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高车前素

苯二氮卓受体部分正向变构调节剂
3篇引用文献 COA COA
    级别和纯度:
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JAK/STAT Signaling (508) Pim (31)
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基本描述

英文别名 methoxyapigenin | SMR000445653 | BRD-K72066874-001-01-0 | TCMDC-123942 | Flavone,5,7-trihydroxy-6-methoxy- | UNII-N7F61604C2 | PubChem SID: 26725244 | CCRIS 8484 | FT-0697687 | SCHEMBL514926 | 5,7-Dihydroxy-2-(4-hydroxy-phenyl)-6-methoxy-chromen-4-one | 5
规格或纯度 ≥98%(HPLC)
英文名称 Hispidulin
生化机理 苯二氮卓受体的部分正变构调节剂（IC50 =1.3μM，用于抑制氟马西尼的结合）；天然的鼠尾草黄酮。在表达α1-，α2-，α3-，α5-或α6-β2γ2SGABAA受体的非洲爪蟾卵母细胞中刺激GABA诱导的氯离子电流。脑渗透剂 口服给药减少了沙鼠在沙鼠模型中的癫痫发作。还具有抗真菌，抗增殖，抗氧化和抗血栓形成的特性。毛皮杜林是一种生物活性类黄酮，具有多种作用，包括抗增殖、抗真菌、抗炎、抗氧化和抗癫痫活性。与EGCG一样，毛皮杜林似乎激活AMPK并抑制PI3K/Akt/mTOR通路。抗癫痫活性可能是由于作为苯二氮卓（BZD）受体配体的额外活性。 Hispidulin还具有抗骨质疏松、抗动脉粥样硬化、抗痉挛和抗癌功能。对α-葡萄糖苷酶活性有抑制作用。激毛蛋白抑制血小板聚集，比茶碱更有效。它还作为γ-氨基丁酸受体（GABA）的调节剂，阻断与皮质神经元相关的谷氨酸突触体的释放。
储存温度 -20°C储存,充氩
运输条件 超低温冰袋运输
产品介绍

Hispidulin是具有广泛生物活性的天然黄酮。 Hispidulin是Pim-1的抑制剂，IC50值为2.71 μM。

Hispidulin has been used as a calibration standard: in high-performance liquid chromatography (HPLC) for quantification of Clerodendrum petasites flavonoids in liquid chromatography/electrospray ionization mass spectrometry (LC/ESI-MS) analysis in reverse-phase high-performance liquid chromatography with a diode-array detector (HPLC-DAD) and high-performance thin-layer chromatography (HPTLC)

纯度 ≥98%(HPLC)

关联靶点（人）

GFER Tchem FAD 连接巯基氧化酶 ALR(FAD-linked sulfhydryl oxidase ALR) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
ADORA1 Tclin Adenosine A1 receptor (17603 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
PPARG Tclin Peroxisome proliferator-activated receptor gamma (15191 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
PTH1R Tclin Parathyroid hormone receptor (47172 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
ADORA2A Tclin Adenosine A2a receptor (16305 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
ADORA3 Tchem Adenosine A3 receptor (15931 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
POLB Tchem DNA polymerase beta (23632 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
GBA1 Tclin Beta-glucocerebrosidase (14647 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
PIM1 Tchem Serine/threonine-protein kinase PIM1 (9629 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CYP1A1 Tchem Cytochrome P450 1A1 (1169 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
SLC2A1 Tchem Glucose transporter (14755 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
FLT3 Tclin Tyrosine-protein kinase receptor FLT3 (13481 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
TP53 Tchem Cellular tumor antigen p53 (48468 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
ATM Tchem Serine-protein kinase ATM (4198 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
MKNK2 Tchem MAP kinase signal-integrating kinase 2 (3518 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
A498 (42825 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
ACHN (49357 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CCRF-CEM (65223 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
COLO 205 (50209 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
DU-145 (51482 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
HL-60 (67320 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
HT-1080 (3966 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
HT-29 (80576 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
K562 (73714 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
KM12 (47707 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
M14 (47487 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
MCF7 (126967 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
MOLT-4 (49676 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Panel NCI-60 (60 carcinoma cell lines) (1088 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
OVCAR-3 (48710 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
OVCAR-4 (44535 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
OVCAR-5 (45555 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
PC-3 (62116 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
RPMI-8226 (44974 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
RXF 393 (41971 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
SF-295 (48000 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
SK-MEL-2 (46422 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
SK-MEL-28 (48833 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
SK-MEL-5 (47095 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
SK-OV-3 (52876 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
SN12C (47755 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
SNB-19 (46794 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
TK-10 (45540 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
U-251 (51189 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
UACC-257 (46019 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
UACC-62 (47335 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
UO-31 (46270 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
ZR-75-1 (953 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
786-0 (47912 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
A549 (127892 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
NCI/ADR-RES (33767 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID

关联靶点（其它种属）

NA Neuraminidase (1107 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
DPP4 Dipeptidyl peptidase IV (11 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Proteus vulgaris (5823 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Bacillus subtilis (32866 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Mycobacterium tuberculosis (203094 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Plasmodium falciparum (966862 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Hepatitis C virus (23859 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Influenza A virus (11224 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
MDCK (10148 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
P388 (20296 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
ht1 Hexose transporter 1 (14071 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Avian myoblastosis virus polyprotein II (68 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Luciferin 4-monooxygenase (66902 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
rep Replicase polyprotein 1ab (378 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Cdk5 Cell division protein kinase 5 (15 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Plasma (328 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Mapt Microtubule-associated protein tau (6 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Rorc Nuclear receptor ROR-gamma (89407 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
NS1 Nonstructural protein 1 (33327 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Gabrp GABA-A receptor; anion channel (5731 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
SARS-CoV-2 (38078 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID

作用机制

作用机制 Action Type target ID Target Name Target Type Target Organism Binding Site Name 参考文献

名称和识别符

PubChem SID 504763369
分子类型 小分子
IIUPAC Name 5,7-dihydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)-6-methoxychromen-4-one
INCHI 1S/C16H12O6/c1-21-16-11(19)7-13-14(15(16)20)10(18)6-12(22-13)8-2-4-9(17)5-3-8/h2-7,17,19-20H,1H3
InChi Key IHFBPDAQLQOCBX-UHFFFAOYSA-N
Smiles COC1=C(C2=C(C=C1O)OC(=CC2=O)C3=CC=C(C=C3)O)O
Isomeric SMILES COC1=C(C2=C(C=C1O)OC(=CC2=O)C3=CC=C(C=C3)O)O
分子量 300.26
Reaxy-Rn 1293933
Reaxys-RN link address https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=1293933&ln=

化学和物理性质

溶解性 溶于DMSO, 最高浓度 (mg/mL): 7.51, 最高浓度(mM): 25；溶于ethanol, 最高浓度 (mg/mL): 3, 最高浓度(mM): 10
分子量 300.260 g/mol
XLogP3 1.700
氢键供体数Hydrogen Bond Donor Count 3
氢键受体数Hydrogen Bond Acceptor Count 6
可旋转键计数Rotatable Bond Count 2
精确质量Exact Mass 300.063 Da
单同位素质量Monoisotopic Mass 300.063 Da
拓扑极表面积Topological Polar Surface Area 96.200 Ų
重原子数Heavy Atom Count 22
形式电荷Formal Charge 0
复杂度Complexity 454.000
同位素原子数Isotope Atom Count 0
定义的原子立体中心计数Defined Atom Stereocenter Count 0
未定义的原子立体中心计数Undefined Atom Stereocenter Count 0
定义的键立体中心计数Defined Bond Stereocenter Count 0
未定义的键立体中心计数Undefined Bond Stereocenter Count 0
所有立体化学键的总数The total count of all stereochemical bonds 0
共价键合单元计数Covalently-Bonded Unit Count 1

安全和危险性（GHS）

象形图 GHS07
信号词 警告
危险声明

H302: 吞食有害
预防措施声明

P264: 处理后要彻底洗手。

P270: 使用本产品时，请勿进食、饮水或吸烟。

P330: 漱口

P301+P312: 如误吞咽：如感觉不适，呼叫急救中心/医生。

P501: 将内容物/容器处理到。。。
WGK Germany 3
RTECS DJ2996000

质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)

C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
输入批号以搜索分析图谱:

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找到6个结果

批号(Lot Number) 证书类型 货号
L2418223 分析证书 H167320
B2217010 分析证书 H167320
B2217011 分析证书 H167320
B2217012 分析证书 H167320
B2217304 分析证书 H167320
B2217306 分析证书 H167320

此产品的引用文献

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引用文献

1. Zhihua Chen, Guofeng Zhu, Chunpeng Sheng, Jianwei Lei, Sihui Song, Jianming Zhu.  (2022)  Hispidulin Enhances Temozolomide (TMZ)-Induced Cytotoxicity against Malignant Glioma Cells In Vitro by Inhibiting Autophagy.  Computational Intelligence and Neuroscience,  2022  (5266770).  [PMID:35800695] [10.1155/2022/5266770]
2. Xiaoli Wang, Jichen Yang, Huan Li, Se Shi, Xin Peng.  (2022)  Mechanistic study and synergistic effect on inhibition of α-amylase by structurally similar flavonoids.  JOURNAL OF MOLECULAR LIQUIDS,  360  (119485).  [10.1016/j.molliq.2022.119485]
3. Li Lv, Wenhui Zhang, Tingting Li, Lifeng Jiang, Xinyan Lu, Jie Lin.  (2020)  Hispidulin exhibits potent anticancer activity in vitro and in vivo through activating ER stress in non‑small‑cell lung cancer cells.  ONCOLOGY REPORTS,  43  (6): (1995-2003).  [PMID:32236602] [10.3892/or.2020.7568]

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