| 货号 (SKU) | 包装规格 | 是否现货 | 价格 | 数量 |
|---|---|---|---|---|
| G421416-1ml |
1ml |
现货  |
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| 别名 | N-[2-(2-吡啶基)-6-(1,2,4,5-四氢-3H-3-苯并ze庚因-3-基)-4-嘧啶基]-β-丙氨酸乙酯 |
|---|---|
| 英文别名 | MFCD22683852 | Ethyl 3-((6-(4,5-dihydro-1H-benzo[d]azepin-3(2H)-yl)-2-(pyridin-2-yl)pyrimidin-4-yl)amino)propanoate | Z1543021064 | AC-32705 | J-016640 | BRD-K98203492-001-01-1 | HB1407 | ETHYL 3-{[2-(PYRIDIN-2-YL)-6-(1,2,4,5-TETRAHYDRO-3-BENZAZEPIN-3-YL) |
| 规格或纯度 | Moligand™, 10mM in DMSO |
| 英文名称 | GSK-J4 |
| 生化机理 | GSK-J4 是一种细胞渗透性原药，可被巨噬细胞酯酶迅速水解为 GSK-J1，这是一种强效的选择性 Jumonji H3K27 去甲基化酶抑制剂。含 Jumonji C 结构域的组蛋白去甲基化酶（JHDMs）是一种依赖于铁（II）和α-酮戊二酸的酶，能使甲基化的组蛋白赖氨酸残基含氧，从而使其去甲基化。GSK-J1 对 KDM6 亚家族成员 JMJD3 和 UTX 具有选择性，在 JMJD3 试验中的 IC50 为 60 nM，而对 JMJ 家族的其他去甲基化酶以及 100 多种经测试的激酶和组蛋白去乙酰化酶没有活性。GSK-J4 原药能抑制 LPS 刺激的人巨噬细胞产生 TNF-α，IC50 为 9 μM，还能阻止类风湿性关节炎患者的巨噬细胞产生 TNF-α。 |
| 储存温度 | -80℃储存 |
| 运输条件 | 超低温冰袋运输 |
| 作用类型 | 抑制剂 |
| 作用机制 | 赖氨酸去甲基化酶 5B 抑制剂；赖氨酸去甲基化酶 5C 抑制剂；赖氨酸去甲基化酶 6A 抑制剂；赖氨酸去甲基化酶 6B 抑制剂 |
| 产品介绍 |
产品介绍： GSK-J4 是一种有效的 H3K27me3/me2 去甲基化酶 JMJD3/KDM6B 和 UTX/KDM6A 双抑制剂，IC50 分别为 8.6 μM 和 6.6 μM。GSK-J4 抑制 LPS 诱导的人原代巨噬细胞产生 TNF-α，IC50 值为 9 μM。GSK-J4 是 GSK-J1 的细胞通透性前药。GSK-J4 诱导内质网应激相关的细胞凋亡 (apoptosis)。 Product Application: GSK-J4 has been used to study the effect of KDM2B (Jumonji (JmjC) domain histone 3 lysine 36 (H3K36) di-demethylase) inhibition on the survival and DNA repair potential of glioblastoma cells. It has also been used in sulforhodamine B (SRB) cell growth assay and cell viability assay. |
| 作用机制 | Action Type | target ID | Target Name | Target Type | Target Organism | Binding Site Name | 参考文献 |
|---|
| 分子类型 | 小分子 |
|---|---|
| IIUPAC Name | ethyl 3-[[2-pyridin-2-yl-6-(1,2,4,5-tetrahydro-3-benzazepin-3-yl)pyrimidin-4-yl]amino]propanoate |
| INCHI | 1S/C24H27N5O2/c1-2-31-23(30)10-14-26-21-17-22(28-24(27-21)20-9-5-6-13-25-20)29-15-11-18-7-3-4-8-19(18)12-16-29/h3-9,13,17H,2,10-12,14-16H2,1H3,(H,26,27,28) |
| InChi Key | WBKCKEHGXNWYMO-UHFFFAOYSA-N |
| Smiles | CCOC(=O)CCNC1=CC(=NC(=N1)C2=CC=CC=N2)N3CCC4=CC=CC=C4CC3 |
| Isomeric SMILES | CCOC(=O)CCNC1=CC(=NC(=N1)C2=CC=CC=N2)N3CCC4=CC=CC=C4CC3 |
| 分子量 | 417.51 |
| Reaxy-Rn | 22471772 |
| Reaxys-RN link address | https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=22471772&ln= |
| 分子量 | 417.500 g/mol |
|---|---|
| XLogP3 | 4.300 |
| 氢键供体数Hydrogen Bond Donor Count | 1 |
| 氢键受体数Hydrogen Bond Acceptor Count | 7 |
| 可旋转键计数Rotatable Bond Count | 8 |
| 精确质量Exact Mass | 417.216 Da |
| 单同位素质量Monoisotopic Mass | 417.216 Da |
| 拓扑极表面积Topological Polar Surface Area | 80.200 Ų |
| 重原子数Heavy Atom Count | 31 |
| 形式电荷Formal Charge | 0 |
| 复杂度Complexity | 546.000 |
| 同位素原子数Isotope Atom Count | 0 |
| 定义的原子立体中心计数Defined Atom Stereocenter Count | 0 |
| 未定义的原子立体中心计数Undefined Atom Stereocenter Count | 0 |
| 定义的键立体中心计数Defined Bond Stereocenter Count | 0 |
| 未定义的键立体中心计数Undefined Bond Stereocenter Count | 0 |
| 所有立体化学键的总数The total count of all stereochemical bonds | 0 |
| 共价键合单元计数Covalently-Bonded Unit Count | 1 |
| 象形图 | GHS07 |
|---|---|
| 信号词 | 警告 |
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