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GSK 1702934A,TRPC3 / 6激活剂, TRPC3 的激活剂;TRPC6 的激活剂

强效选择性TRPC3 / 6激活剂
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基本描述

别名 1,3-二氢-1-[1-[(5,6,7,8-四氢-4H-环庚[b]噻吩-2-基)羰基] -4-哌啶基] -2H-苯并咪唑-2-酮
英文别名 GSK1702934A | GSK-1702934A | 1,3-Dihydro-1-[1-[(5,6,7,8-tetrahydro-4H-cyclohepta[b]thien-2-yl)carbonyl]-4-piperidinyl]-2H-benzimidazol-2-one | DTXSID701336582 | CCG-318706 | GTPL10278 | 3-[1-(5,6,7,8-tetrahydro-4H-cyclohepta[b]thiophene-2-carbonyl)piperid
规格或纯度 Moligand™, ≥98%(HPLC)
英文名称 GSK 1702934A
生化机理 强力和选择性TRPC3 / 6激活剂(对于TRPC3和6,EC50分别为80和440 nM)。浓度小于10μmol/ L的TRPV4,TRPA1,M1,M4,CaV1.2,hERG,NaV1.5或CXCR5受体无活性。在重组人TRPC3 / 6转导的HEK293细胞中诱导TRPC3 / 6-电流。通过绕过磷脂酶-C信号传导直接激活TRPC通道。还可以在HEK-TRPC6细胞中诱导钙信号(pEC50 = 6.6)。
储存温度 -20°C储存
运输条件 超低温冰袋运输
作用类型 激活剂
作用机制 TRPC3 的激活剂;TRPC6 的激活剂
产品介绍

GSK1702934A是一种选择性的 TRPC3 激动剂。GSK1702934A 通过激活 TRPC3 调节心脏收缩力和心律失常。


纯度 ≥98%(HPLC)

关联靶点(人)

TRPC3 Tchem 短瞬时受体电位通道3(Short transient receptor potential channel 3) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
TRPC6 Tchem 短瞬时受体电位通道 6(Short transient receptor potential channel 6) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)

关联靶点(其它种属)

rep Replicase polyprotein 1ab (378 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
SARS-CoV-2 (38078 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID

作用机制

作用机制 Action Type target ID Target Name Target Type Target Organism Binding Site Name 参考文献

名称和识别符

分子类型 未知
IIUPAC Name 3-[1-(5,6,7,8-tetrahydro-4H-cyclohepta[b]thiophene-2-carbonyl)piperidin-4-yl]-1H-benzimidazol-2-one
INCHI 1S/C22H25N3O2S/c26-21(20-14-15-6-2-1-3-9-19(15)28-20)24-12-10-16(11-13-24)25-18-8-5-4-7-17(18)23-22(25)27/h4-5,7-8,14,16H,1-3,6,9-13H2,(H,23,27)
InChi Key AXWRAIIIBRLXBP-UHFFFAOYSA-N
Smiles C1CCC2=C(CC1)SC(=C2)C(=O)N3CCC(CC3)N4C5=CC=CC=C5NC4=O
Isomeric SMILES C1CCC2=C(CC1)SC(=C2)C(=O)N3CCC(CC3)N4C5=CC=CC=C5NC4=O
分子量 395.52
Reaxy-Rn 30914302
Reaxys-RN link address https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=30914302&ln=

化学和物理性质

溶解性 溶于DMSO, 最高浓度 (mg/mL): 39.55, 最高浓度(mM): 100;溶于ethanol, 最高浓度 (mg/mL): 39.55, 最高浓度(mM): 100
分子量 395.500 g/mol
XLogP3 4.200
氢键供体数Hydrogen Bond Donor Count 1
氢键受体数Hydrogen Bond Acceptor Count 3
可旋转键计数Rotatable Bond Count 2
精确质量Exact Mass 395.167 Da
单同位素质量Monoisotopic Mass 395.167 Da
拓扑极表面积Topological Polar Surface Area 80.900 Ų
重原子数Heavy Atom Count 28
形式电荷Formal Charge 0
复杂度Complexity 607.000
同位素原子数Isotope Atom Count 0
定义的原子立体中心计数Defined Atom Stereocenter Count 0
未定义的原子立体中心计数Undefined Atom Stereocenter Count 0
定义的键立体中心计数Defined Bond Stereocenter Count 0
未定义的键立体中心计数Undefined Bond Stereocenter Count 0
所有立体化学键的总数The total count of all stereochemical bonds 0
共价键合单元计数Covalently-Bonded Unit Count 1

质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)

C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
输入批号以搜索分析图谱:

引用文献

1. Doleschal B, Primessnig U, Wölkart G, Wolf S, Schernthaner M, Lichtenegger M, Glasnov TN, Kappe CO, Mayer B, Antoons G et al..  (2015)  TRPC3 contributes to regulation of cardiac contractility and arrhythmogenesis by dynamic interaction with NCX1..  Cardiovasc Res,  106  (1): (163-73).  [PMID:25631581]

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