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基本描述

英文别名	HMS3244C08 \| HMS3654N12 \| N6-ethanimidoyl-L-lysine dihydrochloride \| dihydropyridone indazole amide 15 \| HY-11000 \| N-(6-fluoro-1H-indazol-5-yl)-2-methyl-6-oxo-4-[4-(trifluoromethyl)phenyl]-1,4,5,6-tetrahydropyridine-3-carboxamide \| N-(6-Fluoro-1H-indazol
规格或纯度	Moligand™, ≥98%
英文名称	GSK429286A
生化机理	GSK429286A 是一种具有细胞渗透性的选择性 Rho 相关激酶 (ROCK) 抑制剂，IC50 为 14 nM。ROCK1 和 ROCK2 的选择性抑制剂。在 1 μM 时，ROCK2 活性降低 20 倍以上。体外活性。
储存温度	-20°C储存
运输条件	超低温冰袋运输
作用类型	抑制剂
作用机制	Rho 相关含线圈蛋白激酶 1 抑制剂；核糖体蛋白 S6 激酶 A1 抑制剂
备注	如果有可能，您尽量在使用的当天配置溶液，并在当天使用完它。但是，如果您需要预先配制储备溶液，我们建议您将溶液等份保存在-20°C的密封小瓶中。通常，它们最多可以使用一个月。在使用前和打开样品瓶之前，我们建议您让您的产品在室温下平衡至少1小时。有毒，请参阅SDS以获取更多信息。需要更多关于溶解度，用法和处理的建议吗？请访问我们的常见问题（FAQ）页面以获取更多详细信息。
产品介绍	GSK429286A是选择性的 ROCK1 抑制剂，IC50 值为14 nM。
纯度	≥98%

关联靶点（人）

ROCK1 Tclin Rho 相关蛋白激酶 1(Rho-associated protein kinase 1) (2 活性数据)

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活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

RPS6KA1 Tchem 核糖体蛋白 S6 激酶 α-1(Ribosomal protein S6 kinase alpha-1) (1 活性数据)

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活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

ABL1 Tclin Tyrosine-protein kinase ABL (18331 活性数据)

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活性类型	Relation	Activity value	Units	Action Type	期刊	PubMed Id	doi	Assay Aladdin ID

GSK3B Tclin Glycogen synthase kinase-3 beta (11785 活性数据)

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活性类型	Relation	Activity value	Units	Action Type	期刊	PubMed Id	doi	Assay Aladdin ID

PRKACB Tchem cAMP-dependent protein kinase beta-1 catalytic subunit (589 活性数据)

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活性类型	Relation	Activity value	Units	Action Type	期刊	PubMed Id	doi	Assay Aladdin ID

CSNK1D Tchem Casein kinase I delta (4546 活性数据)

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活性类型	Relation	Activity value	Units	Action Type	期刊	PubMed Id	doi	Assay Aladdin ID

ROCK1 Tclin Rho-associated protein kinase 1 (4723 活性数据)

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活性类型	Relation	Activity value	Units	Action Type	期刊	PubMed Id	doi	Assay Aladdin ID

JAK3 Tclin Tyrosine-protein kinase JAK3 (8349 活性数据)

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活性类型	Relation	Activity value	Units	Action Type	期刊	PubMed Id	doi	Assay Aladdin ID

RPS6KA1 Tchem Ribosomal protein S6 kinase alpha 1 (2796 活性数据)

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活性类型	Relation	Activity value	Units	Action Type	期刊	PubMed Id	doi	Assay Aladdin ID

ROCK2 Tclin Rho-associated protein kinase 2 (6206 活性数据)

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CDK2 Tchem Cyclin-dependent kinase 2 (9050 活性数据)

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PRKACA Tchem cAMP-dependent protein kinase alpha-catalytic subunit (3475 活性数据)

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活性类型	Relation	Activity value	Units	Action Type	期刊	PubMed Id	doi	Assay Aladdin ID

RPS6KB1 Tchem Ribosomal protein S6 kinase 1 (4456 活性数据)

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活性类型	Relation	Activity value	Units	Action Type	期刊	PubMed Id	doi	Assay Aladdin ID

AURKA Tchem Serine/threonine-protein kinase Aurora-A (10240 活性数据)

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U2OS (164939 活性数据)

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BRD4 Tchem Bromodomain-containing protein 4 (13122 活性数据)

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活性类型	Relation	Activity value	Units	Action Type	期刊	PubMed Id	doi	Assay Aladdin ID

TRIM24 Tchem Transcription intermediary factor 1-alpha (2087 活性数据)

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活性类型	Relation	Activity value	Units	Action Type	期刊	PubMed Id	doi	Assay Aladdin ID

BRPF1 Tchem Peregrin (2217 活性数据)

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活性类型	Relation	Activity value	Units	Action Type	期刊	PubMed Id	doi	Assay Aladdin ID

HEK-293T (167025 活性数据)

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关联靶点（其它种属）

Mapk1 MAP kinase ERK2 (650 活性数据)

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活性类型	Relation	Activity value	Units	Action Type	期刊	PubMed Id	doi	Assay Aladdin ID

Hdac6 Histone deacetylase 6 (222 活性数据)

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活性类型	Relation	Activity value	Units	Action Type	期刊	PubMed Id	doi	Assay Aladdin ID

Fgfr3 Fibroblast growth factor receptor 3 (21 活性数据)

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活性类型	Relation	Activity value	Units	Action Type	期刊	PubMed Id	doi	Assay Aladdin ID

Rattus norvegicus (775804 活性数据)

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活性类型	Relation	Activity value	Units	Action Type	期刊	PubMed Id	doi	Assay Aladdin ID

rep Replicase polyprotein 1ab (378 活性数据)

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活性类型	Relation	Activity value	Units	Action Type	期刊	PubMed Id	doi	Assay Aladdin ID

Thoracic aorta (838 活性数据)

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SARS-CoV-2 (38078 活性数据)

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作用机制

作用机制	Action Type	target ID	Target Name	Target Type	Target Organism	Binding Site Name	参考文献

名称和识别符

PubChem SID	504766351
分子类型	小分子
IIUPAC Name	N-(6-fluoro-1H-indazol-5-yl)-6-methyl-2-oxo-4-[4-(trifluoromethyl)phenyl]-3,4-dihydro-1H-pyridine-5-carboxamide
INCHI	1S/C21H16F4N4O2/c1-10-19(20(31)28-17-6-12-9-26-29-16(12)8-15(17)22)14(7-18(30)27-10)11-2-4-13(5-3-11)21(23,24)25/h2-6,8-9,14H,7H2,1H3,(H,26,29)(H,27,30)(H,28,31)
InChi Key	OLIIUAHHAZEXEX-UHFFFAOYSA-N
Smiles	CC1=C(C(CC(=O)N1)C2=CC=C(C=C2)C(F)(F)F)C(=O)NC3=C(C=C4C(=C3)C=NN4)F
Isomeric SMILES	CC1=C(C(CC(=O)N1)C2=CC=C(C=C2)C(F)(F)F)C(=O)NC3=C(C=C4C(=C3)C=NN4)F
分子量	432.37
Reaxy-Rn	10732416
Reaxys-RN link address	https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=10732416&ln=

化学和物理性质

溶解性	DMSO 87 mg/mL Water <1 mg/mL Ethanol 4 mg/mL
分子量	432.400 g/mol
XLogP3	2.900
氢键供体数Hydrogen Bond Donor Count	3
氢键受体数Hydrogen Bond Acceptor Count	7
可旋转键计数Rotatable Bond Count	3
精确质量Exact Mass	432.121 Da
单同位素质量Monoisotopic Mass	432.121 Da
拓扑极表面积Topological Polar Surface Area	86.900 Å²
重原子数Heavy Atom Count	31
形式电荷Formal Charge	0
复杂度Complexity	748.000
同位素原子数Isotope Atom Count	0
定义的原子立体中心计数Defined Atom Stereocenter Count	0
未定义的原子立体中心计数Undefined Atom Stereocenter Count	1
定义的键立体中心计数Defined Bond Stereocenter Count	0
未定义的键立体中心计数Undefined Bond Stereocenter Count	0
所有立体化学键的总数The total count of all stereochemical bonds	0
共价键合单元计数Covalently-Bonded Unit Count	1

安全和危险性（GHS）

象形图	GHS06
信号词	危险
危险声明	H301: 吞咽会中毒
预防措施声明	P264: 处理后要彻底洗手。 P270: 使用本产品时，请勿进食、饮水或吸烟。 P321: 特殊处理（请参阅此标签上的...）。 P330: 漱口 P405: 密闭存放 P501: 将内容物/容器处理到。。。 P301+P316: 如果吞咽：立即寻求紧急医疗救助。
WGK Germany	3

质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)

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找到5个结果

批号(Lot Number)	证书类型	货号
I2227246	分析证书	G127028
I2227264	分析证书	G127028
I2227265	分析证书	G127028
I2227266	分析证书	G127028
I2227267	分析证书	G127028

引用文献

1. Goodman KB, Cui H, Dowdell SE, Gaitanopoulos DE, Ivy RL, Sehon CA, Stavenger RA, Wang GZ, Viet AQ, Xu W et al.. (2007) Development of dihydropyridone indazole amides as selective Rho-kinase inhibitors.. J Med Chem, 50 (1): (6-9). [PMID:17201405]

溶液计算器

摩尔浓度计算器

计算溶液所需的质量、体积或浓度。

质量

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体积

分子量

g/mol

稀释计算器

计算配制储备溶液所需的稀释度。

浓度1（C1）

体积 1 (V1)

浓度 2 (C2)

体积 2 (V2)

复溶计算器

复溶计算器允许您快速计算试剂的体积，以复溶小瓶。只需输入试剂的质量和目标浓度，计算器将确定其余部分。

体积（添加到小瓶中）

质量（小瓶）

所需的复溶浓度

GSK429286A,ROCK1和ROCK2抑制剂, Rho 相关含线圈蛋白激酶 1 抑制剂；核糖体蛋白 S6 激酶 A1 抑制剂

库存信息

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基本描述

关联靶点（人）

关联靶点（其它种属）

作用机制

名称和识别符

化学和物理性质

安全和危险性（GHS）

质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)

引用文献

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摩尔浓度计算器

稀释计算器

复溶计算器