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GSK-J4,细组蛋白脱甲基酶JMJD3 / UTX抑制剂, 赖氨酸去甲基化酶 5B 抑制剂；赖氨酸去甲基化酶 5C 抑制剂；赖氨酸去甲基化酶 6A 抑制剂；赖氨酸去甲基化酶 6B 抑制剂

细胞渗透性组蛋白脱甲基酶JMJD3 / UTX抑制剂
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Apoptosis (7108) Histone Demethylase (97) Histone Modification (3105) lysine demethylase 5B Inhibitor (5) lysine demethylase 5C Inhibitor (4) lysine demethylase 6A Inhibitor (3) lysine demethylase 6B Inhibitor (4) 表观遗传学 (1497)
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基本描述

别名 N-[2-(2-吡啶基)-6-(1,2,4,5-四氢-3H-3-苯并ze庚因-3-基)-4-嘧啶基]-β-丙氨酸乙酯 | 3-((6-(4,5-二氢-1H-苯并[d]氮杂卓-3(2H)-基)-2-(吡啶-2-基)嘧啶-4-基)氨基)丙酸乙酯
英文别名 MFCD22683852 | Ethyl 3-((6-(4,5-dihydro-1H-benzo[d]azepin-3(2H)-yl)-2-(pyridin-2-yl)pyrimidin-4-yl)amino)propanoate | Z1543021064 | AC-32705 | J-016640 | BRD-K98203492-001-01-1 | HB1407 | ETHYL 3-{[2-(PYRIDIN-2-YL)-6-(1,2,4,5-TETRAHYDRO-3-BENZAZEPIN-3-YL)
规格或纯度 Moligand™, ≥98%
英文名称 GSK-J4
生化机理 GSK-J4 是一种细胞渗透性原药，可被巨噬细胞酯酶迅速水解为 GSK-J1，这是一种强效的选择性 Jumonji H3K27 去甲基化酶抑制剂。含 Jumonji C 结构域的组蛋白去甲基化酶（JHDMs）是一种依赖于铁（II）和α-酮戊二酸的酶，能使甲基化的组蛋白赖氨酸残基含氧，从而使其去甲基化。GSK-J1 对 KDM6 亚家族成员 JMJD3 和 UTX 具有选择性，在 JMJD3 试验中的 IC50 为 60 nM，而对 JMJ 家族的其他去甲基化酶以及 100 多种经测试的激酶和组蛋白去乙酰化酶没有活性。GSK-J4 原药能抑制 LPS 刺激的人巨噬细胞产生 TNF-α，IC50 为 9 μM，还能阻止类风湿性关节炎患者的巨噬细胞产生 TNF-α。
储存温度 -20°C储存,干燥
运输条件 超低温冰袋运输
作用类型 抑制剂
作用机制 赖氨酸去甲基化酶 5B 抑制剂；赖氨酸去甲基化酶 5C 抑制剂；赖氨酸去甲基化酶 6A 抑制剂；赖氨酸去甲基化酶 6B 抑制剂
备注 如果有可能，您尽量在使用的当天配置溶液，并在当天使用完它。但是，如果您需要预先配制储备溶液，我们建议您将溶液等份保存在-20°C的密封小瓶中。通常，它们最多可以使用一个月。在使用前和打开样品瓶之前，我们建议您让您的产品在室温下平衡至少1小时。需要更多关于溶解度，用法和处理的建议吗？请访问我们的常见问题（FAQ）页面以获取更多详细信息。
产品介绍

产品介绍：

GSK-J4 是一种有效的 H3K27me3/me2 去甲基化酶 JMJD3/KDM6B 和 UTX/KDM6A 双抑制剂，IC50 分别为 8.6 μM 和 6.6 μM。GSK-J4 抑制 LPS 诱导的人原代巨噬细胞产生 TNF-α，IC50 值为 9 μM。GSK-J4 是 GSK-J1 的细胞通透性前药。GSK-J4 诱导内质网应激相关的细胞凋亡 (apoptosis)。

Product Application: 

GSK-J4 has been used to study the effect of KDM2B (Jumonji (JmjC) domain histone 3 lysine 36 (H3K36) di-demethylase) inhibition on the survival and DNA repair potential of glioblastoma cells. It has also been used in sulforhodamine B (SRB) cell growth assay and cell viability assay.
纯度 ≥98%

关联靶点（人）

KDM5C Tchem 赖氨酸特异性脱甲基酶5C(Lysine-specific demethylase 5C) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
KDM6A Tchem 赖氨酸特异性去甲基化酶6A(Lysine-specific demethylase 6A) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
KDM6B Tchem 赖氨酸特异性去甲基化酶6B(Lysine-specific demethylase 6B) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
KDM5B Tchem 赖氨酸特异性去甲基化酶5B(Lysine-specific demethylase 5B) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
ABL1 Tclin Tyrosine-protein kinase ABL (18331 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
GSK3B Tclin Glycogen synthase kinase-3 beta (11785 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CSNK1D Tchem Casein kinase I delta (4546 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CDK2 Tchem Cyclin-dependent kinase 2 (9050 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
AURKA Tchem Serine/threonine-protein kinase Aurora-A (10240 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
U2OS (164939 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
HepG2 (196354 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
BRD4 Tchem Bromodomain-containing protein 4 (13122 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
KDM6A Tchem Lysine-specific demethylase 6A (39 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
KDM5A Tchem Lysine-specific demethylase 5A (893 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
TRIM24 Tchem Transcription intermediary factor 1-alpha (2087 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
BRPF1 Tchem Peregrin (2217 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
HEK-293T (167025 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
KDM5B Tchem Lysine-specific demethylase 5B (814 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID

关联靶点（其它种属）

Mapk1 MAP kinase ERK2 (650 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Hdac6 Histone deacetylase 6 (222 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Fgfr3 Fibroblast growth factor receptor 3 (21 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
RAW264.7 (28094 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
rep Replicase polyprotein 1ab (378 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
SARS-CoV-2 (38078 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID

作用机制

作用机制 Action Type target ID Target Name Target Type Target Organism Binding Site Name 参考文献

名称和识别符

PubChem SID 488202292
分子类型 小分子
IIUPAC Name ethyl 3-[[2-pyridin-2-yl-6-(1,2,4,5-tetrahydro-3-benzazepin-3-yl)pyrimidin-4-yl]amino]propanoate
INCHI 1S/C24H27N5O2/c1-2-31-23(30)10-14-26-21-17-22(28-24(27-21)20-9-5-6-13-25-20)29-15-11-18-7-3-4-8-19(18)12-16-29/h3-9,13,17H,2,10-12,14-16H2,1H3,(H,26,27,28)
InChi Key WBKCKEHGXNWYMO-UHFFFAOYSA-N
Smiles CCOC(=O)CCNC1=CC(=NC(=N1)C2=CC=CC=N2)N3CCC4=CC=CC=C4CC3
Isomeric SMILES CCOC(=O)CCNC1=CC(=NC(=N1)C2=CC=CC=N2)N3CCC4=CC=CC=C4CC3
分子量 417.51
Reaxy-Rn 22471772
Reaxys-RN link address https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=22471772&ln=

化学和物理性质

溶解性 Soluble in DMSO to 100 mM and in ethanol to 100mM
敏感性 易吸潮
分子量 417.500 g/mol
XLogP3 4.300
氢键供体数Hydrogen Bond Donor Count 1
氢键受体数Hydrogen Bond Acceptor Count 7
可旋转键计数Rotatable Bond Count 8
精确质量Exact Mass 417.216 Da
单同位素质量Monoisotopic Mass 417.216 Da
拓扑极表面积Topological Polar Surface Area 80.200 Ų
重原子数Heavy Atom Count 31
形式电荷Formal Charge 0
复杂度Complexity 546.000
同位素原子数Isotope Atom Count 0
定义的原子立体中心计数Defined Atom Stereocenter Count 0
未定义的原子立体中心计数Undefined Atom Stereocenter Count 0
定义的键立体中心计数Defined Bond Stereocenter Count 0
未定义的键立体中心计数Undefined Bond Stereocenter Count 0
所有立体化学键的总数The total count of all stereochemical bonds 0
共价键合单元计数Covalently-Bonded Unit Count 1

安全和危险性（GHS）

象形图 GHS07
信号词 警告

质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)

C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
输入批号以搜索分析图谱:

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找到10个结果

批号(Lot Number) 证书类型 货号
E2305224 分析证书 G276086
E2305251 分析证书 G276086
E2305267 分析证书 G276086
E2305290 分析证书 G276086
E2305487 分析证书 G276086
E2305489 分析证书 G276086
E2305284 分析证书 G276086
E2305269 分析证书 G276086
E2305240 分析证书 G276086
E2305254 分析证书 G276086

引用文献

1. Kruidenier L, Chung CW, Cheng Z, Liddle J, Che K, Joberty G, Bantscheff M, Bountra C, Bridges A, Diallo H et al..  (2012)  A selective jumonji H3K27 demethylase inhibitor modulates the proinflammatory macrophage response..  Nature,  488  (7411): (404-8).  [PMID:22842901]
2. Heinemann B, Nielsen JM, Hudlebusch HR, Lees MJ, Larsen DV, Boesen T, Labelle M, Gerlach LO, Birk P, Helin K.  (2014)  Inhibition of demethylases by GSK-J1/J4..  Nature,  514  (7520): (E1-2).  [PMID:25279926]
3. Cribbs A, Hookway ES, Wells G, Lindow M, Obad S, Oerum H, Prinjha RK, Athanasou N, Sowman A, Philpott M et al..  (2018)  Inhibition of histone H3K27 demethylases selectively modulates inflammatory phenotypes of natural killer cells..  J Biol Chem,  293  (7): (2422-2437).  [PMID:29301935]
4. Gao Y et al..  (2022)  H3K27 tri-demethylase JMJD3 inhibits macrophage apoptosis by promoting ADORA2A in lipopolysaccharide-induced acute lung injury..  Cell Death Discov,  8  (475).  [PMID:36456564]
5. Yamada T et al..  (2019)  Histone H3K27 Demethylase Negatively Controls the Memory Formation of Antigen-Stimulated CD8+ T Cells..  J Immunol,  202  (4): (1088-1098).  [PMID:30626691]
6. Watarai H et al..  (2016)  Impact of H3K27 Demethylase Inhibitor GSKJ4 on NSCLC Cells Alone and in Combination with Metformin..  Anticancer Res,  36  (11): (6083-6092).  [PMID:27793936]
7. Sun J et al..  (2021)  microRNA-27b shuttled by mesenchymal stem cell-derived exosomes prevents sepsis by targeting JMJD3 and downregulating NF-?B signaling pathway..  Stem Cell Res Ther,  12  (14).  [PMID:33413595]
8. Zhang YX et al..  (2018)  The histone demethylase KDM6B in the medial prefrontal cortex epigenetically regulates cocaine reward memory..  Neuropharmacology,  141  (113-125).  [PMID:30165076]

溶液计算器

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