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GNE-131, Na 抑制剂 v1.1;Na 抑制剂 v1.2;Na 抑制剂 v1.5;Na 抑制剂 v1.6;Na 抑制剂 v1.7

  • CAS编号: 1629063-81-5
  • 分子式: C23H30N4O3S
  • 分子量: 442.57
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货号 (SKU) 包装规格 是否现货 价格 数量
G654724-1ml
1ml 期货 Stock Image

基本描述

规格或纯度 Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称 GNE-131
生化机理 GNE-131 是一种强效的人类钠通道 NaV1.7 选择性抑制剂,其 IC 50 为 3 nM。
储存温度 -80℃储存
运输条件 超低温冰袋运输
作用类型 抑制剂
作用机制 Na 抑制剂 v1.1;Na 抑制剂 v1.2;Na 抑制剂 v1.5;Na 抑制剂 v1.6;Na 抑制剂 v1.7
产品介绍

GNE-131 是有效的人类钠离子通道 NaV1.7(hNaV1.7)选择性抑制剂,IC50为 3 nM


GNE-131 is a potent and selective inhibitor of human sodium channel NaV1.7 , with an IC 50 of 3 nM.

In Vitro

GNE-131 (Compound 13) shows moderate clearance in human liver microsomes and excellent functional activity against human NaV1.7 with an IC 50 of 0.003±0.001 μM. GNE-131 shows excellent potency, good in vitro metabolic stability. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

In Vivo

GNE-131 shows low in vivo clearance in mouse, rat, and dog. GNE-131 also displays excellent efficacy in a transgenic mouse model of induced pain . MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50& Target:Na v 1.7 3 nM (IC 50 )

关联靶点(人)

SCN2A Tclin 钠通道蛋白 2 型亚基 α(Sodium channel protein type 2 subunit alpha) (2 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
SCN5A Tclin 钠通道蛋白 5 型亚基 α(Sodium channel protein type 5 subunit alpha) (2 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
SCN9A Tclin 钠通道蛋白 9 型亚基 α(Sodium channel protein type 9 subunit alpha) (5 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
SCN1A Tclin 钠通道蛋白 1 型亚基 α(Sodium channel protein type 1 subunit alpha) (2 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
SCN8A Tclin 钠通道蛋白 8 型亚基 α(Sodium channel protein type 8 subunit alpha) (2 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)

名称和识别符

分子类型 小分子
Isomeric SMILES C1CC1C2=CN3C(=NN=C3NS(=O)(=O)C4CC4)C=C2OCC56CC7CC(C5)CC(C7)C6
PubChem CID 91666633
分子量 442.57

质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)

C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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