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耐克替尼, Bcr/Abl 融合蛋白抑制剂

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货号 (SKU) 包装规格 是否现货 价格 数量
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ABL proto-oncogene 1，non-receptor tyrosine kinase Inhibitor (27) Bcr-Abl (60) Non-receptor Tyrosine Kinase (1390) Protein Tyrosine Kinase/RTK (1319)
main product photo

基本描述

英文别名 MFCD26142930 | 4-methyl-N-{4-[(4-methylpiperazin-1-yl)methyl]-3-(trifluoromethyl)phenyl}-3-(2-{1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-5-yl}ethynyl)benzamide | Benzamide, 4-methyl-N-(4-((4-methyl-1-piperazinyl)methyl)-3-(trifluoromethyl)phenyl)-3-(2-(1H-pyrazolo(3,4-b)
规格或纯度 Moligand™, ≥98%
英文名称 GZD824
生化机理 说明：IC50值：0.2 nM [1]GZD824是一种新型生物活性抑制剂，可抑制包括T315I在内的多种Bcr-Abl突变体。GZD824 与 Bcr-Abl（WT）和 Bcr-Abl（T315I）紧密结合，体外 K(d) 值分别为 0.32 和 0.71 nM：GZD824 能有效抑制 Bcr-Abl 阳性的 K562 和 Ku812 人 CML 细胞的增殖，IC(50) 值分别为 0.2 和 0.13 nM。在体内：GZD824能诱导Bcr-Abl（WT）或突变体驱动的小鼠异种移植肿瘤模型中的肿瘤消退，并能显著提高携带Bcr-Abl（T315I）的Ba/F3细胞的异种移植白血病模型小鼠的存活率[1]：临床试验：GZD824 尚处于未知临床状态。
储存温度 -20°C储存
运输条件 超低温冰袋运输
作用类型 抑制剂
作用机制 Bcr/Abl 融合蛋白抑制剂
产品介绍

GZD824是新型的Bcr-Abl野生型和T315I突变型抑制剂，IC50分别为0.34和0.68nM。

GZD824 is a novel bioavailable Bcr-Abl inhibitor for Bcr-Abl(WT) and Bcr-Abl(T315I) with IC50 of 0.34 nM and 0.68 nM, respectively.
纯度 ≥98%

产品属性

ALogP 4.6

关联靶点（人）

CYP2C19 Tchem 细胞色素 P450 2C19(Cytochrome P450 2C19) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
CYP2C9 Tchem 细胞色素 P450 2C9(Cytochrome P450 2C9) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
ABL1 Tclin 酪氨酸蛋白激酶ABL1(Tyrosine-protein kinase ABL1) (17 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
ABL1 Tclin Tyrosine-protein kinase ABL (18331 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
KCNH2 Tclin HERG (29587 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
PDGFRB Tclin Platelet-derived growth factor receptor beta (5195 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
KIT Tclin Stem cell growth factor receptor (10667 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
FGFR1 Tclin Fibroblast growth factor receptor 1 (9149 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
SRC Tclin Tyrosine-protein kinase SRC (10310 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CYP2D6 Tclin Cytochrome P450 2D6 (33882 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CYP1A2 Tchem Cytochrome P450 1A2 (26471 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
PDGFRA Tclin Platelet-derived growth factor receptor alpha (5682 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
FLT3 Tclin Tyrosine-protein kinase receptor FLT3 (13481 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CYP2C9 Tchem Cytochrome P450 2C9 (32119 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CYP2C19 Tchem Cytochrome P450 2C19 (29246 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
TEK Tclin Tyrosine-protein kinase TIE-2 (3348 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CYP3A4 Tclin Cytochrome P450 3A4 (53859 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CYP2E1 Tchem Cytochrome P450 2E1 (2174 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Caco-2 (12174 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
HL-60 (67320 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
K562 (73714 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
MOLT-4 (49676 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
U-937 (7138 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
RET Tclin Tyrosine-protein kinase receptor RET (6732 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
BRAF Tclin Serine/threonine-protein kinase B-raf (11587 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
TIE1 Tchem Tyrosine-protein kinase receptor Tie-1 (296 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
DDR1 Tchem Epithelial discoidin domain-containing receptor 1 (1050 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Liver microsomes (16955 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
FGFR3 Tclin Fibroblast growth factor receptor (331 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
ABL1 Tclin Bcr/Abl fusion protein (1667 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID

关联靶点（其它种属）

Hdac6 Histone deacetylase 6 (222 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Mus musculus (284745 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Rattus norvegicus (775804 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
rep Replicase polyprotein 1ab (378 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Plasma (328 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
SARS-CoV-2 (38078 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID

作用机制

作用机制 Action Type target ID Target Name Target Type Target Organism Binding Site Name 参考文献

名称和识别符

分子类型 小分子
IIUPAC Name 4-methyl-N-[4-[(4-methylpiperazin-1-yl)methyl]-3-(trifluoromethyl)phenyl]-3-[2-(1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-5-yl)ethynyl]benzamide
INCHI 1S/C29H27F3N6O/c1-19-3-5-22(14-21(19)6-4-20-13-24-17-34-36-27(24)33-16-20)28(39)35-25-8-7-23(26(15-25)29(30,31)32)18-38-11-9-37(2)10-12-38/h3,5,7-8,13-17H,9-12,18H2,1-2H3,(H,35,39)(H,33,34,36)
InChi Key TZKBVRDEOITLRB-UHFFFAOYSA-N
Smiles CC1=C(C=C(C=C1)C(=O)NC2=CC(=C(C=C2)CN3CCN(CC3)C)C(F)(F)F)C#CC4=CC5=C(NN=C5)N=C4
Isomeric SMILES CC1=C(C=C(C=C1)C(=O)NC2=CC(=C(C=C2)CN3CCN(CC3)C)C(F)(F)F)C#CC4=CC5=C(NN=C5)N=C4
分子量 532.56
Reaxy-Rn 23359312
Reaxys-RN link address https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=23359312&ln=

化学和物理性质

溶解性 25°C: DMSO
分子量 532.600 g/mol
XLogP3 4.600
氢键供体数Hydrogen Bond Donor Count 2
氢键受体数Hydrogen Bond Acceptor Count 8
可旋转键计数Rotatable Bond Count 6
精确质量Exact Mass 532.22 Da
单同位素质量Monoisotopic Mass 532.22 Da
拓扑极表面积Topological Polar Surface Area 77.200 Ų
重原子数Heavy Atom Count 39
形式电荷Formal Charge 0
复杂度Complexity 910.000
同位素原子数Isotope Atom Count 0
定义的原子立体中心计数Defined Atom Stereocenter Count 0
未定义的原子立体中心计数Undefined Atom Stereocenter Count 0
定义的键立体中心计数Defined Bond Stereocenter Count 0
未定义的键立体中心计数Undefined Bond Stereocenter Count 0
所有立体化学键的总数The total count of all stereochemical bonds 0
共价键合单元计数Covalently-Bonded Unit Count 1

质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)

C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
输入批号以搜索分析图谱:

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找到5个结果

批号(Lot Number) 证书类型 货号
L2321311 分析证书 G126512
D2507487 分析证书 G126512
D2507486 分析证书 G126512
D2507492 分析证书 G126512
E1704056 分析证书 G126512

引用文献

1. Ren X, Pan X, Zhang Z, Wang D, Lu X, Li Y, Wen D, Long H, Luo J, Feng Y et al..  (2013)  Identification of GZD824 as an orally bioavailable inhibitor that targets phosphorylated and nonphosphorylated breakpoint cluster region-Abelson (Bcr-Abl) kinase and overcomes clinically acquired mutation-induced resistance against imatinib..  J Med Chem,  56  (3): (879-94).  [PMID:23301703]
2. Liu X, Wang G, Yan X, Qiu H, Min P, Wu M, Tang C, Zhang F, Tang Q, Zhu S et al..  (2019)  Preclinical development of HQP1351, a multikinase inhibitor targeting a broad spectrum of mutant KIT kinases, for the treatment of imatinib-resistant gastrointestinal stromal tumors..  Cell Biosci,  9  (88).  [PMID:31673329]
3. Dhillon S.  (2022)  Olverembatinib: First Approval..  Drugs,  82  (4): (469-475).  [PMID:35195876]
4. Chan M, Holland EC, Gujral TS.  (2022)  Olverembatinib inhibits SARS-CoV-2-Omicron variant-mediated cytokine release in human peripheral blood mononuclear cells..  EMBO Mol Med,  14  (6): (e15919).  [PMID:35579119]

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