This is a demo store. No orders will be fulfilled.

首页   400-620-6333
  • 登录
  • 注册
  • 英文站
切换导航
我的购物车
搜索
高级搜索
菜单
登录
设置
྾

GW5074,c-Raf1激酶抑制剂, Raf-1 原癌基因抑制剂；丝氨酸/苏氨酸激酶

有力，选择性和细胞渗透性的c-Raf1激酶抑制剂
2篇引用文献 COA COA
有货

库存信息

关闭

库存信息

关闭

库存信息

关闭
货号 (SKU) 包装规格 是否现货 价格 数量
G129612-5mg
 5mg 现货 Stock Image
G129612-25mg
 25mg 现货 Stock Image
G129612-100mg
 100mg 现货 Stock Image
大包装询价 收藏夹 比较  SDS下载  DATASHEET  质量标准
查看相关系列
Apoptosis (7108) MAPK/ERK Pathway (548) Raf (69) Raf-1 proto-oncogene，serine/threonine kinase Inhibitor (22)
main product photo

基本描述

英文别名 Q27077947 | (3Z)-3-[(3,5-dibromo-4-hydroxy-phenyl)methylene]-5-iodo-indolin-2-one | GW 5074 | Lopac0_000510 | 5-iodo-3-((3,5-dibromo-4-hydroxyphenyl)methylene)-2-indolinone | EC-000.2403 | NCGC00015478-01 | NCGC00015478-03 | 3-(3,5-Dibromo-4-hydroxy-benzy
规格或纯度 Moligand™, ≥97%
英文名称 GW5074
生化机理 GW5074 是一种 cRaf1 激酶抑制剂，位于丝裂原活化蛋白激酶 （MAPK）信号通路中 Ras的下游。它在 GW5074 中引起保护，防止亨廷顿氏舞蹈病’s的退化，且在治疗神经退行性疾病方面也具有治疗潜力。GW5074 与抗炎药物地塞米松联用，减轻侧流烟雾诱导的气道炎症.有力，选择性和细胞渗透性的c-Raf1激酶抑制剂（IC 50 = 9 nM）。抑制ATF-3表达。在体内显示出神经保护作用。血脑屏障通透。
储存温度 -20°C储存
运输条件 超低温冰袋运输
作用类型 抑制剂
作用机制 Raf-1 原癌基因抑制剂；丝氨酸/苏氨酸激酶
备注 如果有可能，您尽量在使用的当天配置溶液，并在当天使用完它。但是，如果您需要预先配制储备溶液，我们建议您将溶液等份保存在-20°C的密封小瓶中。通常，它们最多可以使用一个月。在使用前和打开样品瓶之前，我们建议您让您的产品在室温下平衡至少1小时。需要更多关于溶解度，用法和处理的建议吗？请访问我们的常见问题（FAQ）页面以获取更多详细信息。
产品介绍

GW5074 已用作 C2 小鼠骨骼肌成肌细胞、 HT-29 结直肠腺癌细胞系和中性粒细胞中 cRaf1 的特异性抑制剂

GW 5074 is a potent and selective c-Raf inhibitor with IC50 of 9 nM, and has no effect on the activities of JNK1/2/3, MEK1, MKK6/7, CDK1/2, c-Src, p38 MAP, VEGFR2 or c-Fms
纯度 ≥97%

关联靶点（人）

CYP1A2 Tchem 细胞色素 P450 1A2(Cytochrome P450 1A2) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
RAF1 Tclin RAF 原癌基因丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶(RAF proto-oncogene serine/threonine-protein kinase) (4 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
BRAF Tclin 丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶B-raf(Serine/threonine-protein kinase B-raf) (9 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
ARAF Tchem 丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 A-Raf(Serine/threonine-protein kinase A-Raf) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
ABL1 Tclin Tyrosine-protein kinase ABL (18331 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CHRM1 Tclin Muscarinic acetylcholine receptor M1 (12690 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
VDR Tclin Vitamin D receptor (26531 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
TSHR Tclin Thyroid stimulating hormone receptor (29986 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
DRD1 Tclin Dopamine D1 receptor (9720 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
KCNH2 Tclin HERG (29587 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
THRB Tclin Thyroid hormone receptor beta-1 (7926 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CSNK2A1 Tchem Casein kinase II alpha (3512 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
MAPK14 Tchem MAP kinase p38 alpha (12866 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
GSK3B Tclin Glycogen synthase kinase-3 beta (11785 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
POLB Tchem DNA polymerase beta (23632 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CSNK1D Tchem Casein kinase I delta (4546 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
ARSA Tbio Cerebroside-sulfatase (655 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
RAF1 Tclin Serine/threonine-protein kinase RAF (4169 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
PLK1 Tchem Serine/threonine-protein kinase PLK1 (28605 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
ALOX15B Tchem Arachidonate 15-lipoxygenase, type II (7244 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CYP2D6 Tclin Cytochrome P450 2D6 (33882 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
MTOR Tclin Serine/threonine-protein kinase mTOR (13850 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
NFKB1 Tclin Nuclear factor NF-kappa-B p105 subunit (1459 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
HBB Tbio Hemoglobin beta chain (329 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CDK2 Tchem Cyclin-dependent kinase 2 (9050 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
ALOX15 Tchem Arachidonate 15-lipoxygenase (7108 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CYP1A2 Tchem Cytochrome P450 1A2 (26471 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
PIN1 Tchem Peptidyl-prolyl cis-trans isomerase NIMA-interacting 1 (36611 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CYP2C9 Tchem Cytochrome P450 2C9 (32119 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CYP2C19 Tchem Cytochrome P450 2C19 (29246 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CYP3A4 Tclin Cytochrome P450 3A4 (53859 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
MAP3K20 Tchem Mixed lineage kinase 7 (1473 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
AURKA Tchem Serine/threonine-protein kinase Aurora-A (10240 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
TP53 Tchem Cellular tumor antigen p53 (48468 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
PLK4 Tchem Serine/threonine-protein kinase PLK4 (1882 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
SH-SY5Y (11521 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
U2OS (164939 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
BRAF Tclin Serine/threonine-protein kinase B-raf (11587 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
FEN1 Tchem Flap endonuclease 1 (12055 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
HIF1A Tchem Hypoxia-inducible factor 1 alpha (6027 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
HSD17B10 Tchem Endoplasmic reticulum-associated amyloid beta-peptide-binding protein (20669 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
POLK Tbio DNA polymerase kappa (8653 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
POLI Tchem DNA polymerase iota (116820 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
POLH Tchem DNA polymerase eta (21678 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
STAT6 Tchem Signal transducer and activator of transcription 6 (445 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
HTT Tchem Huntingtin (19182 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
APEX1 Tchem DNA-(apurinic or apyrimidinic site) lyase (38016 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
BRCA1 Tchem Breast cancer type 1 susceptibility protein (15908 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
EHMT2 Tchem Histone-lysine N-methyltransferase, H3 lysine-9 specific 3 (93046 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
DYRK4 Tchem Dual specificity tyrosine-phosphorylation-regulated kinase 4 (692 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
TDP1 Tchem Tyrosyl-DNA phosphodiesterase 1 (345557 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
BRD4 Tchem Bromodomain-containing protein 4 (13122 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
ARAF Tchem Serine/threonine-protein kinase A-Raf (405 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
USP2 Tbio Ubiquitin carboxyl-terminal hydrolase 2 (8818 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID

关联靶点（其它种属）

Cruzipain (33337 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
polC DNA polymerase III (243 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Mapk1 MAP kinase ERK2 (650 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Hdac6 Histone deacetylase 6 (222 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Fgfr3 Fibroblast growth factor receptor 3 (21 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Saccharomyces cerevisiae (19171 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Plasmodium falciparum (966862 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
lef Anthrax lethal factor (7585 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
GCN5 Histone acetyltransferase GCN5 (89 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
rep Replicase polyprotein 1ab (378 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
pfk 6-phospho-1-fructokinase (7870 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Txnrd1 Thioredoxin reductase 1, cytoplasmic (45279 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Mapt Microtubule-associated protein tau (6 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Nfe2l2 Nuclear factor erythroid 2-related factor 2 (214 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Rorc Nuclear receptor ROR-gamma (89407 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
ffp 4'-phosphopantetheinyl transferase ffp (24982 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
FTL Ferritin light chain (43324 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
SARS-CoV-2 (38078 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID

作用机制

作用机制 Action Type target ID Target Name Target Type Target Organism Binding Site Name 参考文献

名称和识别符

PubChem SID 504763980
分子类型 小分子
IIUPAC Name (3Z)-3-[(3,5-dibromo-4-hydroxyphenyl)methylidene]-5-iodo-1H-indol-2-one
INCHI 1S/C15H8Br2INO2/c16-11-4-7(5-12(17)14(11)20)3-10-9-6-8(18)1-2-13(9)19-15(10)21/h1-6,20H,(H,19,21)/b10-3-
InChi Key LMXYVLFTZRPNRV-KMKOMSMNSA-N
Smiles C1=CC2=C(C=C1I)C(=CC3=CC(=C(C(=C3)Br)O)Br)C(=O)N2
Isomeric SMILES C1=CC2=C(C=C1I)/C(=C/C3=CC(=C(C(=C3)Br)O)Br)/C(=O)N2
分子量 520.94
Reaxy-Rn 8641129
Reaxys-RN link address https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=8641129&ln=

化学和物理性质

溶解性 DMSO 104 mg/mL Water <1 mg/mL Ethanol <1 mg/mL
敏感性 对光线敏感
分子量 520.940 g/mol
XLogP3 4.600
氢键供体数Hydrogen Bond Donor Count 2
氢键受体数Hydrogen Bond Acceptor Count 2
可旋转键计数Rotatable Bond Count 1
精确质量Exact Mass 520.795 Da
单同位素质量Monoisotopic Mass 518.797 Da
拓扑极表面积Topological Polar Surface Area 49.300 Ų
重原子数Heavy Atom Count 21
形式电荷Formal Charge 0
复杂度Complexity 447.000
同位素原子数Isotope Atom Count 0
定义的原子立体中心计数Defined Atom Stereocenter Count 0
未定义的原子立体中心计数Undefined Atom Stereocenter Count 0
定义的键立体中心计数Defined Bond Stereocenter Count 1
未定义的键立体中心计数Undefined Bond Stereocenter Count 0
所有立体化学键的总数The total count of all stereochemical bonds 1
共价键合单元计数Covalently-Bonded Unit Count 1

质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)

C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
输入批号以搜索分析图谱:

通过匹配包装上的批号来查找并下载产品的 COA，每批产品都进行了严格的验证，您可放心使用！

找到3个结果

批号(Lot Number) 证书类型 货号
J2120333 分析证书 G129612
J2120358 分析证书 G129612
J2120359 分析证书 G129612

此产品的引用文献

如何在您的发表作品中引用阿拉丁的产品和网站? 引用文献检索

引用文献

1. Chin PC, Liu L, Morrison BE, Siddiq A, Ratan RR, Bottiglieri T, D'Mello SR.  (2004)  The c-Raf inhibitor GW5074 provides neuroprotection in vitro and in an animal model of neurodegeneration through a MEK-ERK and Akt-independent mechanism..  J Neurochem,  90  (3): (595-608).  [PMID:15255937]
2. Jiao Ma, Zhechun Hu, Huimin Yue, Yujian Luo, Chao Wang, Xuan Wu, Yan Gu, Lang Wang.  (2023)  GRM2 Regulates Functional Integration of Adult-Born DGCs by Paradoxically Modulating MEK/ERK1/2 Pathway.  JOURNAL OF NEUROSCIENCE,  43  (16): (2822-2836).  [PMID:36878727] [10.1523/JNEUROSCI.1886-22.2023]
3. Xiaoli Ling, Zhipeng Tian, Dong Chen, Yujia Zhang, Ziyan Dong, Dan He, Jiayu Li, Zhidi He, Jiaxin Li, Fang Chen, Qin He, Man Li.  (2025)  Functionalized aluminum hydroxide-based self-adjuvanted nanovaccine orchestrates antitumor immune responses via Dectin-1 signaling.  JOURNAL OF CONTROLLED RELEASE,  378  (559).  [PMID:39716663] [10.1016/j.jconrel.2024.12.035]

溶液计算器

上海阿拉丁生化科技股份有限公司
© 2016 ALADDIN-E.COM . 版权所有,未经授权禁止拷贝本站资料,如有违反,将追究法律责任

本网站销售的所有产品仅用于工业应用或者科学研究等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或者治疗,非药用,非食用。

上海工商 危险品化学品经营许可证（带存储）营业执照(三证合一)