GSK 4027

COA

级别和纯度:

≥98%

CAS编号: 2079896-25-4
分子式: C₁₇H₂₁BrN₄O
分子量: 377.28
PubChem编号: 126961735

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基本描述

别名	葛兰素史克 4027
规格或纯度	≥98%
英文名称	GSK 4027
生化机理	GSK 4027 是 PCAF / GCN5 溴化结构域的化学探针，在时间分辨荧光共振能量转移（TR-FRET）测定中，PCAF 的 pIC 50 为 7.4±0.11。
储存温度	-20°C储存
运输条件	超低温冰袋运输
作用类型	抑制剂
产品介绍	GSK 4027 is a chemical probe for the PCAF / GCN5 bromodomain with an pIC 50 of 7.4±0.11 for PCAF in a time-resolved fluorescence resonance energy transfer (TR-FRET) assay. In Vitro GSK 4027 is a PCAF/GCN5 bromodomain chemical probe. p300/CREB binding protein associated factor (PCAF/KAT2B) and general control nonderepressible 5 (GCN5/KAT2A) are multidomain proteins that have been implicated in retroviral infection, inflammation pathways, and cancer development. GSK 4027 also demonstrates potency toward BRD4 BD1 and BRD9 inTR-FRET assay with pIC 50 s of <4.3 and 5.1±0.08, respectively. The selectivity of GSK 4027 against the wider bromodomain family is assessed in the BROMOscan panel with pK i of 8.9 and 8.9 for PCAF and GCN5, respectively. GSK 4027 shows equipotent activity against PCAF and GCN5 with K i of 1.4 nM for both bromodomains. As expected due to the encouraging measured artificial membrane permeability (500 nm/s), treatment of HEK293 cells with GSK 4027 displace full length PCAF from histone H3.3 with little drop-off from the biochemical assay and a pIC 50 7.2 (IC 50 60 nM). MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Form:Solid IC50& Target:pIC50: 7.4±0.11 (PCAF)
纯度	≥98%

关联靶点（人）

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U2OS (164939 活性数据)

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作用机制

作用机制	Action Type	target ID	Target Name	Target Type	Target Organism	Binding Site Name	参考文献

名称和识别符

分子类型	小分子
IIUPAC Name	4-bromo-2-methyl-5-[[(3R,5R)-1-methyl-5-phenylpiperidin-3-yl]amino]pyridazin-3-one
INCHI	1S/C17H21BrN4O/c1-21-10-13(12-6-4-3-5-7-12)8-14(11-21)20-15-9-19-22(2)17(23)16(15)18/h3-7,9,13-14,20H,8,10-11H2,1-2H3/t13-,14+/m0/s1
InChi Key	VZAFGXCWAWRULT-UONOGXRCSA-N
Smiles	CN1CC(CC(C1)NC2=C(C(=O)N(N=C2)C)Br)C3=CC=CC=C3
Isomeric SMILES	CN1C[C@H](C[C@H](C1)NC2=C(C(=O)N(N=C2)C)Br)C3=CC=CC=C3
PubChem CID	126961735
MeSH Entry Terms	4-bromo-2-methyl-5-((1-methyl-5-phenylpiperidin-3-yl)amino)pyridazin-3(2H)-one;GSK4027;GSK4028
分子量	377.28

化学和物理性质

溶解性	DMSO : 50 mg/mL (132.53 mM; Need ultrasonic)
分子量	377.300 g/mol
XLogP3	2.500
氢键供体数Hydrogen Bond Donor Count	1
氢键受体数Hydrogen Bond Acceptor Count	4
可旋转键计数Rotatable Bond Count	3
精确质量Exact Mass	376.09 Da
单同位素质量Monoisotopic Mass	376.09 Da
拓扑极表面积Topological Polar Surface Area	47.900 Å²
重原子数Heavy Atom Count	23
形式电荷Formal Charge	0
复杂度Complexity	513.000
同位素原子数Isotope Atom Count	0
定义的原子立体中心计数Defined Atom Stereocenter Count	2
未定义的原子立体中心计数Undefined Atom Stereocenter Count	0
定义的键立体中心计数Defined Bond Stereocenter Count	0
未定义的键立体中心计数Undefined Bond Stereocenter Count	0
所有立体化学键的总数The total count of all stereochemical bonds	0
共价键合单元计数Covalently-Bonded Unit Count	1

质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)

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体积（添加到小瓶中）

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