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GSK2334470,新型有效的PDK1抑制剂, 3-磷酸肌酸依赖性蛋白激酶 1 抑制剂；极光激酶 A 抑制剂；极光激酶 B 抑制剂

新型有效的PDK1抑制剂
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G126481-25mg
 25mg 期货 Stock Image
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3-phosphoinositide dependent protein kinase 1 Inhibitor (7) aurora kinase A Inhibitor (36) aurora kinase B Inhibitor (34) PDK-1 (15) PI3K/Akt/mTOR (764)
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基本描述

英文别名 AKOS024458000 | Q27077885 | (3S,6R)-1-(6-(3-amino-1H-indazol-6-yl)-2-(methylamino)pyrimidin-4-yl)-N-cyclohexyl-6-methylpiperidine-3-carboxamide | 3-Piperidinecarboxamide, 1-[6-(3-amino-1H-indazol-6-yl)-2-(methylamino)-4-pyrimidinyl]-N-cyclohexyl-6-methyl-
规格或纯度 Moligand™, ≥95%
英文名称 GSK2334470
生化机理 GSK2334470 是一种高度特异性的 PDK1（3-磷酸肌醇依赖性蛋白激酶-1）强效抑制剂。GSK2334470 可用于细胞中消减 T 环磷酸化，激活 SGK、S6K1 和 RSK，并抑制 Akt 的激活。新颖、强效的 PDK1（3-磷酸肌醇依赖性蛋白激酶 1）抑制剂（IC 50 = ~10 nM），对其他密切相关的 AGC 激酶没有活性。
储存温度 -20°C储存
运输条件 超低温冰袋运输
作用类型 抑制剂
作用机制 3-磷酸肌酸依赖性蛋白激酶 1 抑制剂；极光激酶 A 抑制剂；极光激酶 B 抑制剂
备注 如果有可能，您尽量在使用的当天配置溶液，并在当天使用完它。但是，如果您需要预先配制储备溶液，我们建议您将溶液等份保存在-20°C的密封小瓶中。通常，它们最多可以使用一个月。在使用前和打开样品瓶之前，我们建议您让您的产品在室温下平衡至少1小时。需要更多关于溶解度，用法和处理的建议吗？请访问我们的常见问题（FAQ）页面以获取更多详细信息。
产品介绍

GSK2334470是PDK1抑制剂，IC50为10 nM，对别的相关AGC激酶无活性。A potent and selective PDK1 inhibitor that subsequently induces apoptotic cell death

GSK2334470 is a novel PDK1 inhibitor with IC50 of ~10 nM, with no activity at other close related AGC-kinases.
A potent and selective PDK1 inhibitor that subsequently induces apoptotic cell death
纯度 ≥95%

关联靶点（人）

AURKA Tchem 极光激酶A(Aurora kinase A) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
AURKB Tchem 极光激酶B(Aurora kinase B) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
PDPK1 Tchem 3-磷酸肌醇依赖性蛋白激酶 1(3-phosphoinositide-dependent protein kinase 1) (6 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
ABL1 Tclin Tyrosine-protein kinase ABL (18331 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
EGFR Tclin Epidermal growth factor receptor erbB1 (33727 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
DAPK3 Tchem Death-associated protein kinase 3 (2108 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
GSK3B Tclin Glycogen synthase kinase-3 beta (11785 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CSNK1D Tchem Casein kinase I delta (4546 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CHEK2 Tchem Serine/threonine-protein kinase Chk2 (4015 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
PDPK1 Tchem 3-phosphoinositide dependent protein kinase-1 (3758 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
AKT3 Tchem Serine/threonine-protein kinase AKT3 (3157 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CHUK Tchem Inhibitor of nuclear factor kappa B kinase alpha subunit (3170 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
AURKB Tchem Serine/threonine-protein kinase Aurora-B (6805 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
ROCK1 Tclin Rho-associated protein kinase 1 (4723 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
SYK Tclin Tyrosine-protein kinase SYK (7372 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
RPS6KA1 Tchem Ribosomal protein S6 kinase alpha 1 (2796 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
RPS6KA6 Tchem Ribosomal protein S6 kinase alpha 6 (2027 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
KDR Tclin Vascular endothelial growth factor receptor 2 (20924 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
ROCK2 Tclin Rho-associated protein kinase 2 (6206 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
MET Tclin Hepatocyte growth factor receptor (10718 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CDK2 Tchem Cyclin-dependent kinase 2 (9050 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
RPS6KA2 Tchem Ribosomal protein S6 kinase alpha 2 (2184 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
PIK3CG Tclin PI3-kinase p110-gamma subunit (5411 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
PRKCQ Tchem Protein kinase C theta (3319 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
AKT1 Tchem Serine/threonine-protein kinase AKT (9192 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
PDK1 Tchem Pyruvate dehydrogenase kinase isoform 1 (2021 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
SGK1 Tchem Serine/threonine-protein kinase Sgk1 (2343 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
RPS6KA3 Tchem Ribosomal protein S6 kinase alpha 3 (4284 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
TGFBR1 Tchem TGF-beta receptor type I (3786 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
AURKA Tchem Serine/threonine-protein kinase Aurora-A (10240 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
MAP3K5 Tchem Mitogen-activated protein kinase kinase kinase 5 (1965 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
STK17A Tchem Serine/threonine-protein kinase 17A (1791 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
K562 (73714 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
U2OS (164939 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
HEL (6614 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
HepG2 (196354 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
RET Tclin Tyrosine-protein kinase receptor RET (6732 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
BRSK2 Tchem BR serine/threonine-protein kinase 2 (1562 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
NLK Tchem Serine/threonine protein kinase NLK (977 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
BRSK1 Tchem BR serine/threonine-protein kinase 1 (2120 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
NUAK1 Tchem NUAK family SNF1-like kinase 1 (1769 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
PRKX Tchem Serine/threonine-protein kinase PRKX (2278 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
SGK2 Tchem Serine/threonine-protein kinase Sgk2 (2068 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
BRD4 Tchem Bromodomain-containing protein 4 (13122 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
OCI-AML2 (350 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
TRIM24 Tchem Transcription intermediary factor 1-alpha (2087 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
BRPF1 Tchem Peregrin (2217 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
HEK-293T (167025 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID

关联靶点（其它种属）

Mapk1 MAP kinase ERK2 (650 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Hdac6 Histone deacetylase 6 (222 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Fgfr3 Fibroblast growth factor receptor 3 (21 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Mus musculus (284745 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
rep Replicase polyprotein 1ab (378 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
SARS-CoV-2 (38078 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID

作用机制

作用机制 Action Type target ID Target Name Target Type Target Organism Binding Site Name 参考文献

名称和识别符

PubChem SID 488201269
分子类型 小分子
IIUPAC Name (3S,6R)-1-[6-(3-amino-1H-indazol-6-yl)-2-(methylamino)pyrimidin-4-yl]-N-cyclohexyl-6-methylpiperidine-3-carboxamide
INCHI 1S/C25H34N8O/c1-15-8-9-17(24(34)28-18-6-4-3-5-7-18)14-33(15)22-13-20(29-25(27-2)30-22)16-10-11-19-21(12-16)31-32-23(19)26/h10-13,15,17-18H,3-9,14H2,1-2H3,(H,28,34)(H3,26,31,32)(H,27,29,30)/t15-,17+/m1/s1
InChi Key QLPHOXTXAKOFMU-WBVHZDCISA-N
Smiles CC1CCC(CN1C2=NC(=NC(=C2)C3=CC4=C(C=C3)C(=NN4)N)NC)C(=O)NC5CCCCC5
Isomeric SMILES C[C@@H]1CC[C@@H](CN1C2=NC(=NC(=C2)C3=CC4=C(C=C3)C(=NN4)N)NC)C(=O)NC5CCCCC5
分子量 462.59
Reaxy-Rn 52299093
Reaxys-RN link address https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=52299093&ln=

化学和物理性质

溶解性 DMSO 90 mg/mL Water <1 mg/mL Ethanol 90 mg/mL
分子量 462.600 g/mol
XLogP3 3.900
氢键供体数Hydrogen Bond Donor Count 4
氢键受体数Hydrogen Bond Acceptor Count 7
可旋转键计数Rotatable Bond Count 5
精确质量Exact Mass 462.286 Da
单同位素质量Monoisotopic Mass 462.286 Da
拓扑极表面积Topological Polar Surface Area 125.000 Ų
重原子数Heavy Atom Count 34
形式电荷Formal Charge 0
复杂度Complexity 688.000
同位素原子数Isotope Atom Count 0
定义的原子立体中心计数Defined Atom Stereocenter Count 2
未定义的原子立体中心计数Undefined Atom Stereocenter Count 0
定义的键立体中心计数Defined Bond Stereocenter Count 0
未定义的键立体中心计数Undefined Bond Stereocenter Count 0
所有立体化学键的总数The total count of all stereochemical bonds 0
共价键合单元计数Covalently-Bonded Unit Count 1

安全和危险性（GHS）

WGK Germany 3

质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)

C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
输入批号以搜索分析图谱:

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找到22个结果

批号(Lot Number) 证书类型 货号
F2302388 分析证书 G126481
F2302390 分析证书 G126481
F2302391 分析证书 G126481
F2302393 分析证书 G126481
F2302397 分析证书 G126481
F2302853 分析证书 G126481
F2302387 分析证书 G126481
F2302389 分析证书 G126481
F2302392 分析证书 G126481
F2302395 分析证书 G126481
F2302396 分析证书 G126481
F2302849 分析证书 G126481
D2317164 分析证书 G126481
D2317166 分析证书 G126481
D2317174 分析证书 G126481
D2317175 分析证书 G126481
D2317176 分析证书 G126481
D2317177 分析证书 G126481
D2317178 分析证书 G126481
D2317179 分析证书 G126481
D2317185 分析证书 G126481
D2317158 分析证书 G126481

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  1. GSK2334470
    GSK2334470

    ¥1,007.92

引用文献

1. Shiojima I, Walsh K.  (2002)  Role of Akt signaling in vascular homeostasis and angiogenesis..  Circ Res,  90  (12): (1243-50).  [PMID:12089061]
2. Hanada M, Feng J, Hemmings BA.  (2004)  Structure, regulation and function of PKB/AKT--a major therapeutic target..  Biochim Biophys Acta,  1697  (1-2): (3-16).  [PMID:15023346]
3. Medina JR, Becker CJ, Blackledge CW, Duquenne C, Feng Y, Grant SW, Heerding D, Li WH, Miller WH, Romeril SP et al..  (2011)  Structure-based design of potent and selective 3-phosphoinositide-dependent kinase-1 (PDK1) inhibitors..  J Med Chem,  54  (6): (1871-95).  [PMID:21341675]

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