| 货号 (SKU) | 包装规格 | 是否现货 | 价格 | 数量 |
|---|---|---|---|---|
| G420578-1ml |
1ml |
现货  |
|
| 别名 | 格拉司琼 | 格拉司琼 |
|---|---|
| 英文别名 | Sustol | UNII-WZG3J2MCOL | CHEBI:5537 | Z1501485362 | 1-Methyl-N-(9-methyl-endo-9-azabicyclo(3.3.1)non-3-yl)-1H-indazole-3-carboxamide | Granisetron (AB-1001) | GRANISETRON [MI] | LY-278584 | Q-101870 | DTXSID0023111 | NCGC00388522-02 | Sancuso | BRL-4369 |
| 规格或纯度 | Moligand™, 10mM in DMSO |
| 英文名称 | Granisetron |
| 生化机理 | 说明：IC50 值：17uM（格拉司琼可降低 5-HT 诱发的收缩）[1]格拉司琼是一种 5-羟色胺 5-HT3 受体拮抗剂，可用于治疗化疗后的恶心和呕吐。在离体兔心脏中，格拉司琼 0.003-0.03 nM 的剂量依赖性降低了 s-HT 心动过速；在高浓度下，格拉司琼降低了对 5-HT 的次最大和最大反应[1]。低剂量（50 微克/袋）格拉司琼会增加 PGE(2) 的水平，但高剂量（100 和 200 微克/袋）则会抑制其释放。与此同时，低剂量格拉司琼可减少 TNFalpha 的产生，而高剂量格拉司琼可增加 TNFalpha 的产生，两者呈反向作用[2]。GTDS与口服格拉司琼相比并无劣势：GTDS组60%的患者完全控制了病情，而口服格拉司琼组65%的患者完全控制了病情（治疗差异，-5%；95%置信区间，-13-3）。两种疗法的耐受性都很好，最常见的不良反应是便秘[3]：外加热对健康受试者经皮格拉司琼贴片药代动力学（PK）的影响。第一阶段 |
| 储存温度 | -80℃储存 |
| 运输条件 | 超低温冰袋运输 |
| 作用类型 | 拮抗剂 |
| 作用机制 | 5-HT 3A 拮抗剂 |
| 产品介绍 |
Granisetron is a serotonin 5-HT3 receptor antagonist used as an antiemetic to treat nausea and vomiting following chemotherapy. Granisetron is a serotonin 5-HT3 receptor antagonist used as an antiemetic to treat nausea and vomiting following chemotherapy. |
| IIUPAC Name | 1-methyl-N-[(1R,5S)-9-methyl-9-azabicyclo[3.3.1]nonan-3-yl]indazole-3-carboxamide |
|---|---|
| INCHI | 1S/C18H24N4O/c1-21-13-6-5-7-14(21)11-12(10-13)19-18(23)17-15-8-3-4-9-16(15)22(2)20-17/h3-4,8-9,12-14H,5-7,10-11H2,1-2H3,(H,19,23)/t12?,13-,14+ |
| InChi Key | MFWNKCLOYSRHCJ-AGUYFDCRSA-N |
| Smiles | CN1C2CCCC1CC(C2)NC(=O)C3=NN(C4=CC=CC=C43)C |
| Isomeric SMILES | CN1[C@@H]2CCC[C@H]1CC(C2)NC(=O)C3=NN(C4=CC=CC=C43)C |
| 分子量 | 312.41 |
| Reaxy-Rn | 6660726 |
| Reaxys-RN link address | https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=6660726&ln= |
| 分子量 | 312.400 g/mol |
|---|---|
| XLogP3 | 2.800 |
| 氢键供体数Hydrogen Bond Donor Count | 1 |
| 氢键受体数Hydrogen Bond Acceptor Count | 3 |
| 可旋转键计数Rotatable Bond Count | 2 |
| 精确质量Exact Mass | 312.195 Da |
| 单同位素质量Monoisotopic Mass | 312.195 Da |
| 拓扑极表面积Topological Polar Surface Area | 50.200 Ų |
| 重原子数Heavy Atom Count | 23 |
| 形式电荷Formal Charge | 0 |
| 复杂度Complexity | 442.000 |
| 同位素原子数Isotope Atom Count | 0 |
| 定义的原子立体中心计数Defined Atom Stereocenter Count | 2 |
| 未定义的原子立体中心计数Undefined Atom Stereocenter Count | 0 |
| 定义的键立体中心计数Defined Bond Stereocenter Count | 0 |
| 未定义的键立体中心计数Undefined Bond Stereocenter Count | 0 |
| 所有立体化学键的总数The total count of all stereochemical bonds | 0 |
| 共价键合单元计数Covalently-Bonded Unit Count | 1 |
| 象形图 | GHS07 |
|---|---|
| 信号词 | 警告 |
| 危险声明 |
H302: 吞食有害 H319: 引起严重眼睛刺激 H412: 对水生生物有害并具有长期持续影响 |
| 预防措施声明 |
P264: 处理后要彻底洗手。 P270: 使用本产品时，请勿进食、饮水或吸烟。 P273: 避免释放到环境中。 P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。 P330: 漱口 P305+P351+P338: 如进入眼睛：用水小心冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取出，取出隐形眼镜。继续冲洗。 P501: 将内容物/容器处理到。。。 P264+P265: 处理后彻底洗手[和…]。不要触摸眼睛。 P301+P317: 如果被吞咽：请寻求医疗帮助。 P337+P317: 如果眼睛刺激持续：寻求医疗帮助。 |
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