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FRAX 486,PAK抑制剂, p21 (RAC1) 活化激酶 1 抑制剂;p21 (RAC1) 活化激酶 2 抑制剂;p21 (RAC1) 活化激酶 3 抑制剂;p21 (RAC1) 活化激酶 4 抑制剂

强效的PAK抑制剂
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Cell Cycle (7376) Cell Cycle/DNA Damage (2603) Cytoskeleton (497) p21 (RAC1) activated kinase 1 Inhibitor (8) p21 (RAC1) activated kinase 2 Inhibitor (7) p21 (RAC1) activated kinase 3 Inhibitor (4) p21 (RAC1) activated kinase 4 Inhibitor (6) PAK (23)
main product photo

基本描述

别名 6-(2,4-二氯苯基)-8-乙基-2-[[[3-氟-4-(1-哌嗪基)苯基]氨基]吡啶基[2,3-d]嘧啶-7(8H)-
英文别名 FRAX486 | 6-(2,4-Dichlorophenyl)-8-ethyl-2-[[3-fluoro-4-(1-piperazinyl)phenyl]amino]pyrido[2,3-d]pyrimidin-7(8H)-one, FRAX 486, FRAX-486, 6-(2,4-Dichlorophenyl)-8-ethyl-2-(3-fluoro-4-(piperazin-1-yl)phenylamino)pyrido[2,3-d] pyrimidin-7(8H)-one | 6-(2,4-d
规格或纯度 Moligand™, ≥96%
英文名称 FRAX 486
生化机理 强大的p21激活激酶（PAK）抑制剂（PAK1，PAK2，PAK3和PAK4的IC50值分别为14、33、39和575 nM）。阻止并逆转DISC1敲低诱导的皮质神经元树突棘尺寸的减小。减轻树突棘的消除并增强DISC1敲除小鼠的棘突。改善脆弱的X智力低下1（Fmr1）基因敲除小鼠的自闭症样行为症状。
储存温度 -20°C储存
运输条件 超低温冰袋运输
作用类型 抑制剂
作用机制 p21 (RAC1) 活化激酶 1 抑制剂;p21 (RAC1) 活化激酶 2 抑制剂;p21 (RAC1) 活化激酶 3 抑制剂;p21 (RAC1) 活化激酶 4 抑制剂
产品介绍

FRAX486 是一种 PAK抑制剂，对 PAK1，PAK2 和 PAK3 的 IC50 值分别为 14，33 和 39 nM
纯度 ≥96%

关联靶点（人）

PAK4 Tchem 丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶PAK 4(Serine/threonine-protein kinase PAK 4) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
PAK1 Tchem 丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶PAK 1(Serine/threonine-protein kinase PAK 1) (2 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
PAK2 Tchem 丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 PAK 2(Serine/threonine-protein kinase PAK 2) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
PAK3 Tchem 丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 PAK 3(Serine/threonine-protein kinase PAK 3) (1 活性数据)
活性类型 活性值-log(M) 作用机制 期刊 参考文献(PubMed IDs)
ABL1 Tclin Tyrosine-protein kinase ABL (18331 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CSNK2A1 Tchem Casein kinase II alpha (3512 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
DAPK3 Tchem Death-associated protein kinase 3 (2108 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
NQO2 Tchem Quinone reductase 2 (885 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
MAPK14 Tchem MAP kinase p38 alpha (12866 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
GSK3B Tclin Glycogen synthase kinase-3 beta (11785 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
MAP2K6 Tchem Dual specificity mitogen-activated protein kinase kinase 6 (1284 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
FGFR2 Tclin Fibroblast growth factor receptor 2 (3405 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
FGFR1 Tclin Fibroblast growth factor receptor 1 (9149 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
STK3 Tchem Serine/threonine-protein kinase MST2 (3069 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CSNK1D Tchem Casein kinase I delta (4546 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CAMK2B Tchem CaM kinase II beta (1626 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
SRC Tclin Tyrosine-protein kinase SRC (10310 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CHEK2 Tchem Serine/threonine-protein kinase Chk2 (4015 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
AKT3 Tchem Serine/threonine-protein kinase AKT3 (3157 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
PIM1 Tchem Serine/threonine-protein kinase PIM1 (9629 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
RPS6KA5 Tchem Ribosomal protein S6 kinase alpha 5 (3355 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
RPS6KA1 Tchem Ribosomal protein S6 kinase alpha 1 (2796 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CSNK1E Tclin Casein kinase I epsilon (1412 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CAMK4 Tbio CaM kinase IV (2116 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
MAP2K4 Tchem Dual specificity mitogen-activated protein kinase kinase 4 (1051 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
MAPK13 Tchem MAP kinase p38 delta (2605 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
MAPKAPK2 Tchem MAP kinase-activated protein kinase 2 (4814 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
DAPK1 Tchem Death-associated protein kinase 1 (1664 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
MAPK9 Tchem c-Jun N-terminal kinase 2 (4655 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
MAPK10 Tchem c-Jun N-terminal kinase 3 (3396 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CAMK2D Tchem CaM kinase II delta (2813 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CDK2 Tchem Cyclin-dependent kinase 2 (9050 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
PAK3 Tchem Serine/threonine-protein kinase PAK 3 (1514 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
DYRK1A Tchem Dual-specificity tyrosine-phosphorylation regulated kinase 1A (6484 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
MAPK8 Tchem c-Jun N-terminal kinase 1 (5038 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
PHKG2 Tchem Phosphorylase kinase gamma subunit 2 (2281 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CSNK2A2 Tchem Casein kinase II alpha (prime) (1587 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
MAP2K7 Tchem Dual specificity mitogen-activated protein kinase kinase 7 (1145 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
AURKA Tchem Serine/threonine-protein kinase Aurora-A (10240 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
GAK Tchem Serine/threonine-protein kinase GAK (1150 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
AAK1 Tchem Adaptor-associated kinase (1053 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
PLK4 Tchem Serine/threonine-protein kinase PLK4 (1882 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
STK17B Tchem Serine/threonine-protein kinase 17B (773 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
STK10 Tchem Serine/threonine-protein kinase 10 (2119 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
EPHA2 Tclin Ephrin type-A receptor 2 (3499 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
TTK Tchem Dual specificity protein kinase TTK (2978 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CLK1 Tchem Dual specificty protein kinase CLK1 (2189 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
CLK3 Tchem Dual specificity protein kinase CLK3 (2711 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
BMX Tchem Tyrosine-protein kinase BMX (1995 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
NEK2 Tchem Serine/threonine-protein kinase NEK2 (3514 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
LIMK1 Tchem LIM domain kinase 1 (2329 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
EPHA5 Tchem Ephrin type-A receptor 5 (1056 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
EPHB1 Tchem Ephrin type-B receptor 1 (840 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
EPHA4 Tchem Ephrin type-A receptor 4 (2022 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID

关联靶点（其它种属）

Mapk1 MAP kinase ERK2 (650 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Hdac6 Histone deacetylase 6 (222 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
Fgfr3 Fibroblast growth factor receptor 3 (21 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
rep Replicase polyprotein 1ab (378 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
SARS-CoV-2 (38078 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID

作用机制

作用机制 Action Type target ID Target Name Target Type Target Organism Binding Site Name 参考文献

名称和识别符

PubChem SID 488202115
分子类型 小分子
IIUPAC Name 6-(2,4-dichlorophenyl)-8-ethyl-2-(3-fluoro-4-piperazin-1-ylanilino)pyrido[2,3-d]pyrimidin-7-one
INCHI 1S/C25H23Cl2FN6O/c1-2-34-23-15(11-19(24(34)35)18-5-3-16(26)12-20(18)27)14-30-25(32-23)31-17-4-6-22(21(28)13-17)33-9-7-29-8-10-33/h3-6,11-14,29H,2,7-10H2,1H3,(H,30,31,32)
InChi Key DHKFOIHIUYFSOF-UHFFFAOYSA-N
Smiles CCN1C2=NC(=NC=C2C=C(C1=O)C3=C(C=C(C=C3)Cl)Cl)NC4=CC(=C(C=C4)N5CCNCC5)F
Isomeric SMILES CCN1C2=NC(=NC=C2C=C(C1=O)C3=C(C=C(C=C3)Cl)Cl)NC4=CC(=C(C=C4)N5CCNCC5)F
分子量 513.39
Reaxy-Rn 20473374
Reaxys-RN link address https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=20473374&ln=

化学和物理性质

溶解性 溶于DMSO, 最高浓度 (mg/mL): 10.27, 最高浓度(mM): 20
分子量 513.400 g/mol
XLogP3 4.800
氢键供体数Hydrogen Bond Donor Count 2
氢键受体数Hydrogen Bond Acceptor Count 7
可旋转键计数Rotatable Bond Count 5
精确质量Exact Mass 512.129 Da
单同位素质量Monoisotopic Mass 512.129 Da
拓扑极表面积Topological Polar Surface Area 73.400 Ų
重原子数Heavy Atom Count 35
形式电荷Formal Charge 0
复杂度Complexity 783.000
同位素原子数Isotope Atom Count 0
定义的原子立体中心计数Defined Atom Stereocenter Count 0
未定义的原子立体中心计数Undefined Atom Stereocenter Count 0
定义的键立体中心计数Defined Bond Stereocenter Count 0
未定义的键立体中心计数Undefined Bond Stereocenter Count 0
所有立体化学键的总数The total count of all stereochemical bonds 0
共价键合单元计数Covalently-Bonded Unit Count 1

质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)

C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
输入批号以搜索分析图谱:

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找到12个结果

批号(Lot Number) 证书类型 货号
C2331390 分析证书 F286996
C23311074 分析证书 F286996
C23311075 分析证书 F286996
C23311076 分析证书 F286996
C23311077 分析证书 F286996
C23311078 分析证书 F286996
C23311079 分析证书 F286996
C23311080 分析证书 F286996
C23311081 分析证书 F286996
C23311082 分析证书 F286996
C23311083 分析证书 F286996
C23311084 分析证书 F286996

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引用文献

1. Dolan BM, Duron SG, Campbell DA, Vollrath B, Shankaranarayana Rao BS, Ko HY, Lin GG, Govindarajan A, Choi SY, Tonegawa S.  (2013)  Rescue of fragile X syndrome phenotypes in Fmr1 KO mice by the small-molecule PAK inhibitor FRAX486..  Proc Natl Acad Sci USA,  110  (14): (5671-6).  [PMID:23509247]
2. Hayashi-Takagi A, Araki Y, Nakamura M, Vollrath B, Duron SG, Yan Z, Kasai H, Huganir RL, Campbell DA, Sawa A.  (2014)  PAKs inhibitors ameliorate schizophrenia-associated dendritic spine deterioration in vitro and in vivo during late adolescence..  Proc Natl Acad Sci USA,  111  (17): (6461-6).  [PMID:24706880]
3. Dittmar M, Lee JS, Whig K, Segrist E, Li M, Kamalia B, Castellana L, Ayyanathan K, Cardenas-Diaz FL, Morrisey EE et al..  (2021)  Drug repurposing screens reveal cell-type-specific entry pathways and FDA-approved drugs active against SARS-Cov-2..  Cell Rep,  (108959).  [PMID:33811811]

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