HTH 01-015,NUAK1抑制剂, NUAK 家族激酶 1 抑制剂

强效和选择性的NUAK1抑制剂

COA

级别和纯度:

Moligand™

≥98%(HPLC)

CAS编号: 1613724-42-7
分子式: C₂₆H₂₈N₈O
分子量: 468.55
PubChem编号: 78357766
PubChem SID: 488202380

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基本描述

别名	5,13-二氢-4,5,13-三甲基-2-[[1-(4-哌啶基)-1H-吡唑-4-基]氨基]-6H-萘并[2,3-e]嘧啶并[5,4-b][1,4]二氮杂卓-6-酮
英文别名	5,13-Dihydro-4,5,13-trimethyl-2-[[1-(4-piperidinyl)-1H-pyrazol-4-yl]amino]-6H-naphtho[2,3-e]pyrimido[5,4-b][1,4]diazepin-6-one
规格或纯度	Moligand™, ≥98%(HPLC)
英文名称	HTH-01-015
生化机理	有力和选择性的NUAK1抑制剂（IC50 = 100 nM）。对包括10个AMPK家族成员在内的139种激酶没有显着抑制作用。抑制NUAK1介导的MYPT1磷酸化。还可以在体外抑制U2OS细胞中的细胞增殖，其程度与NUAK1敲低模型相似。
储存温度	-20°C储存
运输条件	超低温冰袋运输
作用类型	抑制剂
作用机制	NUAK 家族激酶 1 抑制剂
产品介绍	HTH-01-015是一种高特异性和高选择性的NUAK1抑制剂； HTH-01-015只抑制NUAK激酶家族中的NUAK1亚型，而对其它被测试的139个激酶没有显著的抑制活性； HTH-01-015抑制NUAK1底物MYPT1的磷酸化，磷酸化位点为Ser445。在过表达耐药性NUAK1的HEK细胞中，HTH-01-015对MYPT1没有抑制效应；在伤口愈合实验中，HTH-01-015显著降低了MEF细胞的迁移
纯度	≥98%(HPLC)

关联靶点（人）

NUAK1 Tchem NUAK 家族 SNF1 类激酶 1(NUAK family SNF1-like kinase 1) (1 活性数据)

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活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

ABL1 Tclin Tyrosine-protein kinase ABL (18331 活性数据)

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活性类型	Relation	Activity value	Units	Action Type	期刊	PubMed Id	doi	Assay Aladdin ID

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CDK2 Tchem Cyclin-dependent kinase 2 (9050 活性数据)

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NUAK1 Tchem NUAK family SNF1-like kinase 1 (1769 活性数据)

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SARS-CoV-2 (38078 活性数据)

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作用机制

作用机制	Action Type	target ID	Target Name	Target Type	Target Organism	Binding Site Name	参考文献

名称和识别符

PubChem SID	488202380
分子类型	小分子
IIUPAC Name	2,7,9-trimethyl-5-[(1-piperidin-4-ylpyrazol-4-yl)amino]-2,4,6,9-tetrazatetracyclo[9.8.0.03,8.013,18]nonadeca-1(19),3,5,7,11,13,15,17-octaen-10-one
INCHI	1S/C26H28N8O/c1-16-23-24(31-26(29-16)30-19-14-28-34(15-19)20-8-10-27-11-9-20)32(2)22-13-18-7-5-4-6-17(18)12-21(22)25(35)33(23)3/h4-7,12-15,20,27H,8-11H2,1-3H3,(H,29,30,31)
InChi Key	CHSDJDLAKKAWCI-UHFFFAOYSA-N
Smiles	CC1=C2C(=NC(=N1)NC3=CN(N=C3)C4CCNCC4)N(C5=CC6=CC=CC=C6C=C5C(=O)N2C)C
Isomeric SMILES	CC1=C2C(=NC(=N1)NC3=CN(N=C3)C4CCNCC4)N(C5=CC6=CC=CC=C6C=C5C(=O)N2C)C
分子量	468.55
Reaxy-Rn	29063775
Reaxys-RN link address	https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=29063775&ln=

化学和物理性质

溶解性	≥23.45 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥14.67 mg/mL in EtOH with ultrasonic
分子量	468.600 g/mol
XLogP3	3.200
氢键供体数Hydrogen Bond Donor Count	2
氢键受体数Hydrogen Bond Acceptor Count	7
可旋转键计数Rotatable Bond Count	3
精确质量Exact Mass	468.239 Da
单同位素质量Monoisotopic Mass	468.239 Da
拓扑极表面积Topological Polar Surface Area	91.200 Å²
重原子数Heavy Atom Count	35
形式电荷Formal Charge	0
复杂度Complexity	762.000
同位素原子数Isotope Atom Count	0
定义的原子立体中心计数Defined Atom Stereocenter Count	0
未定义的原子立体中心计数Undefined Atom Stereocenter Count	0
定义的键立体中心计数Defined Bond Stereocenter Count	0
未定义的键立体中心计数Undefined Bond Stereocenter Count	0
所有立体化学键的总数The total count of all stereochemical bonds	0
共价键合单元计数Covalently-Bonded Unit Count	1

质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)

C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):

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批号(Lot Number)	证书类型	货号
D23141619	分析证书	H286770
D23141620	分析证书	H286770
D23141755	分析证书	H286770
D23141919	分析证书	H286770
D23141990	分析证书	H286770
D23142007	分析证书	H286770
D23142030	分析证书	H286770
D23142072	分析证书	H286770

引用文献

1. Banerjee S, Buhrlage SJ, Huang HT, Deng X, Zhou W, Wang J, Traynor R, Prescott AR, Alessi DR, Gray NS. (2014) Characterization of WZ4003 and HTH-01-015 as selective inhibitors of the LKB1-tumour-suppressor-activated NUAK kinases.. Biochem J, 457 (1): (215-25). [PMID:24171924]

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