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Giredestrant, 雌激素受体α降解剂

    级别和纯度:
  • 10mM in DMSO
  • CAS编号: 1953133-47-5
  • 分子式: C27H31F5N4O
  • 分子量: 522.55
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货号 (SKU) 包装规格 是否现货 价格 数量
G656670-1ml
1ml 期货 Stock Image

基本描述

别名 吉雷德斯特兰
规格或纯度 10mM in DMSO
英文名称 Giredestrant
生化机理 非甾体雌激素受体(ER)配体 Giredestrant(GDC-9545)是一种口服活性和选择性 ER 拮抗剂。Giredestrant 能有效地与雌二醇竞争结合,并诱导 ER 配体结合域内的构象变化。吉瑞司群
储存温度 -80℃储存
运输条件 超低温冰袋运输
作用类型 降解剂
作用机制 雌激素受体α降解剂
产品介绍

Giredestrant (GDC-9545) 是一种新型 ER 拮抗剂,结合了理想的机制和临床前 DMPK 属性。Giredestrant 的高效体内功效可能是由于其具有高 ER 结合力、ER 信号传导的完全抑制和改善的 DMPK 特征。

Giredestrant (GDC-9545), a non-steroidal estrogen receptor (ER) ligand, is an orally active and selective ER antagonist. Giredestrant potently competes with Estradiol for binding and induces a conformational change within the ER ligand binding domain. Giredestrant has anti-tumor activity

产品属性

ALogP 4.8

关联靶点(人)

ESR1 Tclin 雌激素受体(Estrogen receptor) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
KCNH2 Tclin 钾电压门控通道亚家族 H 成员 2(Potassium voltage-gated channel subfamily H member 2) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)

名称和识别符

Isomeric SMILES C[C@@H]1CC2=C([C@H](N1CC(CO)(F)F)C3=C(C=C(C=C3F)NC4CN(C4)CCCF)F)NC5=CC=CC=C25
关联CAS 1953133-47-5
PubChem CID 121410806
MeSH Entry Terms GDC-9545;giredestrant
分子量 522.55

安全和危险性(GHS)

质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)

C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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