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格列美脲

强大的心脏K ATP通道阻滞剂
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基本描述

别名 格列美脲 | 格列吡咯
英文别名 CCRIS 7083 | GLIMEPIRIDE [USP-RS] | HMS2097C03 | HMS3677K06 | 24T6XIR2MZ | BPBio1_000751 | Glimepiride (JP17/USP/INN) | Glista OD | HOE 490 | SMR000466368 | GLIMEPIRIDE [USP MONOGRAPH] | Glimepiride Impurity A | HMS3714C03 | Glimepiride- Bio-X | Glymepiri
规格或纯度 Moligand™, ≥99%
英文名称 Glimepiride
生化机理 强大的心脏K ir 6（K ATP）通道阻滞剂（IC 50 = 6.8 nM）。抗糖尿病药。口服活性和体内活性。
应用 A third generation sulfonylurea compound that induces the PI3K and Akt pathway
储存温度 -20°C储存
运输条件 超低温冰袋运输
备注 如果有可能，您尽量在使用的当天配置溶液，并在当天使用完它。但是，如果您需要预先配制储备溶液，我们建议您将溶液等份保存在-20°C的密封小瓶中。通常，它们最多可以使用一个月。在使用前和打开样品瓶之前，我们建议您让您的产品在室温下平衡至少1小时。需要更多关于溶解度，用法和处理的建议吗？请访问我们的常见问题（FAQ）页面以获取更多详细信息。
产品介绍

Glimepiride is a third generation sulfonylurea compound, which increases the release of insulin from pancreatic beta cells. In addition, Glimepiride increases the activity of intracellular insulin receptors. Studies conducted on adipocytes and skeletal muscle sμggest that Glimepiride induces the PI3 kinase (PI3K) and Akt pathway, along with insulin receptor substrate-1/2 and endothelial nitric oxide synthase. Glimepiride also increases osteoblast proliferation and differentiation, which is thoμght to be related to its ability to activate the PI3K and Akt pathway. Furthermore, Glimepiride enhances intrinsic peroxisome proliferator-activated receptor γ activity. Glimepiride also increases protein expression of glucose transports 1 and 4, and is a potent KIR channel blocker.A third generation sulfonylurea compound that induces the PI3K and Akt pathway

Glimepiride is a third generation sulfonylurea compound, which increases the release of insulin from pancreatic beta cells. In addition, Glimepiride increases the activity of intracellular insulin receptors. Studies conducted on adipocytes and skeletal muscle suggest that Glimepiride induces the PI3 kinase (PI3K) and Akt pathway, along with insulin receptor substrate-1/2 and endothelial nitric oxide synthase. Glimepiride also increases osteoblast proliferation and differentiation, which is thought to be related to its ability to activate the PI3K and Akt pathway. Furthermore, Glimepiride enhances intrinsic peroxisome proliferator-activated receptor γ activity. Glimepiride also increases protein expression of glucose transports 1 and 4, and is a potent KIR channel blocker.
A third generation sulfonylurea compound that induces the PI3K and Akt pathway
纯度 ≥99%

关联靶点（人）

CYP2C9 Tchem 细胞色素 P450 2C9(Cytochrome P450 2C9) (0 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)

名称和识别符

PubChem SID 504750676
IIUPAC Name 4-ethyl-3-methyl-N-[2-[4-[(4-methylcyclohexyl)carbamoylsulfamoyl]phenyl]ethyl]-5-oxo-2H-pyrrole-1-carboxamide
INCHI 1S/C24H34N4O5S/c1-4-21-17(3)15-28(22(21)29)24(31)25-14-13-18-7-11-20(12-8-18)34(32,33)27-23(30)26-19-9-5-16(2)6-10-19/h7-8,11-12,16,19H,4-6,9-10,13-15H2,1-3H3,(H,25,31)(H2,26,27,30)
InChi Key WIGIZIANZCJQQY-UHFFFAOYSA-N
Smiles CCC1=C(CN(C1=O)C(=O)NCCC2=CC=C(C=C2)S(=O)(=O)NC(=O)NC3CCC(CC3)C)C
Isomeric SMILES CCC1=C(CN(C1=O)C(=O)NCCC2=CC=C(C=C2)S(=O)(=O)NC(=O)NC3CCC(CC3)C)C
分子量 490.62
Reaxy-Rn 5365754
Reaxys-RN link address https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=5365754&ln=

化学和物理性质

溶解性 Soluble in DMSO (>10 mg/ml), water (<1 mg/ml at 25 °C), and ethanol (<1 mg/ml at 25 °C).
熔点 204 °C
分子量 490.600 g/mol
XLogP3 3.900
氢键供体数Hydrogen Bond Donor Count 3
氢键受体数Hydrogen Bond Acceptor Count 5
可旋转键计数Rotatable Bond Count 7
精确质量Exact Mass 490.225 Da
单同位素质量Monoisotopic Mass 490.225 Da
拓扑极表面积Topological Polar Surface Area 133.000 Ų
重原子数Heavy Atom Count 34
形式电荷Formal Charge 0
复杂度Complexity 895.000
同位素原子数Isotope Atom Count 0
定义的原子立体中心计数Defined Atom Stereocenter Count 0
未定义的原子立体中心计数Undefined Atom Stereocenter Count 0
定义的键立体中心计数Defined Bond Stereocenter Count 0
未定义的键立体中心计数Undefined Bond Stereocenter Count 0
所有立体化学键的总数The total count of all stereochemical bonds 0
共价键合单元计数Covalently-Bonded Unit Count 1

安全和危险性（GHS）

象形图 GHS06,   GHS07,   GHS08
信号词 危险
危险声明

H301: 吞咽会中毒

H315: 引起皮肤刺激

H319: 引起严重眼睛刺激

H331: 吸入会中毒

H361: 怀疑破坏生育力或未出生的孩子
预防措施声明

P261: 避免吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾

P264: 处理后要彻底洗手。

P270: 使用本产品时，请勿进食、饮水或吸烟。

P271: 仅在室外或通风良好的地方使用。

P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。

P321: 特殊处理（请参阅此标签上的...）。

P330: 漱口

P302+P352: 如皮肤沾染：用水充分清洗。

P304+P340: 如误吸入：将人转移到空气新鲜处，保持呼吸舒适体位。

P305+P351+P338: 如进入眼睛：用水小心冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取出，取出隐形眼镜。继续冲洗。

P362+P364: 脱掉沾污的衣服，清洗后方可重新使用。

P405: 密闭存放

P403+P233: 存放在通风良好的地方。保持容器密闭。

P501: 将内容物/容器处理到。。。

P203: 使用前，获取、阅读并遵守所有安全说明。

P264+P265: 处理后彻底洗手[和…]。不要触摸眼睛。

P301+P316: 如果吞咽：立即寻求紧急医疗救助。

P318: 如果暴露或担心，请就医。

P337+P317: 如果眼睛刺激持续：寻求医疗帮助。

P332+P317: 如果出现皮肤刺激：请寻求医疗帮助。

P316: 立即寻求紧急医疗救助。
WGK Germany 3
RTECS UX9363950
Merck Index 4440
个人防护装备 Eyeshields， Gloves， type N95 (US)， type P1 (EN143) respirator filter

质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)

C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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找到2个结果

批号(Lot Number) 证书类型 货号
K1901132 分析证书 G129354
I1424185 分析证书 G129354

此产品的引用文献

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引用文献

1. Miki T, Nagashima K, Seino S.  (1999)  The structure and function of the ATP-sensitive K+ channel in insulin-secreting pancreatic beta-cells..  J Mol Endocrinol,  22  (2): (113-23).  [PMID:10194514]
2. Rehmann H.  (2012)  Epac2: a sulfonylurea receptor?.  Biochem Soc Trans,  40  (1): (6-10).  [PMID:22260657]
3. Inagaki N, Gonoi T, Clement 4th JP, Namba N, Inazawa J, Gonzalez G, Aguilar-Bryan L, Seino S, Bryan J.  (1995)  Reconstitution of IKATP: an inward rectifier subunit plus the sulfonylurea receptor..  Science,  270  (5239): (1166-70).  [PMID:7502040]
4. Zixian He, Zhiwei Liu, Haihuan Xie, Pengjie Luo, Xiangmei Li.  (2023)  An Ultrasensitive Lateral Flow Immunoassay Based on Metal-Organic Framework-Decorated Polydopamine for Multiple Sulfonylureas Adulteration in Functional Foods.  Foods,  12  (3): (539).  [PMID:36766067] [10.3390/foods12030539]
5. Haihuan Xie, Yingying Li, Jin Wang, Yi Lei, Anastasios Koidis, Xiangmei Li, Xing Shen, Zhenlin Xu, Hongtao Lei.  (2022)  Broad-specific immunochromatography for simultaneous detection of various sulfonylureas in adulterated multi-herbal tea.  FOOD CHEMISTRY,  370  (131055).  [PMID:34536782] [10.1016/j.foodchem.2021.131055]
6. Jiankun Cao, Qing Jiang, Ruixian Li, Qian Xu, Hongli Li.  (2019)  Nanofibers mat as sampling module of direct analysis in real time mass spectrometry for sensitive and high-throughput screening of illegally adulterated sulfonylureas in antidiabetic health-care teas.  TALANTA,  204  (753).  [PMID:31357362] [10.1016/j.talanta.2019.06.066]
7. Fu Jian-Fang, Ren Qin-You, Zhang Nan-Yan, Gao Bin, Tu Yan-Yang, Fu Guo-Qiang, Li Dao-Hai, Zhang Yong-Sheng.  (2012)  Inhibition potential of glimepiride (gli) towards important UDP-glucuronosyltransferase (UGT) isoforms in human liver.  PHARMAZIE,  67  (8): (715-717).  [10.1691/ph.2012.1851]

溶液计算器

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