I157715-100mg
100mg 现货 Stock Image
I157715-250mg
250mg 期货 Stock Image

基本描述

别名 4-(2,1,3-苯并二唑-4-基)-1,4-二氢-2,6-二甲基-3,5-吡啶二甲酸异丙基甲酯
英文别名 3-isopropyl 5-methyl 4-(benzo[c][1,2,5]oxadiazol-4-yl)-2,6-dimethyl-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate | DynaCirc | ISOPROPYL METHYL (+/-)-4-(4-BENZOFURAZANYL)-1,4-DIHYDRO-2,6-DIMETHYL-3,5-PYRIDINEDICARBOXYLATE | Lomir | PN 200-110 | GTPL4488 | KBioSS_
规格或纯度 Moligand™, ≥98%(HPLC)
英文名称 Isradipine
生化机理 L型Ca 2+通道阻滞剂。
应用 Isradipine has been used to explore neuroprotective activity.
储存温度 -20°C储存
运输条件 超低温冰袋运输
作用类型 门控抑制剂
作用机制 Ca v1.2的门控抑制剂;Ca v1.3的门控抑制剂;Ca v1.4的门控抑制剂
备注 如果有可能,您尽量在使用的当天配置溶液,并在当天使用完它。但是,如果您需要预先配制储备溶液,我们建议您将溶液等份保存在-20°C的密封小瓶中。通常,它们最多可以使用一个月。在使用前和打开样品瓶之前,我们建议您让您的产品在室温下平衡至少1小时。需要更多关于溶解度,用法和处理的建议吗?请访问我们的常见问题(FAQ)页面以获取更多详细信息。
产品介绍

This compound was developed by Novartis. To browse the list of other pharma-developed compounds and Approved Drμgs/Drμg CandidatesIsradipine has been used to explore neuroprotective activity.

This compound was developed by Novartis. To browse the list of other pharma-developed compounds and Approved Drugs/Drug Candidates
Isradipine has been used to explore neuroprotective activity.

纯度 ≥98%(HPLC)

关联靶点(人)

CYP2C9 Tchem 细胞色素 P450 2C9(Cytochrome P450 2C9) (0 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
CACNA1C Tclin 电压依赖性 L 型钙通道亚基 α-1C(Voltage-dependent L-type calcium channel subunit alpha-1C) (4 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
CACNA1D Tclin 电压依赖性 L 型钙通道亚基 alpha-1D(Voltage-dependent L-type calcium channel subunit alpha-1D) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
CACNA1F Tchem 电压依赖性 L 型钙通道亚基 α-1F(Voltage-dependent L-type calcium channel subunit alpha-1F) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)

名称和识别符

分子类型 小分子
IIUPAC Name 3-O-methyl 5-O-propan-2-yl 4-(2,1,3-benzoxadiazol-4-yl)-2,6-dimethyl-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate
INCHI 1S/C19H21N3O5/c1-9(2)26-19(24)15-11(4)20-10(3)14(18(23)25-5)16(15)12-7-6-8-13-17(12)22-27-21-13/h6-9,16,20H,1-5H3
InChi Key HMJIYCCIJYRONP-UHFFFAOYSA-N
Smiles CC1=C(C(C(=C(N1)C)C(=O)OC(C)C)C2=CC=CC3=NON=C32)C(=O)OC
Isomeric SMILES CC1=C(C(C(=C(N1)C)C(=O)OC(C)C)C2=CC=CC3=NON=C32)C(=O)OC
分子量 371.39
Reaxy-Rn 6576633
Reaxys-RN link address https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=6576633&ln=

化学和物理性质

敏感性 对热敏感
熔点 169 °C
分子量 371.400 g/mol
XLogP3 4.300
氢键供体数Hydrogen Bond Donor Count 1
氢键受体数Hydrogen Bond Acceptor Count 8
可旋转键计数Rotatable Bond Count 6
精确质量Exact Mass 371.148 Da
单同位素质量Monoisotopic Mass 371.148 Da
拓扑极表面积Topological Polar Surface Area 104.000 Ų
重原子数Heavy Atom Count 27
形式电荷Formal Charge 0
复杂度Complexity 685.000
同位素原子数Isotope Atom Count 0
定义的原子立体中心计数Defined Atom Stereocenter Count 0
未定义的原子立体中心计数Undefined Atom Stereocenter Count 1
定义的键立体中心计数Defined Bond Stereocenter Count 0
未定义的键立体中心计数Undefined Bond Stereocenter Count 0
所有立体化学键的总数The total count of all stereochemical bonds 0
共价键合单元计数Covalently-Bonded Unit Count 1

安全和危险性(GHS)

象形图 GHS06,   GHS07,   GHS08,   GHS09
信号词 危险
危险声明

H301: 吞咽会中毒

H319: 引起严重眼睛刺激

H372: 通过长时间或反复暴露对器官造成损害

H400: 对水生生物有剧毒

H410: 对水生生物有剧毒并具有长期持续影响

预防措施声明

P260: 不要吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾。

P264: 处理后要彻底洗手。

P270: 使用本产品时,请勿进食、饮水或吸烟。

P273: 避免释放到环境中。

P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。

P321: 特殊处理(请参阅此标签上的...)。

P330: 漱口

P391: 收集溢出物

P305+P351+P338: 如进入眼睛:用水小心冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取出,取出隐形眼镜。继续冲洗。

P405: 密闭存放

P501: 将内容物/容器处理到。。。

P264+P265: 处理后彻底洗手[和…]。不要触摸眼睛。

P301+P316: 如果吞咽:立即寻求紧急医疗救助。

P337+P317: 如果眼睛刺激持续:寻求医疗帮助。

P319: 如果你感到不适,请寻求医疗帮助。

WGK Germany 3
Merck Index 5240
个人防护装备 Eyeshields, Gloves, type N95 (US), type P1 (EN143) respirator filter

质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)

C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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批号(Lot Number) 证书类型 货号
F1927090 分析证书 I157715

引用文献

1. Jurkovicová-Tarabová B et al..  (2012)  Repertoire of high voltage-activated Ca2+ channels in the lateral superior olive: functional analysis in wild-type, Ca(v)1.3(-/-), and Ca(v)1.2DHP(-/-) mice..  J Neurophysiol,  108  (2): (365-79).  [PMID:22539826]
2. Díaz-García CM et al..  (2021)  The distinct roles of calcium in rapid control of neuronal glycolysis and the tricarboxylic acid cycle..  Elife,  10  [PMID:33555254]
3. Meyer DJ et al..  (2022)  The Na+/K+ pump dominates control of glycolysis in hippocampal dentate granule cells..  Elife,  11  [PMID:36222651]

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