This is a demo store. No orders will be fulfilled.

首页   400-620-6333
  • 登录
  • 注册
  • 英文站
切换导航
我的购物车
搜索
高级搜索
菜单
登录
设置
྾

GSK-J1,H3K27组蛋白脱甲基酶抑制剂, 赖氨酸去甲基化酶 5A 抑制剂；赖氨酸去甲基化酶 5B 抑制剂；赖氨酸去甲基化酶 5C 抑制剂；赖氨酸去甲基化酶 6A 抑制剂；赖氨酸去甲基化酶 6B 抑制剂

高效选择性H3K27组蛋白脱甲基酶抑制剂
COA COA
有货

库存信息

关闭

库存信息

关闭

库存信息

关闭

库存信息

关闭
货号 (SKU) 包装规格 是否现货 价格 数量
G275049-10mg
 10mg 现货 Stock Image
G275049-25mg
 25mg 现货 Stock Image
G275049-50mg
 50mg 现货 Stock Image
G275049-100mg
 100mg 期货 Stock Image
大包装询价 收藏夹 比较  SDS下载  DATASHEET  质量标准
查看相关系列
Histone Demethylase (97) Histone Modification (3105) lysine demethylase 5A Inhibitor (3) lysine demethylase 5B Inhibitor (5) lysine demethylase 5C Inhibitor (4) lysine demethylase 6A Inhibitor (3) lysine demethylase 6B Inhibitor (4) 表观遗传学 (1497)
main product photo

基本描述

别名 N-[2-(2-吡啶基)-6-(1,2,4,5-四氢-3H-3-苯并ze庚因-3-基)-4-嘧啶基]-β-丙氨酸 | 3-((6-(4,5-二氢-1-苯并[d]氮平-3(2H)-基)-2-(吡啶-2-基)嘧啶-4-基)氨基)丙酸
英文别名 EX-A1744 | 3-((2-(Pyridin-2-yl)-6-(1,2,4,5-tetrahydro-3H-benzo[d]azepin-3-yl)pyrimidin-4-yl)amino)propanoic acid | 3-(6-(4,5-dihydro-1H-benzo[d]azepin-3(2H)-yl)-2-(pyridin-2-yl)pyrimidin-4-ylamino)propanoic acid | SMR004701325 | 3-{[2-(pyridin-2-yl)-6-(2,
规格或纯度 Moligand™, ≥99%
英文名称 GSK-J1
生化机理 GSK-J1 又称 3-((6-(4,5-二氢-1H-苯并[d]氮杂卓-3(2H)-基)-2-(吡啶-2-基)嘧啶-4-基)氨基)丙酸酯。它可能会干扰生长中的大鼠视网膜中特定神经元亚型的分化。 GSK-J1 是一种强效的选择性 Jumonji H3K27 去甲基化酶抑制剂。含 Jumonji C 结构域的组蛋白去甲基化酶（JHDMs）是一种依赖于铁（II）和α-酮戊二酸的酶，能使甲基化的组蛋白赖氨酸残基含氧，从而导致其去甲基化。GSK-J1 对 KDM6 亚家族成员 JMJD3 和 UTX 具有选择性，在 JMJD3 试验中的 IC50 为 60 nM，而对 JMJ 家族的其他去甲基化酶以及 100 多种经测试的激酶和组蛋白去乙酰化酶没有活性。欲了解全部特性详情，请访问结构基因组学联盟 (SGC) 网站上的 GSK-J1 探针摘要。
储存温度 -20°C储存,干燥
运输条件 超低温冰袋运输
作用类型 抑制剂
作用机制 赖氨酸去甲基化酶 5A 抑制剂；赖氨酸去甲基化酶 5B 抑制剂；赖氨酸去甲基化酶 5C 抑制剂；赖氨酸去甲基化酶 6A 抑制剂；赖氨酸去甲基化酶 6B 抑制剂
备注 如果有可能，您尽量在使用的当天配置溶液，并在当天使用完它。但是，如果您需要预先配制储备溶液，我们建议您将溶液等份保存在-20°C的密封小瓶中。通常，它们最多可以使用一个月。在使用前和打开样品瓶之前，我们建议您让您的产品在室温下平衡至少1小时。需要更多关于溶解度，用法和处理的建议吗？请访问我们的常见问题（FAQ）页面以获取更多详细信息。
产品介绍 产品介绍

GSK-J1是一种高效的 H3K27 histone demethylase 抑制剂，无细胞试验中对JMJD3 (KDM6B) 和 UTX (KDM6A)的 IC50 分别为 28 nM 和 53 nM，比作用于其他测试的脱甲基酶选择性高10倍多。

Product introduction

GSK J1 is a potent and selective inhibitor of the histone H3 lysine 27 (H3K27) demethylase JMJD3, a Fe2+- and α-ketoglutarate-dependent oxygenase involved in a variety of physiological functions including the inflammatory response, with the half maximal inhibition concentration IC50 value of 60 nM .


Application

GSK-J1 has been used in formaldehyde dehydrogenase (FDH)-coupled demethylase assay.
纯度 ≥99%

关联靶点（人）

KDM5A Tchem 赖氨酸特异性去甲基化酶5A(Lysine-specific demethylase 5A) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
KDM5C Tchem 赖氨酸特异性脱甲基酶5C(Lysine-specific demethylase 5C) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
KDM6A Tchem 赖氨酸特异性去甲基化酶6A(Lysine-specific demethylase 6A) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
KDM6B Tchem 赖氨酸特异性去甲基化酶6B(Lysine-specific demethylase 6B) (3 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
KDM5B Tchem 赖氨酸特异性去甲基化酶5B(Lysine-specific demethylase 5B) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
CYP2D6 Tclin Cytochrome P450 2D6 (33882 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CYP1A2 Tchem Cytochrome P450 1A2 (26471 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CYP2C9 Tchem Cytochrome P450 2C9 (32119 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CYP2C19 Tchem Cytochrome P450 2C19 (29246 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CYP3A4 Tclin Cytochrome P450 3A4 (53859 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
KDM4A Tchem Lysine-specific demethylase 4A (52245 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
KDM4E Tchem Lysine-specific demethylase 4D-like (40243 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
KDM3A Tchem Lysine-specific demethylase 3A (116 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
KDM6B Tchem Lysine-specific demethylase 6B (280 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
KDM6A Tchem Lysine-specific demethylase 6A (39 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
KDM5A Tchem Lysine-specific demethylase 5A (893 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
KDM5B Tchem Lysine-specific demethylase 5B (814 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID

关联靶点（其它种属）

Hdac6 Histone deacetylase 6 (222 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
rep Replicase polyprotein 1ab (378 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Liver microsome (341 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
SARS-CoV-2 (38078 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
A085R Prolyl 4-hydroxylase (72 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID

作用机制

作用机制 Action Type target ID Target Name Target Type Target Organism Binding Site Name 参考文献

名称和识别符

PubChem SID 504771505
分子类型 小分子
IIUPAC Name 3-[[2-pyridin-2-yl-6-(1,2,4,5-tetrahydro-3-benzazepin-3-yl)pyrimidin-4-yl]amino]propanoic acid
INCHI 1S/C22H23N5O2/c28-21(29)8-12-24-19-15-20(26-22(25-19)18-7-3-4-11-23-18)27-13-9-16-5-1-2-6-17(16)10-14-27/h1-7,11,15H,8-10,12-14H2,(H,28,29)(H,24,25,26)
InChi Key AVZCPICCWKMZDT-UHFFFAOYSA-N
Smiles C1CN(CCC2=CC=CC=C21)C3=NC(=NC(=C3)NCCC(=O)O)C4=CC=CC=N4
Isomeric SMILES C1CN(CCC2=CC=CC=C21)C3=NC(=NC(=C3)NCCC(=O)O)C4=CC=CC=N4
分子量 389.46
Reaxy-Rn 22471743
Reaxys-RN link address https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=22471743&ln=

化学和物理性质

溶解性 Soluble in ethanol to 10 mM and in DMSO to 100 mM
分子量 389.400 g/mol
XLogP3 3.600
氢键供体数Hydrogen Bond Donor Count 2
氢键受体数Hydrogen Bond Acceptor Count 7
可旋转键计数Rotatable Bond Count 6
精确质量Exact Mass 389.185 Da
单同位素质量Monoisotopic Mass 389.185 Da
拓扑极表面积Topological Polar Surface Area 91.200 Ų
重原子数Heavy Atom Count 29
形式电荷Formal Charge 0
复杂度Complexity 517.000
同位素原子数Isotope Atom Count 0
定义的原子立体中心计数Defined Atom Stereocenter Count 0
未定义的原子立体中心计数Undefined Atom Stereocenter Count 0
定义的键立体中心计数Defined Bond Stereocenter Count 0
未定义的键立体中心计数Undefined Bond Stereocenter Count 0
所有立体化学键的总数The total count of all stereochemical bonds 0
共价键合单元计数Covalently-Bonded Unit Count 1

安全和危险性（GHS）

象形图 GHS07
信号词 警告
危险声明

H315: 引起皮肤刺激

H319: 引起严重眼睛刺激

H335: 可能引起呼吸道刺激
预防措施声明

P261: 避免吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾

P264: 处理后要彻底洗手。

P271: 仅在室外或通风良好的地方使用。

P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。

P321: 特殊处理（请参阅此标签上的...）。

P302+P352: 如皮肤沾染：用水充分清洗。

P304+P340: 如误吸入：将人转移到空气新鲜处，保持呼吸舒适体位。

P305+P351+P338: 如进入眼睛：用水小心冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取出，取出隐形眼镜。继续冲洗。

P362+P364: 脱掉沾污的衣服，清洗后方可重新使用。

P405: 密闭存放

P403+P233: 存放在通风良好的地方。保持容器密闭。

P501: 将内容物/容器处理到。。。

P264+P265: 处理后彻底洗手[和…]。不要触摸眼睛。

P337+P317: 如果眼睛刺激持续：寻求医疗帮助。

P332+P317: 如果出现皮肤刺激：请寻求医疗帮助。

P319: 如果你感到不适，请寻求医疗帮助。

质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)

C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
输入批号以搜索分析图谱:

通过匹配包装上的批号来查找并下载产品的 COA，每批产品都进行了严格的验证，您可放心使用！

找到4个结果

批号(Lot Number) 证书类型 货号
H2206417 分析证书 G275049
H2206442 分析证书 G275049
H2206467 分析证书 G275049
H2206474 分析证书 G275049

引用文献

1. Sakurai M, Rose NR, Schultz L, Quinn AM, Jadhav A, Ng SS, Oppermann U, Schofield CJ, Simeonov A.  (2010)  A miniaturized screen for inhibitors of Jumonji histone demethylases..  Mol Biosyst,  6  (2): (357-64).  [PMID:20094655]
2. Mackeen MM, Kramer HB, Chang KH, Coleman ML, Hopkinson RJ, Schofield CJ, Kessler BM.  (2010)  Small-molecule-based inhibition of histone demethylation in cells assessed by quantitative mass spectrometry..  J Proteome Res,  9  (8): (4082-92).  [PMID:20583823]
3. Kruidenier L, Chung CW, Cheng Z, Liddle J, Che K, Joberty G, Bantscheff M, Bountra C, Bridges A, Diallo H et al..  (2012)  A selective jumonji H3K27 demethylase inhibitor modulates the proinflammatory macrophage response..  Nature,  488  (7411): (404-8).  [PMID:22842901]
4. Heinemann B, Nielsen JM, Hudlebusch HR, Lees MJ, Larsen DV, Boesen T, Labelle M, Gerlach LO, Birk P, Helin K.  (2014)  Inhibition of demethylases by GSK-J1/J4..  Nature,  514  (7520): (E1-2).  [PMID:25279926]

溶液计算器

上海阿拉丁生化科技股份有限公司
© 2016 ALADDIN-E.COM . 版权所有,未经授权禁止拷贝本站资料,如有违反,将追究法律责任

本网站销售的所有产品仅用于工业应用或者科学研究等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或者治疗,非药用,非食用。

上海工商 危险品化学品经营许可证（带存储）营业执照(三证合一)