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GSK467

组蛋白去甲基化酶抑制剂
    级别和纯度:
  • ≥99%
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G412288-5mg
5mg 期货 Stock Image
G412288-25mg
25mg 期货 Stock Image

基本描述

英文别名 2-[(1-Benzyl-1H-pyrazol-4-yl)oxy]-pyrido-[3,4-d]pyrimidin-4(3H)-one
规格或纯度 ≥99%
英文名称 GSK467
生化机理 GSK467 是一种 Ki 为 10 nM 的 KDM5B(JARID1B/PLU1)细胞渗透性和选择性抑制剂。GSK467 对 KDM4C 具有明显的 180 倍选择性,对 KDM6 或其他 JmJ 家族成员没有可测量的抑制作用。
储存温度 -20°C储存
运输条件 超低温冰袋运输
作用类型 抑制剂
产品介绍


Information

GSK467 GSK467 is a cell penetrant and selective inhibitor of KDM5B (JARID1B/PLU1) with Ki of 10 nM. GSK467 shows apparent 180-fold selectivity for KDM4C and no measurable inhibitory effects toward KDM6 or other JmJ family members.


Targets

KDM5B (Cell-free assay) 10 nM(Ki)

纯度 ≥99%

关联靶点(人)

KDM4C Tchem 赖氨酸特异性去甲基化酶4C(Lysine-specific demethylase 4C) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
KDM5C Tchem 赖氨酸特异性脱甲基酶5C(Lysine-specific demethylase 5C) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
KDM4A Tchem 赖氨酸特异性去甲基化酶4A(Lysine-specific demethylase 4A) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
KDM4D Tchem 赖氨酸特异性去甲基化酶4D(Lysine-specific demethylase 4D) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
KDM4E Tchem 赖氨酸特异性去甲基化酶4E(Lysine-specific demethylase 4E) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
KDM4A Tchem Lysine-specific demethylase 4A (52245 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
EGLN3 Tclin Egl nine homolog 3 (250 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
KDM4D Tchem Lysine-specific demethylase 4D (224 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
KDM4C Tchem Lysine-specific demethylase 4C (1129 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
KDM4E Tchem Lysine-specific demethylase 4D-like (40243 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
KDM6B Tchem Lysine-specific demethylase 6B (280 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
KDM5C Tchem Lysine-specific demethylase 5C (224 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
KDM5B Tchem Lysine-specific demethylase 5B (814 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID

关联靶点(其它种属)

rep Replicase polyprotein 1ab (378 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
SARS-CoV-2 (38078 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID

作用机制

作用机制 Action Type target ID Target Name Target Type Target Organism Binding Site Name 参考文献

名称和识别符

分子类型 小分子
IIUPAC Name 2-(1-benzylpyrazol-4-yl)oxy-3H-pyrido[3,4-d]pyrimidin-4-one
INCHI 1S/C17H13N5O2/c23-16-14-6-7-18-9-15(14)20-17(21-16)24-13-8-19-22(11-13)10-12-4-2-1-3-5-12/h1-9,11H,10H2,(H,20,21,23)
InChi Key ZTYRLXUTLYBVHH-UHFFFAOYSA-N
Smiles C1=CC=C(C=C1)CN2C=C(C=N2)OC3=NC4=C(C=CN=C4)C(=O)N3
Isomeric SMILES C1=CC=C(C=C1)CN2C=C(C=N2)OC3=NC4=C(C=CN=C4)C(=O)N3
分子量 319.32
Reaxy-Rn 29214009
Reaxys-RN link address https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=29214009&ln=

化学和物理性质

溶解性 Solubility (25°C) In vitro DMSO: 8 mg/mL (25.05 mM); Water: ˂1 mg/mL Ethanol: ˂1 mg/mL
分子量 319.320 g/mol
XLogP3 1.500
氢键供体数Hydrogen Bond Donor Count 1
氢键受体数Hydrogen Bond Acceptor Count 5
可旋转键计数Rotatable Bond Count 4
精确质量Exact Mass 319.107 Da
单同位素质量Monoisotopic Mass 319.107 Da
拓扑极表面积Topological Polar Surface Area 81.400 Ų
重原子数Heavy Atom Count 24
形式电荷Formal Charge 0
复杂度Complexity 491.000
同位素原子数Isotope Atom Count 0
定义的原子立体中心计数Defined Atom Stereocenter Count 0
未定义的原子立体中心计数Undefined Atom Stereocenter Count 0
定义的键立体中心计数Defined Bond Stereocenter Count 0
未定义的键立体中心计数Undefined Bond Stereocenter Count 0
所有立体化学键的总数The total count of all stereochemical bonds 0
共价键合单元计数Covalently-Bonded Unit Count 1

质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)

C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
输入批号以搜索分析图谱:

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