芬尼酮, 矿质皮质激素受体拮抗剂

盐皮质激素受体拮抗剂

COA

级别和纯度:

Moligand™

≥99%

CAS编号: 1050477-31-0
分子式: C₂₁H₂₂N₄O₃
分子量: 378.42
PubChem编号: 60150535

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货号 (SKU)	包装规格	是否现货	价格	数量
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基本描述

英文别名	AMY9115 \| FINERENONE [INN] \| GTPL8678 \| (S)-4-(4-Cyano-2-methoxyphenyl)-5-ethoxy-2,8-dimethyl-1,4-dihydro-1,6-naphthyridine-3-carboxamide \| finerenonum \| Kerendia \| AC-30916 \| BCP24177 \| F53302 \| Finerenone (JAN/USAN/INN) \| FINERENONE [WHO-DD] \| Finerenon
规格或纯度	Moligand™, ≥99%
英文名称	Finerenone
生化机理	非格列酮（FIN，BAY 94-8862）是一种高选择性的口服非甾体类矿化皮质激素受体（MR）拮抗剂，IC50 为 18 nM。芬利酮具有研究心肾疾病（如 2 型糖尿病和慢性肾病）的潜力。
储存温度	-20°C储存
运输条件	超低温冰袋运输
作用类型	拮抗剂
作用机制	矿质皮质激素受体拮抗剂
产品介绍	Information Finerenone Finerenone (FIN, BAY 94-8862) is a highly selective and orally available nonsteroidal antagonist of mineralocorticoid receptor (MR) with IC50 of 18 nM. Finerenone has the potential for cardiorenal diseases research, such as type 2 diabetes mellitus and chronic kidney disease. Targets MR (Cell-free assay) 18 nM In vitro Finerenone dose-dependently reduces aldosterone-induced smooth muscle cell (SMC) proliferation and prevents aldosteroneinduced endothelial cell (EC) apoptosis. Finerenone significantly reduces apoptosis of ECs and simultaneously attenuates SMC proliferation, resulting in accelerated endothelial healing and reduced neointima formation of the injured vessels. In vivo Finerenone improves endothelial dysfunction through an enhancement in NO bioavailability and a decrease in superoxide anion levels due to an upregulation in SOD activity. This is associated with an increase in renal SOD activity and a reduction of albuminuria. Cell Research(from reference) Cell lines：Human coronary artery smooth muscle cells (SMC), human umbilical vein endothelial cells (EC) Concentrations：1 nM, 10 nM Incubation Time：24 h
纯度	≥99%

关联靶点（人）

NR3C2 Tclin 盐皮质激素受体(Mineralocorticoid receptor) (1 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： NR3C2

活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

名称和识别符

IIUPAC Name	(4S)-4-(4-cyano-2-methoxyphenyl)-5-ethoxy-2,8-dimethyl-1,4-dihydro-1,6-naphthyridine-3-carboxamide
INCHI	1S/C21H22N4O3/c1-5-28-21-18-17(14-7-6-13(9-22)8-15(14)27-4)16(20(23)26)12(3)25-19(18)11(2)10-24-21/h6-8,10,17,25H,5H2,1-4H3,(H2,23,26)/t17-/m1/s1
InChi Key	BTBHLEZXCOBLCY-QGZVFWFLSA-N
Smiles	CCOC1=NC=C(C2=C1C(C(=C(N2)C)C(=O)N)C3=C(C=C(C=C3)C#N)OC)C
Isomeric SMILES	CCOC1=NC=C(C2=C1[C@@H](C(=C(N2)C)C(=O)N)C3=C(C=C(C=C3)C#N)OC)C
分子量	378.42
Reaxy-Rn	20290139
Reaxys-RN link address	https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=20290139&ln=

化学和物理性质

溶解性	Solubility (25°C) In vitro DMSO: 76 mg/mL (200.83 mM); Ethanol: 10 mg/mL (26.42 mM); Water: Insoluble;
分子量	378.400 g/mol
XLogP3	2.400
氢键供体数Hydrogen Bond Donor Count	2
氢键受体数Hydrogen Bond Acceptor Count	6
可旋转键计数Rotatable Bond Count	5
精确质量Exact Mass	378.169 Da
单同位素质量Monoisotopic Mass	378.169 Da
拓扑极表面积Topological Polar Surface Area	110.000 Å²
重原子数Heavy Atom Count	28
形式电荷Formal Charge	0
复杂度Complexity	670.000
同位素原子数Isotope Atom Count	0
定义的原子立体中心计数Defined Atom Stereocenter Count	1
未定义的原子立体中心计数Undefined Atom Stereocenter Count	0
定义的键立体中心计数Defined Bond Stereocenter Count	0
未定义的键立体中心计数Undefined Bond Stereocenter Count	0
所有立体化学键的总数The total count of all stereochemical bonds	0
共价键合单元计数Covalently-Bonded Unit Count	1

安全和危险性（GHS）

象形图	GHS06, GHS08
信号词	危险
危险声明	H301: 吞咽会中毒 H360: 可能损害生育力或未出生的孩子 H373: 通过长时间或反复暴露对器官造成损害
预防措施声明	P260: 不要吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾。 P264: 处理后要彻底洗手。 P270: 使用本产品时，请勿进食、饮水或吸烟。 P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。 P321: 特殊处理（请参阅此标签上的...）。 P330: 漱口 P405: 密闭存放 P501: 将内容物/容器处理到。。。 P203: 使用前，获取、阅读并遵守所有安全说明。 P301+P316: 如果吞咽：立即寻求紧急医疗救助。 P318: 如果暴露或担心，请就医。 P319: 如果你感到不适，请寻求医疗帮助。

质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)

C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):

输入批号以搜索分析图谱:

引用文献

1. Pitt B, Kober L, Ponikowski P, Gheorghiade M, Filippatos G, Krum H, Nowack C, Kolkhof P, Kim SY, Zannad F. (2013) Safety and tolerability of the novel non-steroidal mineralocorticoid receptor antagonist BAY 94-8862 in patients with chronic heart failure and mild or moderate chronic kidney disease: a randomized, double-blind trial.. Eur Heart J, 34 (31): (2453-63). [PMID:23713082]

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