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IOX2,脯氨酰羟化酶2(PHD2)抑制剂, egl-9 家族缺氧诱导因子 1 抑制剂;赖氨酸去甲基化酶 2A 抑制剂;赖氨酸去甲基化酶 5C 抑制剂

高效,细胞可渗透的选择性HIF-1α脯氨酰羟化酶2(PHD2)抑制剂
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I127127-100mg
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基本描述

英文别名 BCP06141 | sodium (1-benzyl-4-hydroxy-2-oxo-1,2-dihydroquinoline-3-carbonyl)glycinate | NCGC00344625-13 | EX-A099 | HMS3426G15 | NCGC00344625-02 | CHEBI:95087 | FT-0746473 | IOX2, >=98% (HPLC) | AKOS024458165 | N-[[1,2-Dihydro-4-hydroxy-2-oxo-1-(phenylmet
规格或纯度 Moligand™, ≥98%
英文名称 IOX2
生化机理 IOX2 是脯氨酰羟化酶(PHD)的选择性强效抑制剂。通过抑制 PHD 来稳定 HIF-1R 已被视为治疗贫血、心肌梗塞和中风等缺血性疾病的一种潜在方法。IOX2 是缺氧诱导因子(HIF)脯氨酰羟化酶(PHD)的选择性抑制剂,在斑马鱼体内表现出 HIF1a 的上调。与抑制 HIF-1 的因子 (FIH-1) 和组蛋白去甲基化酶 JMJD2A、JMJD2C、JMJD2E 和 JMJD3 相比,PHD2 的选择性超过 100 倍。
储存温度 2-8°C储存
运输条件 冰袋运输
作用类型 抑制剂
作用机制 egl-9 家族缺氧诱导因子 1 抑制剂;赖氨酸去甲基化酶 2A 抑制剂;赖氨酸去甲基化酶 5C 抑制剂
备注 有毒,请参阅SDS以获取更多信息。需要更多关于溶解度,用法和处理的建议吗?请访问我们的常见问题(FAQ)页面以获取更多详细信息。
产品介绍

IOX2是低氧诱导因子(HIF)脯氨酰羟化酶(PHD)抑制剂,在细胞中对PHD2/ELGN-1的IC50为21 nM,对FIH无活性。

IOX2 is a potent inhibitor of HIF-1α prolyl hydroxylase-2 (PHD2) with IC50 of 21 nM in a cell-free assay, >100-fold selectivity over JMJD2A, JMJD2C, JMJD2E, JMJD3, or the 2OG oxygenase FIH.

纯度 ≥98%

关联靶点(人)

EGLN1 Tclin Egl nine 同源物 1(Egl nine homolog 1) (3 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
KDM5C Tchem 赖氨酸特异性脱甲基酶5C(Lysine-specific demethylase 5C) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
KDM2A Tchem 赖氨酸特异性去甲基化酶2A(Lysine-specific demethylase 2A) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
EGLN1 Tclin Egl nine homolog 1 (1702 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID

关联靶点(其它种属)

Hdac6 Histone deacetylase 6 (222 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
rep Replicase polyprotein 1ab (378 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
SARS-CoV-2 (38078 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
A085R Prolyl 4-hydroxylase (72 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID

作用机制

作用机制 Action Type target ID Target Name Target Type Target Organism Binding Site Name 参考文献

名称和识别符

分子类型 小分子
IIUPAC Name 2-[(1-benzyl-4-hydroxy-2-oxoquinoline-3-carbonyl)amino]acetic acid
INCHI 1S/C19H16N2O5/c22-15(23)10-20-18(25)16-17(24)13-8-4-5-9-14(13)21(19(16)26)11-12-6-2-1-3-7-12/h1-9,24H,10-11H2,(H,20,25)(H,22,23)
InChi Key CAOSCCRYLYQBES-UHFFFAOYSA-N
Smiles C1=CC=C(C=C1)CN2C3=CC=CC=C3C(=C(C2=O)C(=O)NCC(=O)O)O
Isomeric SMILES C1=CC=C(C=C1)CN2C3=CC=CC=C3C(=C(C2=O)C(=O)NCC(=O)O)O
分子量 352.34
Reaxy-Rn 12851765
Reaxys-RN link address https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=12851765&ln=

化学和物理性质

溶解性 DMSO 100 mg/ml
分子量 352.300 g/mol
XLogP3 2.600
氢键供体数Hydrogen Bond Donor Count 3
氢键受体数Hydrogen Bond Acceptor Count 5
可旋转键计数Rotatable Bond Count 5
精确质量Exact Mass 352.106 Da
单同位素质量Monoisotopic Mass 352.106 Da
拓扑极表面积Topological Polar Surface Area 107.000 Ų
重原子数Heavy Atom Count 26
形式电荷Formal Charge 0
复杂度Complexity 609.000
同位素原子数Isotope Atom Count 0
定义的原子立体中心计数Defined Atom Stereocenter Count 0
未定义的原子立体中心计数Undefined Atom Stereocenter Count 0
定义的键立体中心计数Defined Bond Stereocenter Count 0
未定义的键立体中心计数Undefined Bond Stereocenter Count 0
所有立体化学键的总数The total count of all stereochemical bonds 0
共价键合单元计数Covalently-Bonded Unit Count 1

安全和危险性(GHS)

象形图 GHS06
信号词 危险
危险声明

H301: 吞咽会中毒

预防措施声明

P264: 处理后要彻底洗手。

P270: 使用本产品时,请勿进食、饮水或吸烟。

P321: 特殊处理(请参阅此标签上的...)。

P330: 漱口

P405: 密闭存放

P501: 将内容物/容器处理到。。。

P301+P316: 如果吞咽:立即寻求紧急医疗救助。

WGK Germany 3

质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)

C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
输入批号以搜索分析图谱:

通过匹配包装上的批号来查找并下载产品的 COA,每批产品都进行了严格的验证,您可放心使用!

找到2个结果

批号(Lot Number) 证书类型 货号
L2326038 分析证书 I127127
E1705098 分析证书 I127127

引用文献

1. Chowdhury R, Candela-Lena JI, Chan MC, Greenald DJ, Yeoh KK, Tian YM, McDonough MA, Tumber A, Rose NR, Conejo-Garcia A et al..  (2013)  Selective small molecule probes for the hypoxia inducible factor (HIF) prolyl hydroxylases..  ACS Chem Biol,  (7): (1488-96).  [PMID:23683440]

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