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GSK2606414,PERK抑制剂

强效和选择性的PERK抑制剂；
1篇引用文献 COA COA
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Apoptosis (7108) Autophagy (2848) Cell Cycle/DNA Damage (2603) PERK (19) Unfolded Protein Response (602)
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基本描述

英文别名 AC-29016 | 1-(5-(4-amino-7-methyl-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-5-yl)indolin-1-yl)-2-(3-(trifluoromethyl)phenyl)ethanone | Ethanone, 1-(5-(4-amino-7-methyl-7H-pyrrolo(2,3-d)pyrimidin-5-yl)-2,3-dihydro-1H-indol-1-yl)-2-(3-(trifluoromethyl)phenyl)- | 1-[5-(4-a
规格或纯度 Moligand™, ≥98%
英文名称 GSK2606414
生化机理 有力和选择性的蛋白激酶R样ER激酶（PERK）抑制剂（IC50 = 0.4 nM）。与HR1和PKR相比，PERK具有> 1000倍的选择性。抑制thapsigargin诱导的肺癌A549细胞中的PERK磷酸化。减轻小鼠中皮下胰腺人类肿瘤异种移植物的生长。口服具有生物活性。
储存温度 -20°C储存
运输条件 超低温冰袋运输
产品介绍

GSK2606414是口服活性的PERK高活性抑制剂，IC50为0.4 nM。

GSK2606414 is an orally available, potent, and selective PERK inhibitor with IC50 of 0.4 nM, displaying at least 100-fold selectivity over the other EIF2AKs assayed.
纯度 ≥98%

关联靶点（人）

CYP2C8 Tchem 细胞色素 P450 2C8(Cytochrome P450 2C8) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
EIF2AK3 Tchem 真核翻译起始因子 2-α激酶 3(Eukaryotic translation initiation factor 2-alpha kinase 3) (2 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
RIPK1 Tchem 受体相互作用丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 1(Receptor-interacting serine/threonine-protein kinase 1) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
KIT Tclin Stem cell growth factor receptor (10667 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
LCK Tclin Tyrosine-protein kinase LCK (9212 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CYP2C8 Tchem Cytochrome P450 2C8 (1492 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
AURKB Tchem Serine/threonine-protein kinase Aurora-B (6805 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CYP2D6 Tclin Cytochrome P450 2D6 (33882 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
MAP3K11 Tchem Mitogen-activated protein kinase kinase kinase 11 (808 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
MAP3K10 Tchem Mitogen-activated protein kinase kinase kinase 10 (401 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
NTRK1 Tclin Nerve growth factor receptor Trk-A (7922 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
MYLK2 Tchem myosin light chain kinase 2 (424 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
MAP3K9 Tchem Mitogen-activated protein kinase kinase kinase 9 (945 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CYP1A2 Tchem Cytochrome P450 1A2 (26471 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CYP2C9 Tchem Cytochrome P450 2C9 (32119 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CYP2C19 Tchem Cytochrome P450 2C19 (29246 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
IKBKE Tchem Inhibitor of nuclear factor kappa B kinase epsilon subunit (3311 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CYP3A4 Tclin Cytochrome P450 3A4 (53859 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
YES1 Tclin Tyrosine-protein kinase YES (2781 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
NEK2 Tchem Serine/threonine-protein kinase NEK2 (3514 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
PTK6 Tchem Tyrosine-protein kinase BRK (2605 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
NEK9 Tchem Serine/threonine-protein kinase NEK9 (1479 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
NEK6 Tchem Serine/threonine-protein kinase NEK6 (1986 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
MAP4K5 Tchem Mitogen-activated protein kinase kinase kinase kinase 5 (1523 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
BXPC-3 (2997 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Caco-2 (12174 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
RET Tclin Tyrosine-protein kinase receptor RET (6732 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
AXL Tchem Tyrosine-protein kinase receptor UFO (3469 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
NTRK2 Tclin Neurotrophic tyrosine kinase receptor type 2 (3279 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
NEK7 Tchem Serine/threonine-protein kinase NEK7 (1804 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
MERTK Tchem Proto-oncogene tyrosine-protein kinase MER (2687 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
RIPK1 Tchem Receptor-interacting serine/threonine-protein kinase 1 (1548 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
NTRK3 Tclin NT-3 growth factor receptor (2338 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
NEK5 Tchem Serine/threonine-protein kinase Nek5 (349 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
DDR2 Tchem Discoidin domain-containing receptor 2 (2199 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
EIF2AK2 Tchem Interferon-induced, double-stranded RNA-activated protein kinase (504 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
NEK4 Tchem Serine/threonine-protein kinase Nek4 (980 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
NEK1 Tchem Serine/threonine-protein kinase Nek1 (1886 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
NEK3 Tchem Serine/threonine-protein kinase Nek3 (902 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
NEK11 Tchem Serine/threonine-protein kinase Nek11 (645 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
WNK2 Tchem Serine/threonine-protein kinase WNK2 (570 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
EIF2AK1 Tchem Eukaryotic translation initiation factor 2-alpha kinase 1 (688 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
EIF2AK3 Tchem Eukaryotic translation initiation factor 2-alpha kinase 3 (635 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
NEK10 Tchem Serine/threonine-protein kinase Nek10 (176 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID

关联靶点（其它种属）

Hdac6 Histone deacetylase 6 (222 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Toxoplasma gondii (4585 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Canis familiaris (36305 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Mus musculus (284745 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Rattus norvegicus (775804 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
MEF (1005 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
L929 (3802 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
rep Replicase polyprotein 1ab (378 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
SARS-CoV-2 (38078 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID

作用机制

作用机制 Action Type target ID Target Name Target Type Target Organism Binding Site Name 参考文献

名称和识别符

分子类型 小分子
IIUPAC Name 1-[5-(4-amino-7-methylpyrrolo[2,3-d]pyrimidin-5-yl)-2,3-dihydroindol-1-yl]-2-[3-(trifluoromethyl)phenyl]ethanone
INCHI 1S/C24H20F3N5O/c1-31-12-18(21-22(28)29-13-30-23(21)31)15-5-6-19-16(11-15)7-8-32(19)20(33)10-14-3-2-4-17(9-14)24(25,26)27/h2-6,9,11-13H,7-8,10H2,1H3,(H2,28,29,30)
InChi Key SIXVRXARNAVBTC-UHFFFAOYSA-N
Smiles CN1C=C(C2=C(N=CN=C21)N)C3=CC4=C(C=C3)N(CC4)C(=O)CC5=CC(=CC=C5)C(F)(F)F
Isomeric SMILES CN1C=C(C2=C(N=CN=C21)N)C3=CC4=C(C=C3)N(CC4)C(=O)CC5=CC(=CC=C5)C(F)(F)F
分子量 451.44
Reaxy-Rn 21981831
Reaxys-RN link address https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=21981831&ln=

化学和物理性质

溶解性 溶于DMSO, 最高浓度 (mg/mL): 45.14, 最高浓度(mM): 100
密度 1.43 g/cm3 (Predicted)
分子量 451.400 g/mol
XLogP3 3.800
氢键供体数Hydrogen Bond Donor Count 1
氢键受体数Hydrogen Bond Acceptor Count 7
可旋转键计数Rotatable Bond Count 3
精确质量Exact Mass 451.162 Da
单同位素质量Monoisotopic Mass 451.162 Da
拓扑极表面积Topological Polar Surface Area 77.000 Ų
重原子数Heavy Atom Count 33
形式电荷Formal Charge 0
复杂度Complexity 721.000
同位素原子数Isotope Atom Count 0
定义的原子立体中心计数Defined Atom Stereocenter Count 0
未定义的原子立体中心计数Undefined Atom Stereocenter Count 0
定义的键立体中心计数Defined Bond Stereocenter Count 0
未定义的键立体中心计数Undefined Bond Stereocenter Count 0
所有立体化学键的总数The total count of all stereochemical bonds 0
共价键合单元计数Covalently-Bonded Unit Count 1

质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)

C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
输入批号以搜索分析图谱:

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找到6个结果

批号(Lot Number) 证书类型 货号
G2503350 分析证书 G125654
G2503375 分析证书 G125654
G2503392 分析证书 G125654
G2503393 分析证书 G125654
L2322055 分析证书 G125654
K1630020 分析证书 G125654

此产品的引用文献

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引用文献

1. Xiaohua Xie, Xiaofeng Wu, Dongsheng Zhao, Ying Liu, Qiyue Du, Yitian Li, Yaping Xu, Yuhang Li, Yan Qiu, Yungang Yang.  (2023)  Fluvoxamine alleviates bleomycin-induced lung fibrosis via regulating the cGAS-STING pathway.  PHARMACOLOGICAL RESEARCH,  187  (106577).  [PMID:36435270] [10.1016/j.phrs.2022.106577]

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