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GSK2033,LXR拮抗剂, 肝 X 受体-α拮抗剂;肝 X 受体-β拮抗剂

强效的LXR拮抗剂
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货号 (SKU) 包装规格 是否现货 价格 数量
G288522-5mg
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G288522-25mg
25mg 现货 Stock Image
G288522-50mg
50mg 现货 Stock Image

基本描述

别名 2,4,6-三甲基-N-[[3'-(甲基磺酰基)[1,1'-联苯] -4-基]甲基] -N-[[5-(三氟甲基)-2-呋喃基]甲基]苯磺酰胺
英文别名 GSK2033 | 2,4,6-Trimethyl-N-[[3'-(methylsulfonyl)[1,1'-biphenyl]-4-yl]methyl]-N-[[5-(trifluoromethyl)-2-furanyl]methyl]benzenesulfonamide
规格或纯度 Moligand™, ≥96%
英文名称 GSK 2033
生化机理 强大的LXR拮抗剂(pIC50 = 7.5)。增强T细胞增殖并阻断T 0901317对T细胞的抗增殖活性。细胞可渗透。
储存温度 -20°C储存
运输条件 超低温冰袋运输
作用类型 拮抗剂
作用机制 肝 X 受体-α拮抗剂;肝 X 受体-β拮抗剂
产品介绍

GSK2033是一种肝X受体(liver X receptor, LXR)拮抗剂,对LXRα和LXRβ的pIC50s分别为7和7.4。

Introduction:

GSK2033 is a LXR antagonist with pIC50s of 7 and 7.4 for LXRα or LXRβ, respectively.

纯度 ≥96%

关联靶点(人)

NR1H2 Tchem 氧固醇受体 LXR-β(Oxysterols receptor LXR-beta) (2 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
NR1H3 Tchem 氧固醇受体 LXR-alpha(Oxysterols receptor LXR-alpha) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
ABL1 Tclin Tyrosine-protein kinase ABL (18331 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
GSK3B Tclin Glycogen synthase kinase-3 beta (11785 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CSNK1D Tchem Casein kinase I delta (4546 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
NR1H3 Tchem LXR-alpha (2891 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CDK2 Tchem Cyclin-dependent kinase 2 (9050 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
AURKA Tchem Serine/threonine-protein kinase Aurora-A (10240 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
NR1H2 Tchem LXR-beta (3841 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
THP-1 (11052 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
U2OS (164939 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
HepG2 (196354 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
BRD4 Tchem Bromodomain-containing protein 4 (13122 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
TRIM24 Tchem Transcription intermediary factor 1-alpha (2087 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
BRPF1 Tchem Peregrin (2217 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
HEK-293T (167025 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID

关联靶点(其它种属)

Mapk1 MAP kinase ERK2 (650 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Fgfr3 Fibroblast growth factor receptor 3 (21 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
rep Replicase polyprotein 1ab (378 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
SARS-CoV-2 (38078 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID

作用机制

作用机制 Action Type target ID Target Name Target Type Target Organism Binding Site Name 参考文献

名称和识别符

PubChem SID 504770678
分子类型 小分子
IIUPAC Name 2,4,6-trimethyl-N-[[4-(3-methylsulfonylphenyl)phenyl]methyl]-N-[[5-(trifluoromethyl)furan-2-yl]methyl]benzenesulfonamide
INCHI 1S/C29H28F3NO5S2/c1-19-14-20(2)28(21(3)15-19)40(36,37)33(18-25-12-13-27(38-25)29(30,31)32)17-22-8-10-23(11-9-22)24-6-5-7-26(16-24)39(4,34)35/h5-16H,17-18H2,1-4H3
InChi Key PSOXOVKYGWBTPB-UHFFFAOYSA-N
Smiles CC1=CC(=C(C(=C1)C)S(=O)(=O)N(CC2=CC=C(C=C2)C3=CC(=CC=C3)S(=O)(=O)C)CC4=CC=C(O4)C(F)(F)F)C
Isomeric SMILES CC1=CC(=C(C(=C1)C)S(=O)(=O)N(CC2=CC=C(C=C2)C3=CC(=CC=C3)S(=O)(=O)C)CC4=CC=C(O4)C(F)(F)F)C
MeSH Entry Terms 2,4,6-trimethyl-N-((3'-(methylsulfonyl)-4-biphenylyl)methyl)-N-((5-(trifluoromethyl)-2-furanyl)methyl)benzenesulfonamide;GSK 2033;GSK-2033;GSK2033
分子量 591.66
Reaxy-Rn 20572392
Reaxys-RN link address https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=20572392&ln=

化学和物理性质

溶解性 溶于DMSO, 最高浓度 (mg/mL): 11.83, 最高浓度(mM): 20
分子量 591.700 g/mol
XLogP3 6.000
氢键供体数Hydrogen Bond Donor Count 0
氢键受体数Hydrogen Bond Acceptor Count 9
可旋转键计数Rotatable Bond Count 8
精确质量Exact Mass 591.136 Da
单同位素质量Monoisotopic Mass 591.136 Da
拓扑极表面积Topological Polar Surface Area 101.000 Ų
重原子数Heavy Atom Count 40
形式电荷Formal Charge 0
复杂度Complexity 1040.000
同位素原子数Isotope Atom Count 0
定义的原子立体中心计数Defined Atom Stereocenter Count 0
未定义的原子立体中心计数Undefined Atom Stereocenter Count 0
定义的键立体中心计数Defined Bond Stereocenter Count 0
未定义的键立体中心计数Undefined Bond Stereocenter Count 0
所有立体化学键的总数The total count of all stereochemical bonds 0
共价键合单元计数Covalently-Bonded Unit Count 1

安全和危险性(GHS)

象形图 GHS07
信号词 警告
危险声明

H302: 吞食有害

H315: 引起皮肤刺激

H319: 引起严重眼睛刺激

H335: 可能引起呼吸道刺激

预防措施声明

P261: 避免吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾

P305+P351+P338: 如进入眼睛:用水小心冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取出,取出隐形眼镜。继续冲洗。

RIDADR NONHforallmodesoftransport

质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)

C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
输入批号以搜索分析图谱:

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找到5个结果

批号(Lot Number) 证书类型 货号
K2214420 分析证书 G288522
K2214421 分析证书 G288522
K2214422 分析证书 G288522
K2214423 分析证书 G288522
L2419298 分析证书 G288522

溶液计算器