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加波沙朵盐酸盐

GABA激动剂
    级别和纯度:
  • ≥98%(HPLC)
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货号 (SKU) 包装规格 是否现货 价格 数量
G134556-25mg
25mg 现货 Stock Image
G134556-100mg
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G134556-500mg
500mg 现货 Stock Image

基本描述

别名 加波沙朵 盐酸盐 | 4,5,6,7-四氢异噁唑[5,4-c]吡啶-3-醇 盐酸盐 | THIP 盐酸盐 | GAB氧杂DOL盐酸盐 | 4,5,6,7-四氢异恶唑并[5,4-c]吡啶-3-醇盐酸盐
英文别名 THIP hydrochloride | 478RVH3TVD | UNII-478RVH3TVD | SMR000875361 | 4,5,6,7-TETRAHYDROISOXAZOLO[5,4-C]PYRIDIN-3-OL HCL, GABOXADOL-HCL | 85118-33-8 (HCl) | T-101 | SR-01000075651-7 | AKOS024015212 | ISOXAZOLO(5,4-C)PYRIDIN-3(2H)-ONE, 4,5,6,7-TETRAHYDRO-, MO
规格或纯度 ≥98%(HPLC)
英文名称 Gaboxadol Hydrochloride
生化机理 具有系统活性的GABAA受体激动剂和GABAA-ρ受体拮抗剂。显示抗伤害性,抗惊厥和镇静作用。催眠药,可增强大鼠非快速眼动睡眠中的δ活性。
储存温度 2-8°C储存,避光,充氩
运输条件 冰袋运输
产品介绍

Gaboxadol hydrochloride (Lu 02-030 hydrochloride) 是一种强效有力的 GABAA receptor 的激动剂和 GABAC receptors 受体拮抗剂 (IC50=25 μM)。Gaboxadol hydrochloride 在亚基 α1β2γ2 显示部分激动剂功效,ED50 值为 143 µM,在 α5 亚基显示出一个完整的受体激动剂功效 (ED50=28-129 µM) 以及在 α4β3δ 亚基也有激动作用 (ED50= 6 µM)。Gaboxadol hydrochloride 是一种非阿片类试剂。

Product description:

Gaboxadol hydrochloride (Lu 02-030 hydrochloride) is a potent agonist of the GABAA receptor and an antagonist of GABAC receptors (IC50=25 μM). Gaboxadol hydrochloride displays a partial agonist efficacy on subunit α1β2γ2 with an ED50 value of 143 µM, a full agonist efficacy at α5 subunit (ED50=28-129 µM) and a superagonist efficacy at α4β3δ (ED50=6 µM). Gaboxadol hydrochloride is a non-opioid agent.


Application:

Gaboxadol hydrochloride has been used in cell migration and invasion assay to assess liver cancer cell migration.


纯度 ≥98%(HPLC)

关联靶点(人)

APEX1 Tchem DNA-(apurinic or apyrimidinic site) lyase (38016 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
EHMT2 Tchem Histone-lysine N-methyltransferase, H3 lysine-9 specific 3 (93046 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
BLM Tchem Bloom syndrome protein (4248 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
GMNN Tbio Geminin (128009 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CBX1 Tbio Chromobox protein homolog 1 (92434 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
BAZ2B Tchem Bromodomain adjacent to zinc finger domain protein 2B (56204 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID

关联靶点(其它种属)

Plasmodium falciparum (966862 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
rep Replicase polyprotein 1ab (378 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
nfo Endonuclease 4 (425 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
SARS-CoV-2 (38078 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID

作用机制

作用机制 Action Type target ID Target Name Target Type Target Organism Binding Site Name 参考文献

名称和识别符

PubChem SID 504763913
EC号 285-687-7
分子类型 小分子
IIUPAC Name 4,5,6,7-tetrahydro-[1,2]oxazolo[5,4-c]pyridin-3-one;hydrochloride
INCHI 1S/C6H8N2O2.ClH/c9-6-4-1-2-7-3-5(4)10-8-6;/h7H,1-3H2,(H,8,9);1H
InChi Key ZDZDSZQYRBZPNN-UHFFFAOYSA-N
Smiles C1CNCC2=C1C(=O)NO2.Cl
Isomeric SMILES C1CNCC2=C1C(=O)NO2.Cl
分子量 176.6
Reaxy-Rn 10026539
Reaxys-RN link address https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=10026539&ln=

化学和物理性质

溶解性 溶于water, 最高浓度 (mg/mL): 17.66, 最高浓度(mM): 100;溶于DMSO, 最高浓度 (mg/mL): 17.66, 最高浓度(mM): 100
敏感性 对光线、湿度敏感
熔点 236 °C
分子量 176.600 g/mol
XLogP3
氢键供体数Hydrogen Bond Donor Count 3
氢键受体数Hydrogen Bond Acceptor Count 3
可旋转键计数Rotatable Bond Count 0
精确质量Exact Mass 176.035 Da
单同位素质量Monoisotopic Mass 176.035 Da
拓扑极表面积Topological Polar Surface Area 50.400 Ų
重原子数Heavy Atom Count 11
形式电荷Formal Charge 0
复杂度Complexity 210.000
同位素原子数Isotope Atom Count 0
定义的原子立体中心计数Defined Atom Stereocenter Count 0
未定义的原子立体中心计数Undefined Atom Stereocenter Count 0
定义的键立体中心计数Defined Bond Stereocenter Count 0
未定义的键立体中心计数Undefined Bond Stereocenter Count 0
所有立体化学键的总数The total count of all stereochemical bonds 0
共价键合单元计数Covalently-Bonded Unit Count 2

安全和危险性(GHS)

象形图 GHS07
信号词 警告
危险声明

H315: 引起皮肤刺激

H319: 引起严重眼睛刺激

H335: 可能引起呼吸道刺激

H336: 可能引起嗜睡或头晕

预防措施声明

P261: 避免吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾

P264: 处理后要彻底洗手。

P271: 仅在室外或通风良好的地方使用。

P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。

P321: 特殊处理(请参阅此标签上的...)。

P302+P352: 如皮肤沾染:用水充分清洗。

P304+P340: 如误吸入:将人转移到空气新鲜处,保持呼吸舒适体位。

P305+P351+P338: 如进入眼睛:用水小心冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取出,取出隐形眼镜。继续冲洗。

P362+P364: 脱掉沾污的衣服,清洗后方可重新使用。

P405: 密闭存放

P403+P233: 存放在通风良好的地方。保持容器密闭。

P501: 将内容物/容器处理到。。。

P264+P265: 处理后彻底洗手[和…]。不要触摸眼睛。

P337+P317: 如果眼睛刺激持续:寻求医疗帮助。

P332+P317: 如果出现皮肤刺激:请寻求医疗帮助。

P319: 如果你感到不适,请寻求医疗帮助。

Merck Index 4321

质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)

C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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找到3个结果

批号(Lot Number) 证书类型 货号
C23081378 分析证书 G134556
C23081502 分析证书 G134556
C23081503 分析证书 G134556

溶液计算器